Nuevos derivados de ciclosporina para el tratamiento y prevención de una infección vírica.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde:

R8 es n-butilo, (E)-but-2-enilo, o**Fórmula**

R2 es etilo, 1-hidroxietilo, isopropilo o n-propilo;

W es O o S;

R3 es:

alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido por uno o más grupos R4 que pueden ser iguales o diferentes;

alquenilo (C2-C6), opcionalmente sustituido por uno o más grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, amino, monoalquilamino y dialquilamino;

alquinilo (C2-C6), opcionalmente sustituido por uno o uno o más grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, amino, monoalquilamino y dialquilamino;

cicloalquilo (C3-C7), opcionalmente sustituido por uno o más grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, amino, monoalquilamino y dialquilamino;

fenilo o CH2-fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, alquilo (C1-C6);

R7 es**Fórmula**

R5 es:

H;

alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido por uno o más grupos R6 que pueden ser iguales o diferentes;

alquenilo (C2-C6), opcionalmente sustituido por uno o más grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre hidroxi, alquilo (C1-C6), arilo, (CH2)pORA, O(CH2)mOH, O(CH2)mO(CH2)mOH, O(CH2)mNRARB,

O(CH2)mO(CH2)mNRARB, (CH2)pNRARB, (CH2)pNRC(CH2)mNRARB, (CH2)pNRC(CH2)mNRC(CH2)mNRARB,

(CH2)pC(≥O)NRARB, (CH2)pC(≥O)ORA;

alquinilo (C2-C6), opcionalmente sustituido por uno o uno o más grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, amino, monoalquilamino y dialquilamino;

cicloalquilo (C3-C7), opcionalmente sustituido por uno o más grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, amino, monoalquilamino y dialquilamino;

fenilo o CH2-fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, alquilo (C1-C6), (CH2)pORA, (CH2)pNRARB, (CH2)pC(≥O)NRARB, (CH2)pC(≥O)ORA;

cada aparición de R4 es independientemente halógeno, hidroxi, arilo, O(CH2)mORA, O(CH2)mO(CH2)mORA, C(≥O)alquilo (C1-C6), C(≥O)ORA, C(≥O)NRARB, -NRARB, -NRCCH2(CH2)pNRARB,

NRC[CH2(CH2)pNRA]mCH2(CH2)nNRARB, O[CH2(CH2)pO]mCH2(CH2)nORA, OCH2(CH2)pNRARB, o O[CH2(CH2)pO]mCH2(CH2)nNRARB;

cada aparición de R6 es independientemente halógeno, hidroxi, arilo, S-alquilo (C1-C6), SRA, ORA, O(CH2)mORA, O(CH2)mO(CH2)mORA, C(≥O)ORA, C(≥O)NRARB, NRARB, O(CH2)mNRARB, O(CH2)mO(CH2)mNRARB, NRC(CH2)mNRARB, o NRC(CH2)mNRC(CH2)mNRARB, en donde dicho arilo o fenilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, alquilo (C1-C6), (CH2)pORA, (CH2)pNRARB, (CH2)pC(≥O)NRARB y (CH2)pC(≥O)ORA;

cada aparición de RA y RB es independientemente:

hidrógeno;

alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido por uno o más grupos RD que pueden ser iguales o diferentes;

alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6);

cicloalquilo (C3-C7) opcionalmente sustituido con alquilo (C1-C6);

fenilo opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, -O-alquilo (C1-C6), -C(≥O)O-alquilo (C1-C6), amino, alquilamino y dialquilamino;

o un anillo heterocíclico que puede ser saturado o insaturado que contiene cinco o seis átomos en el anillo y desde uno a tres heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre nitrógeno, azufre y oxígeno;

o RA y RB, juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado o insaturado que contiene de tres a siete átomos en el anillo,

cuyo anillo puede contener opcionalmente otro heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y puede estar opcionalmente sustituido por de uno a cuatro grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, fenilo y bencilo;

cada aparición de RC es independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C6);

p es un número entero de 0, 1, 2, 3, 4, o 5; y

m es un número entero de 1, 2, 3, 4 o 5.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/063295.

Solicitante: S&T Global Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 470 Wildwood Avenue Woburn, MA 01801 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SU,ZHUANG, LONG,ZHENGYU, HUANG,ZHENNIAN, YANG,SUIZHOU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/13 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Ciclosporinas.

PDF original: ES-2625502_T3.pdf

 

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