Síntesis de lactonas del ácido resorcílico útiles como agentes terapéuticos.

Un compuesto de fórmula II o II', o un tautómero del mismo, una sal,

solvato o éster farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**

en la que:

X es O, S o NR;

Y es -OR, -O-(CH2)mCOOR, -O-(CH2)mCON(R)2, -N(R)2, -N(R)SOR o -N(R)SO2R, en el que los grupos unidos al átomo de nitrógeno pueden estar en una configuración Z o E;

R1 y R2 son independientemente hidrógeno o halógeno;

R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 son independientemente hidrógeno, halógeno, azido, nitro, ciano, alifático, alquilarilo, aralquilo, arilo, heteroalquilo, alquilheteroarilo, heterociclilo, heteroarilo, OR, N(R)2, SR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -O(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -O(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -NR(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mN3, -O(CH2)mN3-(CH2)mN(R)2, -(CH2)mOR, -(CH2)mS(O)(CH2)pR,

-(CH2)mS(O)2(CH2)pR, -(CH2)mSO2(CH2)pN(R)2 o -(CH2)mN(R)SO2(CH2)pR; y

cada R es independientemente R11, hidrógeno, alifático, amino, azido, ciano, nitro, alquilamino, dialquilamino, OH, alcoxi, carbonilamino, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo, carboniloxi, carboxi, acilo, arilo, alcarilo, arilalquilo que incluye bencilo, heteroalquilo, heteroarilo, heterociclilo, o un grupo protector seleccionado entre un grupo que consiste en etoximetilo, metoximetilo, terc-butildimetil sililo (TBS), fenildimetilsililo, trimetilsililo (TMS), 2-trimetilsililetoximetilo (SEM), 2-trimetilsililetilo; y bencilo; o dos R en el mismo nitrógeno se toman junto con el nitrógeno para formar un anillo heterocíclico o heteroarilo de 5-8 miembros; en el que un grupo contiene más de un sustituyente R; en el que R está opcionalmente sustituido, y cada R puede ser igual o diferente;

R11 es el grupo:

donde Z es un contraión inorgánico u orgánico;

m y p son independientemente 0, 1, 2, 3, 4 o 5; y

en el que, en la fórmula II', cuando X es O, entonces al menos uno de R5, R6, R7, R8, R9 o R10 no es hidrógeno.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/031149.

Solicitante: UNIVERSITE DE STRASBOURG.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 4 rue Blaise Pascal 67070 Strasbourg Cedex FRANCIA.

Inventor/es: WINSSINGER,NICOLAS, BARLUENGA,SOFIA, KARPLUS,MARTIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N31/14 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 31/00 Biocidas, productos que repelen o atraen los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos orgánicos del oxígeno o del azufre. › Eteres.
  • A61K31/02 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Hidrocarburos halogenados.

PDF original: ES-2587390_T3.pdf

 

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