Uso de adapaleno y peróxido de benzoilo para el tratamiento a largo plazo del acné vulgar.

El uso de una composición que comprende adapaleno y peróxido de benzoilo en la preparación de un medicamento tópico para administrar a un paciente que lo necesite con el fin de proporcionar un tratamiento a largo plazo del acné vulgar,

en donde la composición que comprende adapaleno y peróxido de benzoilo es una combinación de dosis fija, y el patrón de administración del medicamento tópico comprende administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de la composición durante al menos 9 meses hasta 12 meses.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/051155.

Solicitante: GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: LES TEMPLIERS, 2400 ROUTE DES COLLES 06410 BIOT FRANCIA.

Inventor/es: GRAEBER,MICHAEL, LIU,YIN, GORE,BARBARA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/192 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen grupos aromáticos, p. ej. sulindac, ácidos 2-aril-propiónicos, ácido etacrínico.
  • A61K31/327 A61K 31/00 […] › Compuestos peroxi, p. ej. hidroperóxidos, peróxidos, peroxiacidos.
  • A61P17/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › Preparados contra el acné.

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Fragmento de la descripción:

Uso de adapaleno y peróxido de benzoilo para el tratamiento a largo plazo del acné vulgar

Esta invención se refiere al uso de una composición que comprende adapaleno y peróxido de benzoilo (POB) en la preparación de un medicamento tópico para administrar a un paciente que lo necesite con el fin de proporcionar un tratamiento a largo plazo del acné vulgar.

El acné vulgar es un trastorno común de la piel que constituye 2% de las visitas a una consulta dermatológica, y afecta a la mayoría de la población adolescente. La gestión del acné es un reto, especialmente cuando se considera la cronicidad de la enfermedad y la variabilidad en la respuesta al tratamiento. La gestión del acné requiere a menudo terapia combinada y una estrategia terapéutica a largo plazo (por ejemplo, Thiboutot D. New treatments and therapeutic strategies for acné. Arch Family Med 2; 9: 179-187; Gollnick H, Cunliffe W, Berson D, et al. Management of acné, a report from a Global Alliance to Improve Outcomes in Acné. J Am Acad Dermatol. 23;49(1 suppl):S1-S37). La terapia de mantenimiento es necesaria para muchos pacientes con acné, ya que se ha demostrado que las lesiones de acné se repiten después de suspender un régimen de tratamiento satisfactorio. (Gollnick H, W Cunliffe, Berson D, et al. Management of acné, a report from a Global Alliance to Improve Outcomes in Acné. J Am Acad Dermatol. 23;49(1 suppl):S1-S37; Thielitz A, Helmdach M, Ropke E-M, Gollnick H. Lipid analysis of follicular casts from cyanoacrylate strips as a new method for studying therapeutic effects of antiacne agents. Br J Dermatol. 21;145:19-27). La terapia a largo plazo es necesaria para muchos pacientes con acné para lograr la deseada reducción de las lesiones de acné, así como para aumentar la probabilidad de mantener las mejoras a corto plazo de esta afección comúnmente recurrente (Tenaud I et al., In vitro modulatlon of TLR-2, CD1d and IL-1 by adapalene on normal human skln and acné ¡nflammatory lesions Exp. Dermatol. 27 Jun;16(6):5-6; y Thiboutot DM et al. Treatment conslderatlons for ¡nflammatory acné: clinical evidence for adapalene.1% ¡n combination therapies, J Drugs Dermatol. Sept de 26;5(8):785-94. Review. Erratum in: J Drugs Dermatol. Enero de 27;6(1): tabla de contenidos).

A pesar de la variedad de medicamentos disponibles para el tratamiento del acné agudo, hay pocos estudios con respecto a la seguridad y la eficacia del tratamiento a largo plazo de los pacientes con acné vulgar.

