Composición con efecto en la salud ósea y cardiovascular.

La presente invención hace referencia a una composición que comprende beta-criptoxantina,

campesterol, beta-sitosterol, estigmasterol, sitostanol, campestanol y, de al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable. La presente invención además comprende el uso de dicha composición para la manufactura de un medicamento; en concreto de un medicamento para la prevención y/o tratamiento de osteoporosis y enfermedades cardiovasculares. Adicionalmente, la presente invención también comprende un producto comestible, preferentemente como suplemento dietético, que comprende una cantidad efectiva de beta-criptoxantina, campesterol, beta-sitosterol, estigmasterol, sitostanol, campestanol y cantidades adecuadas de otros ingredientes comestibles, para el tratamiento y/o prevención de enfermedades cardiovasculares y osteoporosis.

COMPOSICIÓN CON EFECTO EN LA SALUD ÓSEA Y CARDIOVASCULAR Campo de la invención

La presente invención se refiere a una composición que comprende beta-criptoxantina y esteróles vegetales, y al uso de la misma para la elaboración de un medicamento, producto comestible o un suplemento dietético para el tratamiento y/o prevención de enfermedades cardiovasculares y osteoporosis.

Estado de la técnica

La osteoporosis es una enfermedad que ocasiona la disminución de la resistencia y el aumento de la fragilidad de los huesos, provocada por la disminución global del tejido que lo forma. Esta afección se produce típicamente en mujeres amenorreicas o postmenopáusicas debido a la baja producción de estrógenos y otras hormonas.

Según la Organización Mundial de la Salud (OMS) las enfermedades vasculares se deben a trastornos del corazón y los vasos sanguíneos.

Un punto de unión para ambas dolencias son las causas por las que se desarrollan. Según la OMS, las principales causas son el consumo de tabaco, la falta de actividad física y una dieta poco saludable, además de la causa hormonal femenina.

Además, las fracturas ocasionadas por la osteoporosis, tales como las fracturas de cadera, ocasionan complicaciones como trombosis venosa profunda y tromboembolismo, lo que representa un aumento del riesgo cardiovascular.

La osteoporosis y las enfermedades cardiovasculares, aumentan considerablemente la tasa de mortalidad y disminuyen la calidad de vida (Brenneman SK, Barrett-Connor E, Sajjan S, Markson LE, Siris ES. Impact of recent fracture on health-related quality of life in postmenopausal women. J. BoneMiner. Res. 2006, Vol. 21, No 6, páginas. 809-16. doi:10.1359/jbmr.060301).

Existen en el mercado productos lácteos con esteróles vegetales añadidos, desarrollados para reducir factores de riesgo cardiovascular. Se han realizado diversos

meta-análisis que ponen en evidencia la reducción del colesterol-LDL (c-LDL) tras el consumo de esteróles vegetales (Demonty, I, Ras, RT, van der Knaap, HCM, Duchateau, GMJE, Meijer, L, Zock, PL, Geleijnse, JM, Trautwein, EA. Continuous dose- response relationship of the LDL-cholesterol-lowering effect of phytosterol. intake. J.. Nutr. 2009, Vol. 139, No 2. páginas 271-284).

Estudios epidemiológicos recientes relacionan dietas ricas en carotenoides, en general, y beta-criptoxantina, en particular, que tienen actividad provitamínica A y actividad osteogénica in vitro, con buena salud ósea (Yamaguchi, M. p-Cryptoxanthin and bone metabolism: the preventive role in osteoporosis J. Health Sci. 2008 Vol 54 No. 4, páginas. 356-369); y estudios que relacionan inversamente la baja ingesta y/o concentraciones séricas de beta-criptoxantina con diferentes patologías óseas y densidad mineral ósea (Maggio, D, Polidori, MC, Barabani, M, Tufi, A, Ruggiero, C, Cecchetti, R, Aisa, MC, Stahl, W, Cherubini, A. Low levels of carotenoids and retinol in involutional osteoporosis Bone 2006 Vol 38 No. 2, páginas 244-248). De hecho, en humanos, la suplementación dietética con zumos de fruta enriquecidos con beta- criptoxantina aumenta los niveles de biomarcadores circulantes de formación ósea (como la osteocalcina y osteocalcina-gamma-carboxilada) y disminuye los biomarcadores circulantes de resorción ósea, tales como la fosfatasa ácida tartrato resistente (Yamaguchi, M, Igarashi, A, Morita, S, Sumida, T, Sugawara, K. Relationship between serum (3-cryptoxanthin and circulating bone metabolic markers in healthy individuáis with the intake of juice (Citrus unshiu) containing (3-cryptoxanthin J. Health Sci. 2005 Vol 51, No. 6, páginas 738-743)

