Antibacterianos carbapenem con actividad gramo-negativa.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable,
o éster de la misma,
en donde
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de H o alquilo;
P es H, OH, halógeno, o hidroxilo protegido por un grupo protector de hidroxilo;
en el que el grupo protector de hidroxilo es trietilsililo (TES), t-butildimetilsililo (TBDMS), onitrobenciloxicarbonilo (ONB), p-nitrobenciloxicarbonilo (PNB), benciloxicarbonilo (Cbz), aliloxicarbonilo (Alloc), t-butiloxicarbonilo (Boc) o 2,2,2-tricloroetiloxicarbonilo (Troc);
n es 0, 1 o 2;
X es -(CR2)m- o -C(≥O)-;
m es 0, 1 o 2;
Y es CN, SR' o NRR';
cada R se selecciona independientemente de H, alquilo o haloalquilo;
R' es alquilo, NR2; C(≥O)R; SO2R; SO2NR2; C(≥NR)NR2; C(≥O)NR2; CR2C(≥O)NR2; C(≥NR)R; C(≥NR)NRSO2R;
C(≥NR)NRC(≥O)R; C(≥O)CR2NRSO2NR2; o C(≥O)CR2NRC(≥NR)NR2; y
Z es H, alquilo, halo, CN, OR, SR' o NRR'.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/040883.
Solicitante: FOB Synthesis, Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 3400 Cobb International Boulevard Kennesaw, GA 30152 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: CHOI, WOO-BAEG, KIM,DEOG-IL, GRUSZECKA-KOWALIK,EWA, JOO,HYUNG-YEUL, LIU,SHUANGPEI, MAO,SHULI, LI,YONGFENG.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/407 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
- A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
- A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
- C07D403/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D477/10 C07D […] › C07D 477/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 1-azabiciclo [3.2.0] heptano, p. ej. compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. carbapenicilinas, tienamicinas; Estando a su vez dichos sistemas cíclicos condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › con átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, directamente unidos en posición 4, y con un átomo de carbono con tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. un radical éster o nitrilo, directamente unido en posición 2.
- C07D477/14 C07D 477/00 […] › con átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos en posición 3.
- C07D477/16 C07D 477/00 […] › con heteroátomos o átomos de carbono con tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. un radical éster o nitrilo, directamente unidos en posición 3.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2653837_T3.pdf
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