En la actualidad, los agentes comedolítlcos más eficaces son ¡sotretinoína y retinoides tópicos orales. (Cunliffe WJ, Holland DB, Clark SM, Stables, Gl. Comedogenesis: some new aetlologlcal, clinical and therapeutic strategies. Br J Dermatol. 2;142:184-191). La ¡sotretinoína oral es una opción poco práctica para la terapia a largo plazo debido al potencial de toxicidad y teratogenicidad. Los medicamentos contra el acné tópicos tales como los retinoides, podría estar asociados con elevada irritación de la piel, así que se debe tener en cuenta la tolerabilidad de la terapia de mantenimiento potencial. Los efectos secundarios cutáneos pueden disminuir la probabilidad de adherencia al tratamiento, en particular cuando se está tratando una afección aslntomátlca. (Koo J. How do you foster medication adherence for better acné vulgar management SKINmed. 23; 2:229-33; and Halder A, Shaw JC. Treatment of acné vulgar. JAMA. 24;292:726-735).

Terapias tópicas y sistémicas disponibles para el tratamiento del acné Incluyen retinoides, peróxido de benzoilo (POB), antibióticos y terapia hormonal. Puesto que el acné vulgar implica múltiples factores etlológlcos Incluyendo hlperqueratinización folicular, aumento de la producción de sebo, proliferación de P. acnés, e Inflamación, (Korkut C. et al. Benzoyl Peroxide, Adapalene, and their combination in the treatement of acné vulgar, J. Dermatol. 25; 32: 169-173; Thiboutot DM et al. Treatment considerations for ¡nflammatory acné: clinical evidence for adapalene.1% ¡n combination therapies, J Drugs Dermatol. 26 Sep;5(8):785-94. Review. Erratum in: J Drugs Dermatol. Enero de 27;6(1):tabla de contenidos; Pariser DM, Westmoreland P, Morris A, Gold MH, Liu Y, Graeber M. Long-term safety and efficacy of a new fixed-dose combination of adapalene.1% and benzoyl peroxide 2.5% for the treatment of acné vulgar. J Drugs Dermatol. 27;6(9):899-95; Thiboutot DM, Bucko A, Eichenfield L, et al. Adapalene-benzoyl peroxide, a new fixed-dose combination for the treatment of acné vulgar: results of a randomized, multl-centre, double-blind, controlled study. J Am Acad Dermatol. doi:1.116/j.jaad.27.6.6. Publicado en versión digital el 24 de Julio de 27) la terapia combinada que utiliza agentes con mecanismos complementarios, tales como un retinoide tópico y un agente antimicrobiano que utiliza, se utiliza como parte de una estrategia terapéutica a largo plazo.

Las normas actuales recomiendan el Inicio temprano de la terapia combinada con retinoides tópicos y antimicrobianos para todos menos los casos más graves de acné, seguida de la terapia de mantenimiento con retinoides tópicos con o sin peróxido de benzoilo (POB) (Thiboutot DM et al., J Drugs Dermatol. 26 Sep;5(8):785- 94. Review. Erratum in: J Drugs Dermatol. 27 Jan;6(1):tabla de contenidos). Aunque el uso de agentes adicionales aumenta la complejidad de un régimen de tratamiento, la terapia combinada es efectiva al abordar la naturaleza fisiopatológica polifacética del acné. Los productos combinados de dosis fija pueden ayudar a reducir la complejidad de la gestión de acné para los pacientes y los médicos mediante la reducción del número de medicamentos que un paciente tiene que acordarse de tomar a diario, con lo que podría aumentar la adherencia al tratamiento. A pesar de los posibles beneficios, hay relativamente pocos productos combinados de dosis fija para el tratamiento del acné.

Están disponibles varias combinaciones de POB-antibiótico además de un producto que combina un retinoide tópico con un antibiótico tópico (Harkaway KS, McGinley KJ, Foglia AN et al. Antibiotic resistance patterns in coagulase- negative staphylococci after treatment with topical erythromycin, benzoyl peroxide, and combination therapy. Br J Dermatol. 1992; 126(6):586-9; Thielitz A, Krautheim A, Gollnick H. Update in retinoid therapy of acné. Dermatol Ther. 26; 19(5):272-9; Adapalene-benzoyl peroxide, a new once daily fixed-dose combination for the treatment of acné vulgar: a randomized, bilateral (split-face), dose-assessment study of cutaneous tolerability in healthy subjects. Cutis. Submitted).

