Método de preparación de medetomidina.

Un método de preparación de medetomidina,

el método comprende una etapa (N) y un etapa (M1);



la etapa (M1) comprende una reacción (M1-reac);

la reacción (M1-reac) es una reacción entre

un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en un compuesto de fórmula (XXI), el hidrato del compuesto de fórmula (XXI) y un hemiacetal del compuesto de fórmula (XXI),

siendo dicho hemiacetal del compuesto de fórmula (XXI) el producto de una reacción de adición entre el aldehído como se representa en la fórmula (XXI) y un alcohol seleccionado entre el grupo que consiste en terc-butanol e isopropanol,

un reactivo (M-reac) y un reactivo (M-A) en un disolvente (M-disolv);

el reactivo (M-reac) se selecciona entre el grupo que consiste en isocianuro de p-toluenosulfonilmetilo, isocianuro de trifluorometanosulfonilmetilo, isocianuro de metanosulfonilmetilo, isocianuro de bencenosulfonilmetilo, isocianuro de 4-acetamidobencenosulfonilmetilo y sus mezclas;

el reactivo (M-A) se selecciona entre el grupo que consiste en amoniaco, ácido sulfámico, p-toluenosulfonamida, bencenosulfonamida, 4-acetamidobencenosulfonamida, tritilamina, formamida, urea, urotropina, carbamato de etilo, acetamida y sus mezclas;

el disolvente (M-disolv) se selecciona entre el grupo que consiste en N,N-dimetilformamida, alcanol C1-6, formamida, 1,2-dimetoxietano, NMP, tolueno, acetonitrilo, propionitrilo, carbamato de etilo, N,N-dimetilacetamida, agua,

acetamida y sus mezclas;

y en donde el compuesto de fórmula (XXI) se prepara en la etapa (N);

la etapa (N) comprende una reacción (N-reac);

la reacción (N-reac) es una reacción del compuesto de fórmula (XXII) con un catalizador (N-cat);

el catalizador (N-cat) se selecciona entre el grupo que consiste en ácido acético, ácido fórmico, ácido trifluoroacético, ácido metanosulfónico, ácido bencenosulfónico, ácido p-toluenosulfónico, ácido alcanforsulfónico, HCl, HBr, H2SO4, HNO3 , H3PO4, HClO4, BCl3, BBr3, BF3OEt2, BF3SMe2, BF3THF, MgCl2, MgBr2, MgI2, AlCl3, Al(O-alquilo C1-4)3, SnCl4, TiCl4, Ti(O-alquilo C1-4)4, ZrCl4, Bi2O3, BiCl3 , ZnCl2, PbCI2, FeCl3, ScCI3, NiCl2, Yb(OTf)3, Yb(Cl)3, GaCl3, AIBr3, Ce(OTf)3, LiCl, Cu(BF4)2, Cu(OTf)2, NiBr2 (PPh3)2, NiBr2, NiCl2, Pd(OAc)2, PdCl2, PtCl2, InCl3, una sustancia sólida inorgánica ácida, una resina de intercambio iónico ácida, carbono tratado con ácido inorgánico y sus mezclas.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/072796.

Solicitante: LONZA LTD..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LONZASTRASSE 3930 VISP SUIZA.

Inventor/es: ZARAGOZA DOERWALD,FLORENCIO, KULESZA,ANNA, ELZNER,STEPHAN, BUJOK,ROBERT, WROBEL,ZBIGNIEW, WOJCIECHOWSKI,KRZYSZTOF.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C15/44 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 15/00 Hidrocarburos cíclicos que contienen solamente ciclos aromáticos de seis miembros como parte cíclica. › conteniendo el sustituyente hidrocarbonado un enlace doble carbono-carbono.
  • C07C33/20 C07C […] › C07C 33/00 Compuestos insaturados que tienen grupos hidroxilo o grupos O-metal unidos a átomos de carbono acíclicos. › monocíclicos.
  • C07C47/228 C07C […] › C07C 47/00 Compuestos que tienen grupos — CHO. › conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros, p. ej. fenilacetaldehído.
  • C07D233/00 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos.
  • C07D233/58 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
  • C07D303/04 C07D […] › C07D 303/00 Compuestos que contienen ciclos de tres miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono en adición a los átomos de oxígeno del ciclo.

PDF original: ES-2563816_T3.pdf

 

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