Por tanto, dado que tanto la osteoporosis como las patologías cardiovasculares se desarrollan conjuntamente, en parte porque tienen causas desencadenantes comunes, y dado que la osteoporosis conlleva un incremento de la comorbilidad por patologías cardiovasculares secundarias, existe claramente una necesidad permanente de desarrollar composiciones que permitan mejorar ambas patologías conjuntamente.

Descripción de la invención

Definiciones

En la presente invención el término osteoporosis designa tanto a la enfermedad sistémica que afecta al esqueleto que cursa con una disminución de la densidad ósea y

una alteración de la estructura microscópica del tejido óseo que predispone a la aparición de fracturas, de manera espontánea o tras traumatismos mínimos, como a la osteopenia o condición caracterizada por baja densidad ósea.

A los efectos de la presente invención, la expresión enfermedades cardiovasculares designa aquellas enfermedades que se deben a trastornos del corazón y los vasos sanguíneos. Incluye, sin carácter limitante, cardiopatías coronarias, enfermedades cerebrovasculares, aumento de la tensión arterial o hipertensión, vasculopatías periféricas, cardiopatías reumáticas, cardiopatías congénitas e insuficiencia cardiaca.

En la presente invención, el término composición es usado para designar cualquier mezcla que comprenda al menos dos componentes.

En la presente invención, las expresiones suplemento dietético, suplemento nutricional y alimento funcional se usan indistintamente. A los efectos de la presente invención, por la expresión alimento funcional nos referimos a un alimento que comprende un ingrediente que afecta de forma beneficiosa a una o más funciones del organismo, más allá de los efectos nutricionales, en el sentido de ser relevante para un óptimo estado de salud o para la reducción del riesgo de padecer una enfermedad.

A efectos de la presente invención, por la expresión cantidad efectiva se entiende una cantidad de agentes activos suficientemente alta para conseguir el efecto deseado beneficioso descrito en la invención, pero suficientemente baja para evitar efectos adversos serios indeseables en el ámbito de los conocimientos médicos. La dosis efectiva puede ser alcanzada en una sola toma o en varias tomas, separadas o no temporalmente.

En la presente invención, el término esteroles vegetales incluye fitosteroles y fitostanoles.

Breve descripción de la invención

La presente invención soluciona el problema planteado en el apartado anterior mediante una composición para el tratamiento y prevención de enfermedades cardiovasculares y osteoporosis.

Sorprendentemente, los inventores de la presente invención, han observado que los compuestos beta-criptoxantina y los esteroles vegetales, campesterol, beta-sitosterol,

estigmasterol, sitostanol y campestanol, actúan sinérgicamente, como se muestra en la Tabla 3 de la presente invención.

Por lo tanto, el primer aspecto de la presente invención hace referencia a una composición sinérgica a base de ingredientes bioactivos naturales. En concreto, el primer aspecto de la invención se trata de una composición que comprende una cantidad efectiva de beta-criptoxantina, campesterol, beta-sitosterol, estigmasterol, sitostanol y campestanol y de al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable.

A la vista de lo anterior, un segundo aspecto de la invención es el uso de cualquier composición de la invención para la manufactura de un medicamento.

E igualmente, un tercer aspecto de la presente invención es el uso de cualquier composición de la invención para la manufactura de un medicamento para la prevención y/o tratamiento de osteoporosis y enfermedades cardiovasculares.

