Compuestos, formulaciones, y métodos para reducir las arrugas, pliegues y flacidez de la piel.

Una composición que comprende al menos un ingrediente activo seleccionado de un agonista del receptor adrenérgico a2,

una sal farmacéuticamente aceptable de este y una combinación de los mismos para usar en la reducción terapéutica de las arrugas, pliegues o flacidez de la piel, en donde el agonista del receptor adrenérgico a2 se selecciona del grupo que consiste de brimonidina, tetrahidrozalina, oximetazolina, y xilometazolina, y en donde dicha composición es para administrar en forma tópica para la flacidez, pliegues, y/o arrugas de la piel de una persona que necesita el tratamiento en una cantidad eficaz para mejorar las arrugas, pliegues o flacidez de la piel.

Compuestos, formulaciones, y métodos para reducir las arrugas, pliegues y flacidez de la piel

Las presentes enseñanzas se dirigen a compuestos y métodos para el tratamiento o prevención de las arrugas y la flacidez de la piel.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

Las arrugas, pliegues y flacidez de la piel son comunes y generalmente indeseables. Tales condiciones de la piel pueden ser el resultado de muchas causas, tal como el envejecimiento.

Muchos tratamientos diferentes se utilizan para revertir las arrugas, pliegues o piel flácida. Los ejemplos de estos tratamientos incluyen la inyección de toxinas tal como la toxina botulínica; inyección de rellenos tal como colágeno, grasa, y

ácido hialurónico, formulaciones tópicas de tretinoina, peeling químico, dermoabrasión, rejuvenecimiento con láser, microdermoabrasión, fotorejuvenecimiento, y cirugía plástica tal como estiramiento facial y levantamiento de frente. Todos estos procedimientos tienen efectos secundarios asociados y/o precauciones (ver, por ejemplo, el sitio web http://www.mayoclinic.com/health/wrinkle-treatment/SN00008)

Así, sigue habiendo una necesidad de composiciones y métodos para reducir las arrugas, pliegues y flacidez de la piel.

RESUMEN DE LA INVENCIÓN

Los presentes inventores han desarrollado formulaciones tópicas para la piel y métodos para reducir las arrugas, pliegues y

flacidez de la piel. Las composiciones de la invención comprenden agonistas del receptor adrenérgico a2 definidos, que tienen un efecto de tensión de la piel y mejoran las arrugas de la piel, pliegues de la piel, flacidez de la piel o todos. Estos compuestos pueden administrase en composiciones tópicas para la piel que promueven la efectividad del compuesto en cantidades eficaces para mejorar las arrugas, pliegues y flacidez de la piel sin inducir los efectos secundarios intolerables, que incluyen efectos secundarios sistémicos.

En consecuencia, en varios aspectos, las presentes enseñanzas describen métodos para reducir las arrugas, pliegues y flacidez de la piel. En varias configuraciones, estos métodos comprenden administrar en forma tópica a la piel de una persona tal como un paciente que necesita el tratamiento una composición que comprende un ingrediente activo seleccionado de al menos un agonista del receptor adrenérgico a2 definido, una sal farmacéuticamente aceptable de este y

una combinación de los mismos.

En varios aspectos, una composición se administra en una cantidad eficaz para mejorar las arrugas, pliegues y flacidez de la piel. Una cantidad eficaz para mejorar las arrugas, pliegues y flacidez de la piel es cualquier cantidad que es eficaz localmente para mejorar las arrugas, pliegues y flacidez de la piel tras la administración tópica.

No se requiere una preparación especial de la piel antes de la administración de una composición, aunque la limpieza de la piel antes de la administración puede mejorar la efectividad. Adicionalmente, varias formulaciones pueden ser no restrictivas con respecto a otros cuidados de la piel y productos cosméticos. La aplicación de una formulación que comprende un agonista del receptor adrenérgico a2 puede ser compatible con, por ejemplo, aplicación separada del maquillaje.

Además, en algunas configuraciones, un producto cosmético o de cuidado de la piel puede comprender un agonista del receptor adrenérgico a2, de manera que el usuario pueda recibir simultáneamente, por ejemplo, los beneficios de los efectos de la tensión de la piel y efectos de enmascaramiento por aplicación de un solo producto a la piel.

