Inactivadores de sitio activo.

Un método para identificar un inhibidor de enzima de corte peptídico que comprende:

a. realizar un ensayo de sustrato de baja kcat poniendo en contacto cada uno de una pluralidad de sustratos con una enzima de corte peptídico diana para identificar al menos un sustrato peptídico de alta kcat y al menos un sustrato peptídico de baja kcat que es poco escindible por la enzima de corte peptídico diana, en el que el sustrato peptídico de baja kcat tiene una tasa de escindibilidad de menos del 35 % de la tasa de escindibilidad del sustrato más altamente escindido en el ensayo; y

b. realizar un ensayo de unión competitiva al sitio activo de la enzima usando la enzima de corte peptídico diana, al menos un sustrato de alta kcat identificado en la etapa a. y al menos un sustrato de baja kcat identificado en la etapa a. e identificar de este modo al menos un sustrato de baja kcat que es un inhibidor de la unión al sitio activo, que inhibe la escisión de al menos un sustrato de alta kcat por la enzima de corte peptídico diana mediante unión al sitio activo de la enzima de corte peptídico diana, identificando de este modo un inhibidor de enzima de unión al sitio activo de baja kcat que comprende un núcleo de aminoácidos o núcleo peptídico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2002/012611.

Solicitante: UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 623 BOYD GRADUATE STUDIES RESEARCH CENTER ATHENS, GA 30602-7411 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BAIG,SALMAN.

Fecha de Publicación: 13 de Diciembre de 2017.

Clasificación Internacional de Patentes:

C12N9/50 QUIMICA; METALURGIA. › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN; PROPAGACION, CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 9/00 Enzimas, p. ej. ligasas (6.); Proenzimas; Composiciones que las contienen (preparaciones para la limpieza de los dientes que contienen enzimas A61K 8/66, A61Q 11/00; preparaciones de uso médico que contienen enzimas A61K 38/43; composiciones detergentes que contienen enzimas C11D ); Procesos para preparar, activar, inhibir, separar o purificar enzimas. › Proteinasas.
C12N9/99 C12N 9/00 […] › Inactivación de enzimas por tratamiento químico.
C12Q1/34 C12 […] › C12Q PROCESOS DE MEDIDA, INVESTIGACION O ANALISIS EN LOS QUE INTERVIENEN ENZIMAS, ÁCIDOS NUCLEICOS O MICROORGANISMOS (ensayos inmunológicos G01N 33/53 ); COMPOSICIONES O PAPELES REACTIVOS PARA ESTE FIN; PROCESOS PARA PREPARAR ESTAS COMPOSICIONES; PROCESOS DE CONTROL SENSIBLES A LAS CONDICIONES DEL MEDIO EN LOS PROCESOS MICROBIOLOGICOS O ENZIMOLOGICOS. › C12Q 1/00 Procesos de medida, investigación o análisis en los que intervienen enzimas, ácidos nucleicos o microorganismos (aparatos de medida, investigación o análisis con medios de medida o detección de las condiciones del medio, p. ej. contadores de colonias, C12M 1/34 ); Composiciones para este fin; Procesos para preparar estas composiciones. › en los que interviene una hidrolasa.
C12Q1/37 C12Q 1/00 […] › peptidasa o proteinasa.
C12Q1/42 C12Q 1/00 […] › fosfatasa.
C12Q1/44 C12Q 1/00 […] › esterasa.
G01N24/08 FISICA. › G01 METROLOGIA; ENSAYOS. › G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 24/00 Investigación o análisis de materiales por utilización de la resonancia magnética nuclear, de la resonancia paramagnética electrónica o de otros efectos de spin. › utilizando la resonancia magnética nuclear (G01N 24/12 tiene prioridad).
G01N33/53 G01N […] › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › Ensayos inmunológicos; Ensayos en los que interviene la formación de uniones bioespecíficas; Materiales a este efecto.
G01N33/573 G01N 33/00 […] › para enzimas o isoenzimas.

PDF original: ES-2662177_T3.pdf

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