Método para preparar un extracto de Hypericum en aceite de Nim y una sustancia así obtenida.

El método para preparar un extracto de Hypericum perforatum en aceite de Nim,

caracterizado por:

- combinar una cantidad de flores y/o cápsulas de Hypericum con una cantidad de aceite de Nim con una proporción de peso que varía de entre 1:3 y 1:15:

- introducir en un reactor la mezcla de las cantidades de flores y/o cápsulas de Hypericum y de aceite de Nim;

- mantener el vacio de la mezcla, bajo agitación durante un tiempo predefinido que varía entre una hora y 400 horas y la temperatura variando entre 16º C y 100º C.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/060104.

Solicitante: MOSES S.R.L.

Nacionalidad solicitante: San Marino.

Dirección: Via dei Paceri, 84/B Falciano 47891 SAN MARINO.

Inventor/es: MOSCONI,MARCO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K36/38 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 36/00 Preparaciones medicinales de constitución indeterminada que contienen sustancias procedentes de algas, líquenes, hongos o plantas o sus derivados, p. ej. medicinas tradicionales basadas en plantas. › Clusiaceae, Hypericaceae o Guttiferae (familia del Hipérico o del Mangostán), p. ej hipérico.
  • A61K36/58 A61K 36/00 […] › Meliaceae (familia de la rosariera o del najesi), p. ej. Azadirachta indica o Lila de la India.

PDF original: ES-2397117_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Metodo para preparar un extracto de Hypericum en aceite de Nim y una sustancia asi obtenida.

CAMPO TECNICO

Esta invención se refiere a dispositivos medico-quirurgicos, en particular se refiere a un metodo para la preparación de un extracto de Hypericum perforatum (Hypericum) en aceite de Nim y una sustancia asi obtenida.

ANTECEDENTES DE LA TECNICA

Es conocido que el oleolito o el extracto de hypericum perforatum tiene efecto antiinflamatorio, antiseptico y cicatrizante en las heridas externas, ulceras y quemaduras.

Es conocido ademas que el aceite de nim tiene propiedades cicatrizantes, biocidas, antiinflamatorias, repelente de miasis y de no insectos.

Por ejemplo es conocido en la WO 2006/013607 que la mezcla de aceite de Nim y el extracto aceitoso de Hypericum perfotarum anade las caracteristicas bioactivas verificadas en los componentes individuales de la mezcla.

Dicho efecto de dilución evita pensar propiedades biológicas y biocidas equivalentes, de mezclas compositivas obtenibles individuales, ya que la propiedad biológica es molecular, depende de la estructura y depende de la dosis.

En el mencionado documento WO 2006/013607, para la modalidad de preparación indicada, el oleolito de hypericum no puede satisfacer ciertamente el criterio de reproductibilidad de los resultados del oleolito obtenidos, considerando la perdida de las condiciones del proceso (temperatura, tiempo, grado de iluminación, agitación, proporción farmacos/aceite) , para satisfacer el criterio de una reproducibilidad minima de la composición molecular del oleolito.

Ademas en la preparación asi ya obtenida a 16° C desarrolla turbiedad debido a los hidrocarburos, acidos grasos, etc. precipitación modificando el esparcimiento y la facilidad de uso de la preparación. Este hecho disminuye la potencialidad en el espacio-tiempo, en relación con el clima.

Ademas la maceración espagirica usada en el proceso de extracción de acuerdo con el documento WO2006/013607 esta sometida a la variabilidad del factor climatico (luz, temperatura) y esta sometida a tiempos de proceso variables.

La EP1197219 divulga un proceso para extraer aceite de hypericum de flores de H. perforatum con un aceite como el aceite de trigo, aceite de oliva, aceite de semillas de girasol aceite de colza, aceite de linaza, aceite de semillas de calabaza, aceite de sesamo, aceite de maiz, aceite de semillas de palma, aceite de cartamo y aceite de cacahuete.

Kulenova y otros, Acta Pharmaceutica, 50 (2000) , paginas 29-37 divulga la extracción de flavonoide y quercitina en H. perforatum en extractos acuosos, acuosos-etan6licos y de aceite.

La FR 2864447 divulga una composición farmaceutica que comprende una mezcla de flores de Hypericum y aceite de oliva.

En el articulo publicado en el International Journal of Toxicology, 20 (Suppl. 2) . 31-39, 2001, se describen la extracción de flores y hierbas de H. perforatum con 1, 2-propilenglicol y de flores de Hypericum con 1, 3-butilenglicol.

