Combinación de principios activos formada por creatina y creatinina, fenoxietanol y glicerina.
Combinación de principios activos formada por
(a) creatina y creatinina
(b) fenoxietanol
(c) glicerina
con una relación ponderal de creatinina a creatina escogida en el intervalo de 10 :
1 hasta 1 : 10, con especial preferencia de 4 : 1 hasta 3 : 7, sobre todo de 2 : 1 hasta 1 : 2.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E04026788.
Solicitante: BEIERSDORF AG.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: UNNASTRASSE 48 20253 HAMBURG ALEMANIA.
Inventor/es: RASCHKE,THOMAS,DR, KALLMAYER,VOLKER, MUMMERT,CHRISTOPHER.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/198 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Alfa-amino-ácidos, p. ej. alanina, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) (betaína A61K 31/205; prolina A61K 31/401; triptófano A61K 31/405; histidina A61K 31/4172; péptidos no degradados en aminoácidos individuales A61K 38/00).
- A61K8/39 A61K […] › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › Derivados que contienen de 2 a 10 grupos oxialquileno.
- A61K8/44 A61K 8/00 […] › ácidos aminocarboxílicos o sus derivados, p. ej. ácidos aminocarboxílicos que contienen azufre; Sus sales, ésteres o derivados N-acilados.
- A61Q17/00 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO. › Preparaciones protectoras; Preparaciones que se emplean en contacto directo con la piel para protegerla de los factores externos, p.ej. de los rayos solares, rayos-X u otros rayos perjudiciales, materiales corrosivos, bacterias o picaduras de insectos.
- A61Q19/00 A61Q […] › Preparaciones para el cuidado de la piel.
- A61Q19/08 A61Q […] › A61Q 19/00 Preparaciones para el cuidado de la piel. › Preparaciones antienvejecimiento.
PDF original: ES-2547926_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Combinación de principios activos formada por creatina y creatinina, fenoxietanol y glicerina
La presente invención se refiere a una combinación de principios activos - constituida por creatina y creatinina, fenoxietanol y glicerina - que se puede usar ventajosamente en preparados cosméticos o dermatológicos destinados al tratamiento y profilaxis de los síntomas de daños cutáneos inducidos por UV y/u ozono, asi como de afecciones inflamatorias y degenerativas de la piel.
Como cuidado cosmético de la piel debe entenderse principalmente el fortalecimiento o el restablecimiento de su función natural de barrera frente a los factores ambientales (p.ej. suciedad, agentes químicos, microorganismos) y contra la pérdida de sustancias endógenas corporales (p.ej. agua, grasas naturales, electrolitos).
La alteración de esta función puede dar lugar a una mayor resorción de sustancias tóxicas o alérgenas o al ataque de microorganismos y por lo tanto a reacciones tóxicas o alérgicas de la piel.
El cuidado de la piel también tiene por objeto compensar la pérdida de grasa y de agua causada por el lavado diario, lo cual es especialmente importante cuando no basta el poder de regeneración natural. Además los productos de cuidado cutáneo tienen que proteger la piel frente a los factores ambientales, en particular del sol y del viento, y retrasar su envejecimiento.
El envejecimiento cronológico de la piel es debido p.ej. a factores endógenos, genéticamente determinados. En la epidermis y en la dermis el envejecimiento puede producir p.ej. los siguientes daños estructurales y alteraciones funcionales, que también pueden considerarse englobados bajo el concepto de "xerosis senil":
a) sequedad, aspereza y formación de pequeñas arrugas por deshidratación,
b) prurito y
c) menor reposición de grasa por las glándulas sebáceas (p.ej. tras el lavado).
Los factores exógenos como la luz UV y las sustancias químicas nocivas pueden tener un efecto acumulativo y p.ej. acelerar o completar los procesos endógenos de envejecimiento. P.ej., en la epidermis y en la dermis los factores exógenos producen en concreto los siguientes daños estructurales y alteraciones funcionales, que aparecen durante el envejecimiento cronológico en distinto grado y características:
d) dilataciones vasculares visibles (telangiectasias, cuperosis);
e) flaccidez y formación de arrugas;
f) hiperpigmentación, hipopigmentación y falta de pigmentación local (p.ej. manchas seniles) y
g) mayor susceptibilidad al estrés mecánico (p.ej. agrietamiento).