El agonista del receptor adrenérgico a2 se selecciona de brimonidina, tetrahidrozalina, oximetazolina, y xilometazolina. En algunas modalidades, un agonista del receptor adrenérgico a2puede ser un agonista del receptor adrenérgico a2 reversible.

En varias modalidades, una composición de las presentes enseñanzas que comprende un agonista del receptor adrenérgico a2 puede comprender además un portador farmacéuticamente aceptable. En algunos aspectos, una composición puede ser

una atomización, una niebla, un aerosol, una loción, una espuma, un gel, una crema, una pomada, una pasta, un ungüento, una emulsión, una suspensión liposomal, un coloide o una combinación de estos, mientras que en otros aspectos, una composición puede formularse como un cosmético, una base de maquillaje, un hidratante, un agente bloqueador solar.

En algunas configuraciones, una composición puede comprender además un portador farmacéuticamente aceptable, el cual 60 puede comprender un gel acuoso que comprende agua y una cantidad gelificante en agua de un agente gelificante

farmacéuticamente aceptable seleccionado de un carbómero, un poliacrilato de glicerina, y una mezcla de estos, y puede ser una atomización, una niebla, un aerosol, una loción, una espuma, un gel, una crema, una pomada, una pasta, un ungüento, una emulsión, una suspensión liposomal, un coloide o una combinación de estos. Una crema o una pomada pueden comprender ácido esteárico, alcohol estearílico, alcohol cetílico, glicerina, y/o agua.

En varias configuraciones, una composición tópica puede comprender el agonista del receptor adrenérgico a2, una sal farmacéuticamente aceptable o una combinación de estos en una cantidad de al menos aproximadamente 0.01% p/p hasta aproximadamente 5% p/p, y además, una composición puede tener un pH de aproximadamente 5 a aproximadamente 8. En varios aspectos, las composiciones de las presentes enseñanzas pueden comprender además un conservante, un anestésico local, y/o un humectante de la piel.

En algunas modalidades, una composición tópica para reducir las arrugas, pliegues y/o flacidez de la piel, de aquí en adelante referido como "estiramiento de la piel, " puede comprender al menos un primer ingrediente activo seleccionado del agonista del receptor adrenérgico a2 definido, una sal farmacéuticamente aceptable de este y una combinación de los mismos, y al menos un segundo ingrediente farmacéuticamente activo seleccionado de ácido azelaico, peróxido de benzoilo, isotretinoina, un antibiótico, un antibiótico modificado químicamente, una sal farmacéuticamente aceptable de este y una combinación de los mismos. En algunas configuraciones, un antibiótico puede ser clindamicina, doxiciclina, eritromicina, metronidazol, sulfacetamida, tetraciclina, o una combinación de estos. Una composición tópica puede comprender el primer ingrediente activo en una concentración según la prescripción o en una concentración de venta libre . En algunas configuraciones de los métodos de las presentes enseñanzas, un antibiótico o un antibiótico modificado químicamente puede administrarse en una cantidad eficaz para el tratamiento de la flacidez, pliegues y/o arrugas de la piel.

Los síntomas que pueden mejorarse incluyen síntomas tales como, por ejemplo, arrugas de la piel, pliegues de la piel y flacidez de la piel.

En varios aspectos de las presentes enseñanzas, una cantidad de una composición eficaz para estiramiento de la piel puede ser una cantidad que comienza a proporcionar los efectos de estiramiento de la piel dentro de aproximadamente 5 minutos después de la administración. En varios otros aspectos, una cantidad eficaz para el estiramiento de la piel puede ser una cantidad que reduzca las arrugas, pliegues o flacidez de la piel por al menos aproximadamente 8 horas, por hasta aproximadamente 12 horas, por hasta aproximadamente 18 horas, o por hasta aproximadamente 24 horas.

