Compuestos resistentes a proteasas útiles como transportadores a través de la barrera hematoencefálica y construcciones de transportador-carga.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



R1-(X) K-P-Y (I)

en la que:

R1 es el grupo unido al N terminal del primer aminoácido de la secuencia P, de forma opcional a través del ligando X, y se selecciona del grupo que consiste en H, CH3C(≥O)- y maleimida;

X es un birradical seleccionado del grupo que consiste en -NH-(CH2)r-C(≥O)-, -C(≥O)-(CH2)r-C(≥O)-, -S(CH2)r-, -S-(CH2)r-C(≥O)-, -O-(CH2)r-, -S-CH2-CH(NH2)-C(≥O)-, -O-(CH2)r-C(≥O)-, -(CH2)r-C(≥O)-, -NH-O-CH2-C(≥O)-NH- (CH2)r-CH(NH2)-C(≥O)-, -(CH2)r-C(≥O)-NH-(CH2)r-CH(NH2)-C(≥O)- y -NH-(CH2)r-CH(NHC(≥O)CH2NH2)-C(≥O)-;

en la que el birradical X está unido a R1 y al N de la secuencia P como sigue:

R1 -NH-(CH2)r-C(≥O)-N(H)m-, R1- C(≥O)-(CH2)r-C(≥O)-N(H)m-, R1-S-(CH2)r-N(H)m-, R1-S-(CH2)r-C(≥O)-N(H)m-, R1-O-(CH2)r-N(H)m-, R1-S-CH2- CH(NH2)-C(≥O)-N(H)m, R1-O-(CH2)r-C(≥O)-N(H)m-, R1-(CH2)r-C(≥O)- N(H)m, R1-NH-O-CH2-C(≥O)-NH-(CH2)r- CH(NH2)-C(≥O)-N(H)m, R1-(CH2)r-C(≥O)-NH-(CH2)r-CH(NH2)-C(≥O)-N(H)m y R1-NH-(CH2)r- CH(NHC(≥O)CH2NH2)-C(≥O)-N(H)m;

r es un número entero de 1 a 5;

P es un birradical de una secuencia de aminoácidos que comprende la secuencia D-Pro-D-Trp-D-Val-D-Pro-D-Ser-D-Trp- D-Met-D-Pro-D-Pro-D-Arg-D-His-D-Thr (SEQ ID NO: 1);

Y es el grupo unido al C terminal del último aminoácido de la secuencia P, y se selecciona del grupo que consiste en -NH2, -OH, -OR2 y -NHR2;

R2 es un radical seleccionado del grupo que consiste en (C1-C6)-alquilo y (CH2)2-NH-C(≥O)-CH2-O-NH2;

k es un número entero de 0 a 2;

m es un número entero de 0 a 1;

a condición de que cuando el birradical X es -C(≥O)(CH2)rC(≥O)-, entonces R1 es H;

a condición de que cuando el N del aminoácido de la secuencia P al cual está unido el birradical X es un birradical -NH-, entonces m es 1, y cuando es un birradical -N-, entonces m es 0; y

a condición de que cuando R1 es maleimida entonces el birradical X es -C(≥O)-(CH2)r-C(≥O)-, -CH(NH2)-C(≥O)-, -(CH2)r-C(≥O)- y -(CH2)r-C(≥O)-NH-(CH2)r-CH(NH2)-C(≥O)-.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/053892.

Solicitante: UNIVERSITAT DE BARCELONA.

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: GIRALT LLEDO, ERNEST, TEIXIDO TURA,MERITXELL, PRADES COSANO,ROGER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/48 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores, aditivos inertes. › estando el ingrediente no activo químicamente unido al ingrediente activo, p. ej. conjugados polímero-medicamento.
  • C07K7/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 12 a 20 aminoácidos.

PDF original: ES-2617853_T3.pdf

 

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