La presente invención se refiere sobre todo a productos para el cuidado de la piel envejecida de manera natural y para el tratamiento de los daños provocados por la luz, en concreto de los fenómenos citados en a) hasta g).
Los productos para el cuidado de la piel envejecida ya son conocidos. Llevan p.ej. retinoides (ácido de vitamina A y/o sus derivados) o vitamina A y/o sus derivados. Sin embargo su efecto sobre los daños estructurales tiene un alcance limitado. Además en el desarrollo de los productos hay grandes dificultades para estabilizar suficientemente los principios activos contra la descomposición oxidativa. El uso de productos con contenido de ácido de vitamina A suele producir asimismo fuertes irritaciones cutáneas eritematosas.
La presente invención se refiere en concreto a preparados cosméticos que protegen eficazmente de los procesos nocivos de oxidación en la piel, pero que también sirven para proteger los propios preparados cosméticos o sus componentes de los procesos de deterioro por oxidación.
El efecto dañino de la porción ultravioleta de la radiación solar en la piel es generalmente conocido. Así como la radiación de longitud de onda inferior a 290 nm (la llamada región UVC) es absorbida por la capa de ozono de la atmósfera terrestre, la radiación comprendida en el intervalo entre 290 nm y 320 nm, la llamada región UVB, causa un eritema, una quemadura solar simple o incluso quemaduras de mayor o menor intensidad.
Como máximo del efecto eritematoso de la luz solar se indica una región estrecha alrededor de 308 nm.
Para la protección contra la radiación UVB se conocen numerosos compuestos, que son derivados del 3-benciliden- alcanfor, del ácido 4-aminobenzoico, del ácido cinámico, del ácido salicílico, de la benzofenona, así como del 2- fenilbenzimidazol.
También es importante disponer de sustancias filtrantes en el intervalo comprendido aproximadamente entre 320 nm y 400 nm, la llamada región UVA, pues su radiación puede causar reacciones en la piel sensible a la luz. Se ha demostrado que la radiación UVA daña las fibras elásticas y colágenas del tejido conjuntivo, lo cual produce un envejecimiento prematuro de la piel y debe considerarse como la causa de numerosas reacciones fototóxicas y fotoalérgicas. El efecto dañino de la radiación UVB puede ser intensificado por la radiación UVA.
Así, para la protección contra la radiación de la región UVA se usan ciertos derivados del dibenzoílmetano cuya fotoestabilidad no es suficientemente elevada (Int. J. Cosm. Science 10, 53 (1988)).
La radiación UV también puede producir reacciones fotoquímicas cuyos productos intervienen en el metabolismo cutáneo.
Estos productos de las reacciones fotoquímicas son predominantemente compuestos radicalarios, como por ejemplo radicales hidroxilados. También hay fotoproductos radicalarios indefinidos, originados en la propia piel, que por su elevada reactividad pueden provocar reacciones secundarias incontroladas. La radiación UV también puede producir oxígeno singulete, un estado excitado no radicalario de la molécula de oxígeno, así como epóxidos efímeros y muchos otros. Frente al oxígeno triplete (estado fundamental radicalario) normalmente existente el oxígeno singulete se caracteriza por una mayor reactividad. De todas maneras también existen estados triplete excitados, reactivos (radicalarios) de la molécula de oxígeno.
Además la radiación UV es de tipo ionizante. Por tanto también hay riesgo de formación de especies iónicas durante la exposición al UV, que a su vez intervienen luego oxidativamente en los procesos boquímicos.
Para prevenir estas reacciones se pueden incorporar antioxidantes y/o captadores de radicales a las formulaciones cosméticas o dermatológicas.
Ya se ha propuesto el empleo de vitamina E - una sustancia de conocida acción antioxidante - en formulaciones fotoprotectoras, pero en este caso el efecto alcanzado también es muy inferior al esperado.