En ciertos aspectos de las presentes enseñanzas, los presentes inventores han desarrollado paquetes farmacéuticos para mejorar las arrugas, pliegues o flacidez de la piel. Un paquete de acuerdo con estos aspectos puede comprender un primer ingrediente activo seleccionado de al menos un agonista del receptor adrenérgico a2 definido, una sal farmacéuticamente aceptable de este y una combinación de los mismos, en una cantidad eficaz para mejorar las arrugas, pliegues o flacidez de la piel. Un paquete puede tener un segundo ingrediente farmacéuticamente activo seleccionado de ácido azelaico, peróxido de benzoilo, isotretinoina, un antibiótico, un antibiótico modificado químicamente, una sal farmacéuticamente aceptable de este y una combinación de los mismos, y además puede comprender un portador farmacéuticamente aceptable, un contenedor, e instrucciones para el uso de la composición tópica.

En algunas configuraciones, los métodos para reducir las arrugas, pliegues o flacidez de la piel pueden comprender seleccionar un primer ingrediente activo sobre la base de si tiene actividad agonista del receptor adrenérgico a2, y administrar en forma tópica a la piel de un... [Seguir leyendo]

1. Una composición que comprende al menos un ingrediente activo seleccionado de un agonista del receptor adrenérgico a2, una sal farmacéuticamente aceptable de este y una combinación de los mismos para usar en la reducción terapéutica de las arrugas, pliegues o flacidez de la piel, en donde el agonista del receptor adrenérgico a2 se selecciona del grupo que consiste de brimonidina, tetrahidrozalina, oximetazolina, y xilometazolina, y en donde dicha composición es para administrar en forma tópica para la flacidez, pliegues, y/o arrugas de la piel de una persona que necesita el tratamiento en una cantidad eficaz para mejorar las arrugas, pliegues o flacidez de la piel.

2. Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el al menos un agonista del receptor adrenérgico a2 es un agonista del receptor adrenérgico a2 reversible.

3. Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde la composición comprende además al menos un portador farmacéuticamente aceptable.

4. Una composición de acuerdo con la reivindicación 3, en donde la composición es de una forma seleccionada del grupo que consiste de un atomizador, una niebla, un aerosol, una loción, un gel, una crema, una pomada, una espuma, una pasta, un ungüento, una emulsión, una suspensión liposomal, un coloide y una combinación de los mismos.

5. Una composición de acuerdo con la reivindicación 3, en donde la composición comprende además un cosmético, una base de maquillaje, un hidratante y un agente bloqueador solar.

6. Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde la cantidad de composición que se va a aplicar al área afectada está en el intervalo de aproximadamente 0.1 g/cm2 a aproximadamente 5 g/cm2 del área de superficie de la piel.

7. Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde la composición comprende además al menos un segundo ingrediente activo seleccionado del grupo que consiste de ácido azelaico, peróxido de benzoilo, isotretinoina, un antibiótico, un antibiótico modificado químicamente, una sal farmacéuticamente aceptable de este y una combinación de los mismos, en una cantidad eficaz para mejorar las arrugas, pliegues o flacidez de la piel.

8. Una composición de acuerdo con la reivindicación 7, en donde el antibiótico se selecciona del grupo que consiste de clindamicina, doxiciclina, eritromicina, metronidazol, sulfacetamida, y tetraciclina.

9. Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde una cantidad eficaz para mejorar las arrugas, pliegues o flacidez de la piel es una cantidad que mejora las arrugas, pliegues o flacidez de la piel dentro de aproximadamente 5 minutos después de la administración.

10. Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde una cantidad eficaz para mejorar las arrugas, pliegues o flacidez de la piel es una cantidad que mejora las arrugas, pliegues o flacidez de la piel por al menos aproximadamente 8 horas, preferentemente por hasta aproximadamente 12 horas, con mayor preferencia por hasta aproximadamente 18 horas, y con la máxima preferencia por hasta aproximadamente 24 horas.

11. Uso de una composición como la definida en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 para la preparación de un medicamento para reducir las arrugas, pliegues o flacidez de la piel.

12. Uso de un producto cosmético que comprende al menos uno de un agonista del receptor adrenérgico a2 y/o una sal farmacéuticamente aceptable de este para la reducción cosmética de las arrugas, pliegues o flacidez de la piel, en donde el agonista del receptor adrenérgico a2 se selecciona del grupo que consiste de brimonidina, tetrahidrozalina, oximetazolina, y xilometazolina, y en donde dicha composición se administra en forma tópica para la flacidez, pliegues, y/o arrugas de la piel de una persona.