Composiciones farmacéuticas de CARAPA GUIANENSIS.

Una composición farmacéutica caracterizada por comprender como ingredientes activos los componentes (a) o(b) que siguen:

(a) 5 a 30% de un aceite extraído de las semillas de Carapa guianensis Aublet y 0,01% a 5% detetranortriterpenoides aislados desde el aceite de Carapa guianensis Aublet, en la que lostetranortriterpenoides son responsables de la actividad farmacéutica;

(b) 0,01% a 5% de tetranortriterpenoides aislados desde el aceite de Carapa guianensis Aublet, en la quelos tetranortriterpenoides son responsables de la actividad farmacéutica;

en la que la composición (a) o (b) comprende, además, como vehículos y/o aditivos, 0,5 a 6% de bases deemulsión; 0,2 a 2% de vaselina sólida; 0,05 a 0,1% de agentes conservantes; 2 a 20% de agentes humidificantes;0,1a 10% de 1,8-Cineol; y agua destilada, q.s.p. 100%.

en la que la forma farmacéutica de la composición (a) o (b) es oral o tópica.

Composiciones farmacéuticas de Carapa guianensis.

Campo de la invención Esta invención se refiere a composiciones farmacéuticas a base del aceite extraído de las semillas de Carapa guianensis Aublet y/o a base de compuestos químicos aislados de este aceite, que son responsables de su actividad biológica, los tetranortriterpenoides. Las composiciones farmacéuticas de esta invención presentan las siguientes actividades farmacológicas: antialérgica, antiinflamatoria, analgésica e inmunomoduladora, y los compuestos citados reducen sustancialmente la aparición de efectos secundarios y tienen bajo coste de fabricación.

Las composiciones farmacéuticas de esta invención se dirigen al tratamiento, o la prevención, o la inhibición de estados alérgicos e inflamatorios de los seres humanos, mediante uso oral o tópico. En cada uno de estos casos, el compuesto puede presentarse en forma líquida o sólida, y el compuesto de uso tópico puede encontrarse, asimismo, en forma semisólida . Los compuestos de esta invención para uso tópico, no son tóxicos o tienen baja toxicidad y son proporcionados, especialmente, en forma semisólida (crema) .

Las composiciones farmacéuticas de esta invención constituyen una alternativa terapéutica importante para el tratamiento de alergias cutáneas y respiratorias, además de actuar en diferentes reacciones inflamatorias de origen alérgico o de origen infeccioso.

Por tanto, estos compuestos se utilizan también para el tratamiento sintomático de procesos reumáticos, inflamatorios y degenerativos, traumas diversos, dolor e inflamación posoperatoria y síndromes dolorosos agudos, entre otros, y pueden ser administrados por vía oral o en forma tópica..

Antecedentes de la invención Aproximadamente el 25-30% de la población mundial presenta algún tipo de alergia, es decir, 1.800 millones de personas en todo el planeta son usuarios potenciales de medicamentos antialérgicos. Las alergias más comunes son respiratorias, alimentarias y cutáneas.

Durante el proceso alérgico existe liberación de aminas vasoactivas, con histamina como faceta principal debido a que es una de las dianas terapéuticas de los medicamentos antialérgicos. Estos medicamentos son en su mayoría antihistamínicos, es decir, antagonistas de los receptores H1 de la histamina, que son capaces de inhibir sus efectos y evitar los síntomas de la respuesta alérgica. El desarrollo de los primeros medicamentos antialérgenicos tuvo lugar en los años 60 y hoy en día esta contribución del mercado farmacéutico es responsable de la venta de aproximadamente 1.657 millones de unidas farmacéuticas de medicamentos antialergénicos.

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINES) representan el cuarto mercado más grande de la industria farmacéutica de Brasil. Los antiinflamatorios que existen en el mercado presentan diversos efectos secundarios, entre los que los más graves son la ulceración gástrica, las hemorragias y las reacciones de hipersensibilidad. Además de esto, todos ellos han sido desarrollados y registrados por la Industria Farmacéutica Internacional, lo que representa un alto coste para la población de países en desarrollo, tales como Brasil. Por tanto, la búsqueda de nuevos medicamentos antiinflamatorios con efectos secundarios reducidos, además de menor coste, tiene suma importancia.

Por otra parte, dado que muchas especies vegetales están reconocidas como orígenes de compuestos de actividad terapéutica, estas especies pueden presentar una alternativa a este caso.

En los Estados Unidos, entre 1983 y 1994, fueron aprobados 520 nuevos medicamentos, de los que el 39% eran productos naturales o productos derivados de sustancias extraídas de plantas. En la actualidad, el mercado mundial invierte 60.000 millones de dólares por año en la fabricación de medicamentos fitoterapéuticos.

La Organización Mundial de la Salud (OMS) ha comenzado también a desarrollar programas para estimular el uso de plantas medicinales validadas científicamente. Datos relevantes apoyan la importancia de este incentivo para la medicina tradicional, dado que, aproximadamente, una tercera parte de la población de países en desarrollo no tiene acceso a medicamentos esenciales, lo que hace que países tales como China, Corea del Norte, Corea del Sur y Vietnam las incorporen a la medicina tradicional como auxiliar de su sistema sanitario.