La EP 0415327 divulga extracto de hypericum erectum thunb preparado de hoja de tierra, tallo, raiz, fruta, semilla o flores de hypericum erectum thunb por extracción con un solvente organico.

DESCRIPCION DE LA INVENCION

El objeto de esta invención es proponer un metodo de extracción industrial de las sustancias bioactivas de las flores e infrutescencias (capsulas) de Hypericum perforatum usando como solución de extracción del aceite de Nim sin usar otros aceites para la maceración.

Un objeto adicional de la invención es aumentar el metodo de extracción, por ejemplo, usando un solvente.

Un propósito adicional es obtener extractos de Hypericum directamente en concentrados de aceite de Nim y con un mayor rango de aplicabilidad en función de la temperatura.

un propósito adicional es ademas ofrecer un metodo muy facil y económicamente ventajoso.

MEJOR MODO DE LLEVAR A CAºO LA INVENCION

El objeto del metodo de la presente invención consiste en poner las flores de Hypericum frescas, congeladas, secadas, liofilizadas, y las infrutescencias (capsulas) , o sus mezclas en un reactor, que consiste de un contenedor de acero, equipado con un eje rotatorio central que lleva, insertadas en el eje, cuchillas de agitación, que pueden ser rotadas con velocidad variable.. El contenedor lleva una cubierta de cristal hermetica permeable a las radiaciones en el campo del espectro visible.

El contenedor se calienta en una estado de vacio con presión no mas baja de 0, 04 atm6sferas.

El valor de la proporción del peso de la solución del solvente/ peso de flores o capsulas esta entre 3 y 1 y entre 15 y I dependiendo del contenido de agua decreciente de las flores o capsulas o de sus mezclas. Despues de la introducción de las flores y/o capsulas, se pone el solvente elegido entreº

a) aceite de Nim tal cualº

b) mezclas que incluyen aceite de Nim y un solvente o mezclas de solventes, como alcohol bencilico, etanol de 96°, alcohol de feniletilo, alcohol alfafeniletil, alcohol etilico, alcohol isopropilico, alcohol octilico, glicoles como glicerina, propilenglicol, polietilenglicol, esteres como el acetato de etilo, acetato de octilo, lactato de etilo, acetato de isopropilo, caprilato de etilo, etilfenilacetato, etilinoleato de etiloleato, etilaurato, trietilcitrato, acetato de feniletiloº trigliceridos comoº trioleina, trilinoleina, tributirina, triacetina, tricaprilina, tricaproina, tricaprinina, aceites de parafina, siliconas, en proporción aceite de Nim - solventes entre 1º2 y 1º0, 01.

Los solventes de extracción enumerados en los objetos a, b, solos o anadidos con componentes como siliconas, aceites de parafina, esteres liquidos de trigliceridos a 4° C, pueden el fenómeno desfavorable de precipitación en la composición t6pica durante la conservación, ampliando la aplicabilidad del intervalo hasta temperaturas cercanas a 0° C o menores.

Por lo tanto se obtiene el vacio, el calentamiento de la masa del solvente de extracción y la biomasa a temperaturas que varian entre 16° C y 100° C es activa y el eje de las cuchillas helicoidales se pone en rotación.

Se activa la irradiación y se mantiene el contacto entre la solución de extracción y la biomasa durante periodos de 1 hora hasta 400 horas.

Cuando el tiempo de extracción ha transcurrido, se manda el liquido de maceración, interponiendo uno o mas filtros, en un recipiente tenido de ambar de cristal oscuro y ahi dentro el producto de la maceración se conserva evitando el contacto con el oxigeno del aire. La cinetica de extracción se supervisa por monitorización, por medio de cromatografia HPLC, las dos moleculas de la hipericina marcadora y derivados con 585 nanómetros y la hiperforina y derivados con 278 nanómetros.

Con este metodo se obtiene una composición como medicina antiinflamatoria, antiseptica y cicatrizante, por ejemplo en el tratamiento de heridas externas, ulceras, llagas y quemaduras, actuando ademas como repelente para la miasis y no insectos.

Caracteristicas adicionales resultaran en gran medida de la descripción de alguna realización practica de los ejemplos preferidos del metodo de preparación del extracto de acuerdo con la invención, los ejemplos dados en lo sucesivo son dados como indicativos y no como limitativos.

Ejemplo 1

Se introducen en el reactor 300 gramos de flores de Hypericum o capsulas de Hypericum perforatum secadas, o congeladas, o liofilizadas, etc. y se obtiene el vacio tras el sellado hermetico de la cubierta de cristal del reactor.