Por consiguiente el objeto de la presente invención era obtener principios activos y preparados cosméticos, dermatológicos y farmacéuticos, así como formulaciones fotoprotectoras, que sirvieran para la profilaxis y el tratamiento de la piel sensible a la luz, en concreto de las fotodermatosis y preferiblemente de la PLD.
Otras denominaciones de la fotodermatosis polimorfa son PLD, PLE, acné de Mallorca y muchos otros nombres, tal como se indica en la literatura (p.ej. A. Voelckel y otros, Zentralblatt Haut- und Geschlechtskrankheiten [Revista general de enfermedades cutáneas y venéreas] (1989), 156, p. 2).
Los antioxidantes se usan principalmente como sustancias protectoras contra el deterioro de los preparados que los contienen. No obstante es sabido que en la piel de personas y animales también pueden desarrollarse procesos oxidativos indeseados que tienen un papel fundamental en el envejecimiento de la piel.
En el artículo "Skin Diseases Associated with Oxidative Injury [Enfermedades cutáneas relacionadas con el daño oxidativo] en "Oxidative Stress in Dermatology [El estrés oxidativo en dermatología]", p. 323 y sigtes. (Marcel Decker Inc., Nueva York, Basilea, Hong Kong, editores: Jürgen Fuchs, Frankfurt, y Lester Packer, Berkeley/California), se especifican los daños oxidativos de la piel y sus causas pormenorizadas.
Por este motivo también se pueden incorporar adicionalmente antioxidantes y/o captadores de radicales a las formulaciones cosméticas o dermatológicas.
Sin duda se conocen varios antioxidantes y captadores de radicales. En las patentes US 4,144,325 y 4,248,861, así como en muchos otros documentos, se ha propuesto el uso de vitamina E - una sustancia de conocido efecto antioxidante - en formulaciones fotoprotectoras, pero en este caso el efecto alcanzado también es muy inferior al esperado.
La ventajosa acción profiláctica y terapéutica de la creatina en el cuidado cosmético y medicinal de la piel ya es conocida. La creatina (del griego to Kpsai; = "la carne") se caracteriza por la siguiente estructura:
**(Ver fórmula)**CH2
HN
C-----N
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Reivindicaciones:
1. Combinación de principios activos formada por
(a) creatina y creatinina
(b) fenoxietanol
(c) glicerina
con una relación ponderal de creatinina a creatina escogida en el intervalo de 10 : 1 hasta 1 : 10, con especial preferencia de 4 : 1 hasta 3 : 7, sobre todo de 2 : 1 hasta 1 : 2.
2. Preparado cosmético o dermatológico con un contenido efectivo de una combinación de principios activos según la reivindicación 1.
3. Preparado según la reivindicación 2 que contiene 0,0001 - 10% en peso, sobre todo 0,001 - 1% en peso de creatinina y/o de derivados de creatinina respecto a la composición total del preparado.
4. Preparado según una de las reivindicaciones anteriores que contiene 0,001 - 10% en peso, sobre todo 0,01 - 1% en peso de creatinina y/o de derivados de creatinina respecto a la composición total del preparado.
5. Preparado según una de las reivindicaciones anteriores que contiene 0,001 - 30% en peso, con especial preferencia 0,01 - 15% en peso, sobre todo 1 - 7% en peso de glicerina, respecto a la composición total del preparado.
6. Preparado según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque se ajustan las siguientes proporciones en peso:
(A : B : C) se toma como a : b : c, donde a, b y c representan, independientemente entre sí, números racionales de 1 hasta 200, preferiblemente de 1 hasta 50, donde
A representa la suma de las concentraciones de creatina y creatinina en unidades de peso (p.ej. % en peso),
B representa la concentración de fenoxietanol en las mismas unidades de peso,
C representa la concentración de glicerina en las mismas unidades de peso, referidas respectivamente al peso total del preparado.
7. Preparado según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque el cociente
( B + C )/A
donde
A representa la suma de las concentraciones de creatina y creatinina en unidades de peso (p.ej. % en peso), B representa la concentración de fenoxietanol en las mismas unidades de peso,
C representa la concentración de glicerina en las mismas unidades de peso, referidas respectivamente al peso total del preparado,
se ajusta en el intervalo entre 0,5 y 200, preferiblemente en el intervalo entre 1 y 50.
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