Recientemente, (solicitud de patente brasileña PI0108940, presentada el 23 de Febrero de 2001) la composición antialérgica a base de plantas, del producto Aller-7™, ha llegado a ser conocida (www.InterHealthUSA.com) . protegida por la patente de EE.UU. No. 6.730.332.. Es un compuesto antialérgico sinérgico, a base de plantas, con extractos de : fruto de Terminalia chebula (15 a 50% p/p) ; fruto de Terminalia bellerica (15 a 50% p/p) ; piel de Albizia lebbeck (0, 5 a 50% p/p) ; fruto de Emblica officinalis (15 a 50% p/p) y puede contener también extractos de: fruto de Piper longum (0, 1a 5% p/p) ; fruto de Piper nigrum (0, 1a 5% p/p) ; raíces de Zingiber officinale (0, 1a 5% p/p) .

Según el documento de la patente y de la información sobre el producto Aller-7™ (www.arrowroot.com/aller-7.asp) tales plantas son conocidas en la medicina de Ayurvedic, para tratar alergias.

La composición sinérgica de la solicitud de patente brasileña PI0108940 se dirige, especialmente, al tratamiento de las rinitis y el asma. Esta composición actúa por estabilización de los mastocitos, es decir, por prevención de la liberación de histamina, responsable de la manifestación de las alergias, con las características siguientes:

-Intensa actividad antialergénica, que no solo proporciona alivio, en especial de las rinitis alérgicas, el asma alérgico y las bronquitis alérgicas, sino que también ayuda a corregir enfermedades inmunológicas subyacentes;

-el control de manifestaciones alérgicas tales como, estornudos, nariz taponada, ojos acuosos, picor de garganta, ojos y nariz, respiración ruidos y dificultad respiratoria;

-no ocasiona somnolencia ni separación inmunitaria, al contrario que otros medicamentos antialergénicos. También actúa como antiinflamatorio.

Sin embargo, las plantas que componen este compuesto antialergénico sinergístico, además de conocidas para el tratamiento de las alergias, tienen sus descripciones botánicas en la publicación Wealth of Asia, y, por consiguiente, son plantas de esta región. Este hecho puede constituir un factor restrictivo cuando se pretende una producción local. Por otra parte, la composición sinergística de esta patente tiene actividad antiespasmódica, pero no presenta actividad analgésica.

Considerando que Brasil contiene el 35% de la diversidad de especies vegetales de la Tierra, puede aportar, por tanto, una contribución decisiva al desarrollo de una terapéutica moderna para el tratamiento de procesos antialergénicos y antiinflamatorios. Además de esto, el desarrollo de medicamentos fitoterapéuticos o de fitofármacos, desempeña un papel esencial en la valoración de materias primas nacionales con un impacto social y medioambiental.

Por consiguiente, con el propósito de superar los inconvenientes anteriormente citados, con respecto a los medicamentos antialergénicos y antiinflamatorios actuales, la presente invención propone una nueva e importante alternativa terapéutica basada en plantas nativas, que es tanto o incluso más ventajosa que las del estado actual de la técnica. Es una alternativa terapéutica tal como la de los productos fitoterapéuticos, de Carapa guianensis Aublet para uso oral o uso tópico.

La Carapa guianensis es una especie amazónica de la familia de las Meliaceas, conocida comúnmente como Andiroba, típica de bosques hidrófilos, y puede estar en estado salvaje y también ser cultivada. En Brasil esta especie se encuentra, por ejemplo, en el estado de Tocantins, a todo lo largo del río Solimöes hasta la costa del Atlántico, siendo ampliamente usada por sus habitantes así como por los habitantes de otros países sudamericanos que viven en las proximidades del bosque amazónico.

Esta especie vegetal se usa comúnmente como repelente, insecticida, antipirético, vermífugo, contra las dermatitis, lesiones y acné, debido a sus propiedades curativas y bactericidas. Sus pieles y hojas se usan para tratar reacciones inflamatorias tales como reumatismo, artritis y dolor, y también contra infecciones del tracto superior respiratorio tales como neumonía, así como también tos y resfriados. La piel se usa para preparar un té contra la fiebre, que también sirve como vermífugo, Transformada en polvo trata heridas y tiene un efecto curativo en afecciones de la piel, dermatitis, lesiones dérmicas... [Seguir leyendo]

1. Una composición farmacéutica caracterizada por comprender como ingredientes activos los componentes (a) o (b) que siguen:

(a) 5 a 30% de un aceite extraído de las semillas de Carapa guianensis Aublet y 0, 01% a 5% de tetranortriterpenoides aislados desde el aceite de Carapa guianensis Aublet, en la que los 5 tetranortriterpenoides son responsables de la actividad farmacéutica;

(b) 0, 01% a 5% de tetranortriterpenoides aislados desde el aceite de Carapa guianensis Aublet, en la que los tetranortriterpenoides son responsables de la actividad farmacéutica;

en la que la composición (a) o (b) comprende, además, como vehículos y/o aditivos, 0, 5 a 6% de bases de emulsión; 0, 2 a 2% de vaselina sólida; 0, 05 a 0, 1% de agentes conservantes; 2 a 20% de agentes humidificantes; 10 0, 1a 10% de 1, 8-Cineol; y agua destilada, q.s.p. 100%.

en la que la forma farmacéutica de la composición (a) o (b) es oral o tópica.

2. Una composición farmacéutica según la reivindicación 1, caracterizada por tener forma líquida, sólida o semisólida.

3. Una composición farmacéutica según la reivindicación 1 ó 2, caracterizada porque la forma farmacéutica es la de 15 una formulación tópica seleccionada entre el grupo que consiste en crema, pomada, loción, gel o suspensión.

4.. Uso de la composición farmacéutica según cualquiera de las reivindicaciones 1a 3, para preparar un medicamento antialergénico, antiinflamatorio, analgésico e inmunomodulador.

Fig. 4