Despues se introducen 4 ºg de aceite de Nim claro, y cuando se completa la alimentación del solvente, comienza el agitador de multiples cuchillas, la temperatura se eleva a 50° C y hay radiación.

Despues de 220 horas se para el eje de mezclado, y simultaneamente se bloquea el calentamiento y la radiación y el extracto se transfiere a un recipiente de cristal tenido de ambar.

Se insertan uno o dos cartuchos de filtrado para eliminar el material de suspensión en la tuberia de de aducción del extracto. El extracto de Hypericum en aceite de Nim se conserva a oscuras a 20° Cº1. El rendimiento del extracto fue de 2, 85 ºg igual al 71, 25º del aceite de Nim introducido.

Ejemplo 2

Se introducen 300 gramos de flores de Hypericum liofilizadas (alrededor de 2 litros de volumen) de los cuales el 60º son infrutescencia en el reactor y se anaden 3, 5 ºg de la solución extractante, que consiste de aceite de Nim 41º 8peso/peso) , 26º de acetato de etilo, 16º de alcohol de bencilo, 16º de etanol al 96º. Se obtiene el vacio, se programa el calentamiento a 35° C y se ajusta la velocidad de la mezcla... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. El metodo para preparar un extracto de Hypericum perforatum en aceite de Nim, caracterizado porº

-combinar una cantidad de flores y/o capsulas de Hypericum con una cantidad de aceite de Nim con una proporción de peso que varia de entre 1º3 y 1º15º

- introducir en un reactor la mezcla de las cantidades de flores y/o capsulas de Hypericum y de aceite de Nimº

-mantener el vacio de la mezcla, bajo agitación durante un tiempo predefinido que varia entre una hora y 400 horas y la temperatura variando entre 16° C y 100° C.

2. El metodo de acuerdo con la reivindicación 1 caracterizado por proporcionar ademas la irradiación de la mezcla con luz en el espectro visible.

3. El metodo de acuerdo con la reivindicación 1 caracterizado por usar flores o capsulas de Hypericum frescas, congeladas, liofilizadas o secadas.

4. El metodo de acuerdo con la reivindicación 1 caracterizado porgue el vacio tiene una presión no mas baja de 0, 04 atm6sferas.

5. El metodo de acuerdo con la reivindicación 1 caracterizado porgue la agitación es variable entre 2 y 30 rotaciones por hora.

6. El metodo de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones anteriores caracterizado porgue la cantidad de aceite de Nim consiste de aceite de Nim y un solvente o una mezcla de solventes en donde el aceite de nim es al menos un 33º en peso del solvente o de la mezcla de solventes.

7. El metodo de acuerdo con la reivindicación 6 caracterizado porgue el solvente es alcohol o glicoles o esteres o trigliceridos o aceites de parafina, o siliconas o sus mezclas.

8. El metodo de acuerdo con la reivindicación 6 caracterizado porgue el solvente es alcohol bencilico, etanol de 96°, alcohol de feniletilo, alcohol alfafeniletil, alcohol etilico, alcohol isopropilico, alcohol octilico, glicerina, propilenglicol, polietilenglicol, acetato de etilo, acetato de octilo, lactato de etilo, acetato de isopropilo, miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, caprilato de etilo, etilfenilacetato, etilinoleato de etiloleato, etilaurato, trietilcitrato, acetato de feniletilo, trioleina, trilinoleina, tributirina, triacetina, tricaprilina, tricaproina, tricaprinina o sus mezclas.

9. El metodo de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones anteriores caracterizado porgue el producto de la maceración es enviado, despues de que ha transcurrido el tiempo de extracción, a un recipiente tenido de ambar de cristal oscuro.

10.El metodo de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones anteriores caracterizado porgue el producto de la maceración se conserva evitando el contacto con el oxigeno del aire.

11.La composición obtenida por medio del metodo de cualquiera de las reivindicaciones 1-10.

12. La composición de acuerdo con la reivindicación 11 caracterizado porgue el uso de la temperatura de la composición como loción liquida se baja al menos hasta 0° C.

13. la composición e acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 11 a 12 caracterizado porgue las flores o capsulas de Hypericum son frescas o congeladas o secadas o liofilizadas o trituradas antes de la maceración.

14. El uso de la composición de acuerdo con las reivindicaciones 11 a 13 para preparar una medicina.


 

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