Antagonistas selectivos del receptor H4 de la histamina para el tratamiento de trastornos vestibulares.

Un antagonista selectivo del receptor H4 de histamina para uso en el tratamiento y/o la prevención de al menos un síntoma de trastornos vestibulares,

en donde el antagonista selectivo del receptor H4 de histamina:

- tiene una relación KiH3:KiH4 por encima de 10:1, y

- se selecciona del grupo que consiste en:

* 1-[(5-cloro-1H-bencimidazol-2-il)carbonil]-4-metilpiperazina,

* 1-[(5-cloro-1H-indol-2-il)carbonil]-4-metilpiperazina,

* 4-((3R)-3-Aminopirrolidin-1-il)-6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciclohepta[1,2-d]pirimidin-2-ilamina,

* cis-4-(Piperazin-1-il)-5,6,7a,8,9,10,11,11a-octahidrobenzofuro[2,3-h]quinazolin-2-amina,

* 2-Isobutil-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 2-Isobutil-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 2-Ciclohexilmetil-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 2-(4-Fluorobencil)-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 2-Ciclopropil-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 2-tert-Butil-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 2-Isopropil-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 2-(Ciclopropilmetil)-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 6-(3-(Metilamino)azetidin-1-il)-2-(fenoximetil)pirimidin-4-amina,

* 2-Ciclopropil-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 2-tert-Butil-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 2-Isopropil-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 6-((3R)-3-(Metilamino)pirrolidin-1-il)-2-(fenoximetil)pirimidin-4-amina,

* 6-(3-Aminoazetidin-1-il)-2-isobutilpirimidin-4-amina,

* 2-Isobutil-6-(3-metil-3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 6-((3R)-3-aminopirrolidin-1-il)-2-isobutilpirimidin-4-amina,

* 2-Ciclobutil-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 2-Ciclobutil-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 2-Ciclopentil-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 2-Ciclopentil-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 2-(2,2-Dimetilpropil)-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 2-(2,2-Dimetilpropil)-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 2-(2-Ciclopentiletil)-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 2-Ciclohexilmetil-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 2-Ciclopropilmetil-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 2-Ciclohexil-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 2-Ciclohexil-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* 2-(4-Fluorobencil)-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina,

* N4-(Ciclopropilmetil)-6-[(3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina,

* N4-(Ciclopropilmetil)-6-[(3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina tartrato,

* N4-Isobutil-6-[(3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina,

* N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-[(3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina

* N-Isobutil-6-[(3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il]pirimidin-4-amina,

* N-(Ciclopropilmetil)-6-[(3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il]pirimidin-4-amina,

* N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-[(4aR*,7aR*)-octahidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]pirimidina-2,4-diamina,

* N4-Ciclopropil-6-[(4aR*,7aR*)-octahidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]pirimidina-2,4-diamina,

* N4-Ciclobutil-6-[(4aR*,7aR*)-octahidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]pirimidina-2,4-diamina,

* N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-[3-(metilamino)azetidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina,

* 6-(3-Metilamino-azetidin-1-il)-N4-(3,3,3-trifluoro-propil)-pirimidina-2,4-diamina,

* N4-Ciclopropilmetil-6-(3-metilamino-azetidin-1-il)-pirimidina-2,4-diamina,

* N4-(3,3-Dimetil-butil)-6-(3-metilamino-azetidin-1-il)-pirimidina-2,4-diamina,

* N4-(3-Fluoro-bencil)-6-(3-metilamino-azetidin-1-il)-pirimidina-2,4-diamina,

* N4-Ciclopentilmetil-6-(3-metilamino-azetidin-1-il)-pirimidina-2,4-diamina,

* N4-Isobutil-6-[3-(metilamino)azetidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina,

* 6-[3-(Metilamino)azetidin-1-il]-N4-propil-pirimidina-2,4-diamina,

* N4-(2-Metoxibencil)-6-[3-(metilamino)azetidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina,

* N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]pirimidina-2,4-diamina,

* N4-Etil-6-(4-metilpiperazin-1-il)pirimidina-2,4-diamina,

* N4-(Ciclopropilmetil)-6-(4-metilpiperazin-1-il)pirimidina-2,4-diamina,

* 6-[3-(Metilamino)azetidin-1-il]-N4-(2-metilbutil)pirimidina-2,4-diamina,

* N4-(2,5-Difluorobencil)-6-[3-(metilamino)azetidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina,

* N4-(2,3-Difluorobencil)-6-[3-(metilamino)azetidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina,

* N4-Butil-6-[3-(metilamino)azetidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina,

* 6-[(3R)-3-(Metilamino)pirrolidin-l-il]-N4-(2-metilciclopropil)pirimidina-2,4-diamina,

* N4-Isobutil-6-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)pirimidina-2,4-diamina,

* N4-(Ciclopropilmetil)-6-(3-pirrolidin-1-il-azetidin-1-il)pirimidina-2,4-diamina,

* N4-Biciclo[1.1.1]pent-1-il-6-[(3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina,

* 6-[3-Metil-3-(metilamino)azetidin-1-il]-N4-propilpirimidina-2,4-diamina,

* N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-(hexahidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il)pirimidina-2,4-diamina,

* N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-(3-pirrolidin-1-il-azetidin-1-il)pirimidina-2,4-diamina,

* N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-[3-(isopropilamino)azetidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina,

* N4-(tert-Butil)-6-[(3R)-3-(metilamino)pymolidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina,

* 6-[(3R)-3-(Metilamino)pirrolidin-1-il]-N4-(1-metilciclopropil)pirimidina-2,4-diamina,

* N4-(tert-Butil)-6-[(4aS*,7aS*)-octahidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]pirimidina-2,4-diamina,

* N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-piperazin-1-ilpirimidina-2,4-diamina,

* N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-[3-(metilamino)azetidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina clorhidrato,

* N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-[(3aR*,7aS*)-octahidro-5H-pirrolo[3,2-c]piridin-5-il]pirimidina-2,4-diamina,

* 6-Piperazin-1-il-N410 -propilpirimidina-2,4-diamina,

* N4-(Ciclopropilmetil)-6-[4aR,7aR]-octahidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]pirimidina-2,4-diamina,

* N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-[(4aS,7aS)-octahidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]pirimidina-2,4-diamina,

* N4-(Ciclopropilmetil)-6-[(3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina,

* N4-isopropil-6-[(4aS,7aS)-octahidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]pirimidina-2,4-diamina,

* 4-[3-(Metilamino)azetidin-1-il]-6-(4-metilpiperidin-1-il)pirimidin-2-amina,

* N4-(Ciclopentilmetil)-6-[(3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina,

* N4-Ciclobutil-6-[(4aS,7aS)-octahidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]pirimidina-2,4-diamina,

* 6-[(3R)-3-(Metilamino)pirrolidin-1-il]-N4-propilpirimidina-2,4-diamina, y

* N4-Etil-6-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)pirimidina-2,4-diamina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/067897.

Solicitante: INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE).

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 101, RUE DE TOLBIAC 75013 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: CHABBERT,CHRISTIAN, DESMADRYL,GILLES.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/496 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61P27/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Otológicos.

PDF original: ES-2597834_T3.pdf

 

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