Análogos de aminoglucósido antibacterianos.

compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula**

o un estereoisomero o sal farmaceuticamente aceptable,



en donde: Q1 es hidrogeno,**Fórmula**

o Q2 es hidrogeno, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, - C(≥NH)NR4R5,

(CR10R11)pR12**Fórmula**

Q3 es hidrogeno, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, - C(≥NH)NR4R5,

(CR10R11)pR12,,**Fórmula**

cada R1, R2, R3, R4, R5, R8 y R10 es, independientemente, hidrogeno o alquilo C1-C6, o R1 y R2 junto con los atomos a los que estan unidos pueden formar un anillo heterociclico que tiene de 4 a 6 atomos en el anillo, o R2 y R3 junto con los atomos a los que estan unidos pueden formar un anillo heterociclico que tiene de 4 a 6 atomos en el anillo, o R1 y R3 junto con los atomos a los que estan unidos pueden formar un anillo carbociclico que tiene de 4 a 6 atomos en el anillo, o R4 y R5 junto con el atomo al que estan unidos pueden formar un anillo heterociclico que tiene de 4 a 6 atomos en el anillo;

cada R6 y R7 es, independientemente, hidrogeno, hidroxilo, amino o alquilo C1-C6, o R6 y R7 junto con los atomos a los que estan unidos pueden formar un anillo heterociclico que tiene de 4 a 6 atomos en el anillo;

cada R9 es, independientemente, hidrogeno o metilo;

cada R11 es, independientemente, hidrogeno, hidroxilo, amino o alquilo C1-C6;

cada R12 es, independientemente, hidroxilo o amino;

cada n es, independientemente, un numero entero de 0 a 4;

cada m es, independientemente, un numero entero de 0 a 4; y

cada p es, independientemente, un numero entero de 1 a 5, y

en donde (i) al menos dos de Q1, Q2 y Q3 son distintos de hidrogeno, y (ii) si Q1 es hidrogeno, entonces al menos uno de Q2 y Q3 es -C(≥NH)NR4R5.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/084399.

Solicitante: ACHAOGEN, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 7000 SHORELINE COURT, 3RD FLOOR SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: AGGEN, JAMES, LINSELL,MARTIN, GOLDBLUM,ADAM AARON, DOZZO,PAOLA, MOSER,HEINZ ERNST, HILDEBRANDT,DARIN, GLIEDT,MICAH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/7036 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo al menos un grupo amino unido directamente al carbociclo, p. ej. estreptomicina, gentamicina, amicacin, validamicina, fortimicinas.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07H15/222 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Ciclos ciclohexano sustituidos por al menos dos átomos de nitrógeno.

PDF original: ES-2613936_T3.pdf

 

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