Derivados de imidazol condensados útiles como inhibidores de IDO.
Un compuesto de la fórmula,**Fórmula**
o sal del mismo farmacéuticamente aceptable,
en donde
el enlace ∞ es un enlace doble o sencillo;
n es 0, 1, 2, 3, o 4;
cada R1 es independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -OR, -N(R)2, -SR, -C(O)OR, - C(O)N(R)2, -C(O)R, -S(O)R, -S(O)OR, -S(O)N(R)2, -S(O)2R, -S(O)2OR, -S(O)2N(R)2, -OC(O)R, -OC(O)OR, - OC(O)N(R)2, -N(R)C(O)R, -N(R)C(O)OR, o -N(R)C(O)N(R)2;
R2 es -alquilo C1-4-RA o -alquenilo C2-4-R3 cuando el enlace α es un enlace sencillo; y
R2 es ≥C(H)RA cuando el enlace α es un enlace doble;
en donde
RA es -CN, -C(O)R3, -C(O)OR3, -C(O)N(R3)(RC), -C(ORB)(R3)(RC), -C(NHRB)(R3)(RC), o -C(≥N-ORC)R3, en donde
RB es hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -alquilo C1-6-RB1, -C(O)R3, -C(O)N(H)R3, o -S(O)2R3, -C(O)(CH2)1- 4COOR, -C(O)(CH2)1-4(NR)COOR, -C(O)CH(NH2)(RD), -S(O)2OR3, -S(O)2N(R3)2, -CH2-OP(O)2(OR)2, o -P(O)(OR3)2, en donde
RB1 es ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -OR, -N(R)2, -SR, -C(O)OR, -C(O)N(R)2, -C(O)R, -S(O)R, -S(O)OR, -S(O)N(R)2, -S(O)2R, -S(O)2OR, -S(O)2N(R)2, -OC(O)R, -OC(O)OR, -OC(O)N(R)2, -N(R)C(O)R, -N(R)C(O)OR, o - N(R)C(O)N(R)2;
RD es hidrógeno, metilo, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2, -CH(CH3)(CH2CH3), bencilo, 4-hidroxibencilo, -CH2(3- indolil), - CH2SH, -CH2CH2SCH3, -CH2OH, -CH(CH3)OH, -(CH2)4-NH2, -(CH2)3-N(H)C(≥NH)NH2, -CH2(4-imidazolil), - CH2COOH, -CH2CH2COOH, -CH2CONH2, -CH2CH2CONH2;
cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, heterociclilo de 3-10 miembros, arilalquilo C1-6-, heteroarilalquilo C1-6-, cicloalquilo C3-8-alquilo C1- 6-, cicloalquenilo C3-8 alquilo C1-6-, (heterociclilo de 3-10 miembros)alquilo C1-6-, o (heteroarilo)-(heterociclilo de 3-10 miembros)-,
en donde
el alquilo, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, heterociclilo de 3-10 miembros, cicloalquilo C3-8 alquilo C1-6-, cicloalquenilo C3-8 alquilo C1-6-, (heterociclilo de 3-10 miembros)alquilo C1-6-, y (heteroarilo)-(heterociclilo de 3-10 miembros)-, son cada uno opcional e independientemente sustituidos por un grupo ≥R32 y cada uno opcional e independientemente sustituidos por uno, dos, tres, o cuatro grupos R31;
los grupos arilo, heteroarilo, arilalquilo C1-6-, y heteroarilalquilo C1-6-, son cada uno opcionalmente sustituido por uno, dos, tres, o cuatro grupos R31;
en donde
cada R31 es independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, -alquilo C1-6-R33, haloalquilo C1-6, -OR, -N(R)2, - SR, -C(O)OR, -C(O)N(R)2, -C(O)N(OH)R, -C(O)R, -C(NR11)R, -C(NR11)N(R11)R, -S(O)R, -S(O)OR, -S(O)N(R)2, - S(O)2R, -S(O)2OR, -S(O)2N(R)2, -OC(O)R, -OC(O)OR, -OC(O)N(R)2, -N(R)C(O)R, -N(R)C(O)OR, -N(R)C(O)N(R)2, en donde
R33 es ciano, -OR, -N(R)2, -SR, -C(O)OR, -C(O)N(R)2, -C(O)R, -S(O)R, -S(O)OR, -S(O)N(R)2, -S(O)2R, -S(O)2OR, -S(O)2N(R)2, -OC(O)R, -OC(O)OR, -OC(O)N(R)2, -N(R)C(O)R, -N(R)C(O)OR, o -N(R)C(O)N(R)2; R32 es ≥O, ≥S, ≥N(R), ≥N(OR), ≥C(R34)2, ≥(espiro-cicloalquilo C3-8), o ≥(espiro-(heterociclilo de 3-10 miembros)), en donde
cada R34 es independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, - alquilo C1-6-OR, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, o heterociclilo de 3-10 miembros;
o ambos R34 tomados junto con el átomo al que están unidos forman un cicloalquilo C3-8 monocíclico o heterociclilo monocíclico de 3-8 miembros;
RC es hidrógeno o alquilo C1-6;
y
cada R es independientemente hidrógeno o R10, en donde
R10 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, heterociclilo de 3-10 miembros, arilalquilo C1-6, heteroarilalquilo C1-6-, cicloalquilo C3-8 alquilo C1-6-, cicloalquenilo C3-8 alquilo C1-6-, o (heterociclilo de 3-10 miembros) alquilo C1-6-, cada R10 opcionalmente sustituido por uno, dos, tres, o cuatro grupos que son cada uno independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -OR11, -N(R11)2, -SR11, - C(O)OR11, -C(O)N(R11)2, -C(O)R11, -S(O)R11, -S(O)OR11, -S(O)N(R11)2, -S(O)2R11, -S(O)2OR11, -S(O)2N(R11)2, - OC(O)R11, -OC(O)OR11, -OC(O)N(R11)2, -N(R11)C(O)R11, -N(R11)C(O)OR11, -N(R11)C(O)N(R11)2, -N(R11)S(O)2R11, o - C(O)-(heterociclilo de 3-10 miembros), en donde cada R11 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-6.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/033245.
Solicitante: Newlink Genetics Corporation.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2901 South Loop Drive, Suite 3900 Ames, IA 50010-8646 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: ZHANG,Xiaoxia, MAUTINO,MARIO, KUMAR,SANJEEV, WALDO,JESSE, JAIPURI,FIROZ, KESHARWANI,TANAY.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4188 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
- A61P37/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2569665_T3.pdf
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