Sin embargo, actualmente no existen productos combinados con POB y un retinoide tópico, una combinación que sería compatible con las recomendaciones de tratamiento tanto a corto plazo como a largo plazo de las pautas de acné.

Por lo tanto, existe una necesidad de un fármaco eficaz y seguro que cumpla con el tratamiento del acné tanto a corto plazo como a largo plazo.

La presente invención proporciona una composición segura y eficaz que comprende adapaleno y peróxido de benzoilo utilizada para el tratamiento a largo plazo del acné vulgar.

Por lo tanto, una primera realización de la presente en invención es el uso de una composición, que es una combinación de dosis fija, que comprende adapaleno y POB en la preparación de un medicamento tópico para administrar a un paciente que lo necesite con el fin de proporcionar un tratamiento a largo plazo del acné vulgar, en donde el patrón de administración del medicamento tópico comprende administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de la composición durante al menos 9 meses hasta 12 meses.

El medicamento tópico se va a administrar en una base diaria y preferiblemente una vez al día. En otra realización, el medicamento tópico se va a administrar cada dos días y preferiblemente una vez al día. En ambos casos, el medicamento tópico se va a administrar por la noche después del lavado.

En una realización preferida, el medicamento tópico es una composición de gel.

El medicamento tópico comprende al menos ,1% en peso de adapaleno y comprende preferentemente de ,1% a 2% en peso de adapaleno con respecto al peso total de la composición, comprende preferiblemente de ,1 a ,5% en peso, más preferido de ,1 a ,3%. El medicamento también comprende ,25% a 2% en peso de POB, comprende preferiblemente de ,5% a 1% en peso de POB, más preferido de 2% a 1%, preferentemente de 2,5 a 5% en peso de POB con respecto al peso total de la composición.

Otra realización de la invención es el uso de una composición que comprende adapaleno y POB en la preparación de un medicamento tópico para administrar a un paciente con el fin de mantener su respuesta biológica en el tratamiento del acné... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. El uso de una composición que comprende adapaleno y peróxido de benzollo en la preparación de un medicamento tópico para administrar a un paciente que lo necesite con el fin de proporcionar un tratamiento a largo plazo del acné vulgar, en donde la composición que comprende adapaleno y peróxido de benzoilo es una combinación de dosis fija, y el patrón de administración del medicamento tópico comprende administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de la composición durante al menos 9 meses hasta 12 meses.

2. El uso de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el medicamento tópico se va a administrar en una base diaria y preferiblemente una vez al día.

3. El uso de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el medicamento tópico se va a administrar cada dos días.

4. El uso de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 3, en donde el medicamento tópico se va a administrar por la noche después del lavado.

5. El uso de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 4, en donde el medicamento tópico es una composición en gel.

6. El uso de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el medicamento tópico comprende al menos ,1% en peso de adapaleno con respecto al peso total de la composición.

7. El uso de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el medicamento tópico comprende de ,1% a 2% en peso de adapaleno, comprende preferiblemente de ,1 a ,5% en peso, más preferido de ,1 a ,3% en peso de adapaleno con respecto al peso total de la composición.

8. El uso de acuerdo con la reivindicación 6 o la reivindicación 7, en donde el medicamento tópico comprende de ,25% a 2% en peso de peróxido de benzoilo, comprende preferiblemente de 2% a 1% en peso de POB, más preferido de 2,5 a 5% en peso de peróxido de benzoilo con respecto al peso total de la composición.

9. Uso de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el medicamento tópica comprende ,1% en peso de adapaleno y 2,5% en peso de peróxido de benzoilo y se va a aplicar a la piel afectada una vez al día.


 

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