Estos dos últimos aspectos de la invención también pueden ser formulados como composición de la invención para su uso como medicamento; y composición de la invención para la prevención y/o tratamiento de osteoporosis y enfermedades cardiovasculares.

Igualmente, estos dos últimos aspectos de la invención también pueden ser alternativamente formulados como un método para la prevención y/o tratamiento de osteoporosis y enfermedades cardiovasculares en un animal, incluyendo un hombre, que comprende la administración a dicho animal de una cantidad efectiva de cualquiera de las composiciones definidas en la presente invención.

La composición de la invención se puede formular como productos comestibles, farmacéuticos o veterinarios, en el que la beta-criptoxantina y los esteroles vegetales, campesterol, beta-sitosterol, estigmasterol, sitostanol y campestanol se mezclan con otro(s) agente(s) activo(s) y/o excipiente(s) farmacéutico(s) o veterinario(s) aceptable(s) (en el caso de un producto farmacéutico o veterinario) o con aditivos adecuados (en el caso de productos comestibles). En una realización preferida de la invención, los productos farmacéuticos y veterinarios contienen uno o más agentes activos adicionales.

La composición de la invención puede ser también incluida en una variedad de productos...

1.- Composición que comprende una cantidad efectiva de beta-criptoxantina, campesterol, beta-sitosterol, estigmasterol, sitostanol, campestanol y de al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable.

2.- Composición según las reivindicación 1 caracterizada porque el al menos excipiente farmacéuticamente aceptable es para un producto veterinario.

3.- Producto comestible que comprende una cantidad efectiva de beta-criptoxantina, campesterol, beta-sitosterol, estigmasterol, sitostanol, campestanol y cantidades adecuadas de otros ingredientes comestibles, donde el producto comestible es un suplemento dietético.

4.- Uso de la composición de una cualquiera de las reivindicaciones 1-2 para la manufactura de un medicamento.

5.- Uso de la composición de una cualquiera de las reivindicaciones 1-2 para la manufactura de un medicamento para la prevención y/o tratamiento de osteoporosis y enfermedades cardiovasculares.

6. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1-2, presentada en una única dosis o en varias dosis, caracterizada porque la cantidad total de beta- criptoxantina es 500-1500 pg.

7.- Composición según la reivindicación 6, caracterizada porque la cantidad total de beta-criptoxantina es de 600-900 pg.

8.- Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 6-7, presentada en una única dosis o en varias dosis, caracterizada porque la cantidad total de campesterol, beta-sitosterol, estigmasterol, sitostanol y campestanol es de 1.3-3 g.

9.- Composición según la reivindicación 8, caracterizada porque la cantidad total de campesterol, beta-sitosterol, estigmasterol, sitostanol y campestanol es de 1.3-1.9 g.

Figura 1

OFICINA ESPAÑOLA DE PATENTES Y MARCAS

ESPAÑA

N.° solicitud:

Fecha de presentación de la solicitud: 06.08.2013 Fecha de prioridad:

INFORME SOBRE EL ESTADO DE LA TECNICA

(|) int. ci.: Ver Hoja Adicional

DOCUMENTOS RELEVANTES

Categoría

Documentos citados

Reivindicaciones

afectadas

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ALEMANY LAIA et al. Effect of simulated gastrointestinal digestión on plant sterols and their oxides in enriched beverages. FOOD RESEARCH INTERNATIONAL ELSEVIER APPLIED SCIENCE, BARKING, GB // Junio 2013; VOL: 52 No: 1 Págs: 1-7 ISSN 0963-9969 Doi: doi:10.1016/j.foodres.2013.02.024 Gong Joshua; Goff H Douglas

US 2009264520 A1 (BHAGAT URVASHI) 22.10.2009, ejemplo 11.

WO 2008154294 A1 (UNICITY INTERNATIONAL INC etal.) 18.12.2008, párrafos [0035],[0039]; reivindicaciones 21,29.

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