Formulaciones y extractos de Erica erigena para luchar contra el envejecimiento cutáneo.

Formulaciones y extractos de Erica erigena para luchar contra el envejecimiento cutáneo.

Extractos de Erica erigena, procedimiento de obtención y su uso cosmético, farmacéutico y/o alimentario como antioxidantes y/o antirradicalarios y/o filtros UV (ultravioleta) y/o estimuladores fibrobásticos. Extractos obtenidos a partir de hojas, raíces, tallos y flores secos y/o congelados, molidos y tamizados, extracción con agua, y/o alcoholes, evaporación de este disolvente posterior extracción con agua y/o glicoles del extracto seco y filtración; y su uso cosmético, farmacéutico y/o alimentario, para el cuidado de la piel y/o el cabello, como antioxidantes o inhibidores de radicales, como agentes para combatir el envejecimiento, protectores solares o estimuladores fibroblásticos. Formulaciones cosméticas y/o dermatológicas que contienen al menos un extracto vegetal de Erica erigena, capaces de prevenir y/o luchar contra el envejecimiento cutáneo, como antioxidantes o inhibidores de radicales, protectores solares o estimuladores fibroblásticos.

FORMULACIONES Y EXTRACTOS DE ERICA ERIGENA PARA LUCHAR CONTRA EL ENVEJECIMIENTO CUTÁNEO.

OBJETO DE LA INVENCIÓN

La presente invención se engloba dentro del campo técnico de los extractos vegetales de Erica erigena, y su obtención para su uso cosmético, farmacéutico y/o alimentario como antioxidantes y/o antirradicalarios y/o filtros UV (ultravioleta) y/o estimiladores fibroblásticos. La presente invención se refiere también a nuevas formulaciones cosméticas y/o dermatológicas que contienen al menos un extracto vegetal de Erica erigena, capaces de prevenir y/o luchar contra el envejecimiento cutáneo.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

A principios del siglo XX Mulliken investigó la reactividad fotolumínica demostrando que durante el proceso de peroxidación y fotoexcitación se formaba un estado excitado del oxígeno (oxígeno singlete: 10"2) . El desarrollo de estas investigaciones llevó a la introducción del término de especies reactivas de oxígeno (ERO) y de radicales libres de oxígeno (RLO) en el campo de la biología y a la demostración de que estas especies radicalarias eran las responsables de los efectos tóxicos del oxígeno.

Por lo tanto, dado que los ERO/RLO son especies que se generan de forma continuada como productos de la utilización celular del 02, en los organismos aerobios se han desarrollado estrategias biológicas para desactivarlos, como el sistema enzimático superóxido dismutasa, glutatión peroxidasa o catalasa.

Con frecuencia, estos mecanismos básicos de defensa no son suficientes para eliminar todas las especies radicalarias generadas de forma endógena (respiración celular y otros procesos fisiológicos) o las de origen exógeno (radiaciones, polución ambiental, fármacos, tóxicos) que desde el entorno inciden en el organismo. La pérdida de equilibrio entre el nivel de prooxidación y el tono antioxidante de un órgano o tejido puede producir daño celular y,

secundariamente, condicionar la aparición de estados de enfermedad. Se define

el estrés oxidativo como la situación de daño celular que resulta cuando la

generación y/o incidencia exógena de RLO supera la capacidad de los diferentes

mecanismos fisiológicos del organismo para prevenir o interceptar su

5 acumulación.

Además de los mecanismos de defensa enzimáticos a lo largo de la evolución

biológica, los organismos han desarrollado la capacidad de sintetizar moléculas

con actividad antioxidante: ubiquinona, glutatión, ceruloplasmina, transferina y

ácido úrico en mamíferos; y compuestos como ácido ascórbico (vitamina C) , a

lO tocoferol (vitamina E) , ¡3-caroteno (pro-vitamina A) , diversos flavonoides y otros

compuestos fenólicos en el caso de los vegetales. Así, es bien conocida la

relación entre el contenido fenólico de los extractos vegetales y su actividad

antioxidante [Y. S. Velioglu et al., Journal of Agricultura/ and Food Chemistr y ;

1998, 46 (10) , 4113-4117].

15 Los antioxidantes naturales además de proteger al organismo del daño

producido por los radicales libres, responsables de las enfermedades

degenerativas como el cáncer, arterioesclerosis, artritis y procesos

neurodegenerativos y de envejecimiento; pueden presentar actividad

antibactericida, antivírica, antimutagénica, antiúlcera o anticarlogénica.

20 Además, si los antioxidantes naturales absorben radiación ultravioleta pueden

ser empleados como filtros solares [EP0781544B1]. La radiación UV (ultravioleta)

puede ser clasificada en UV-C (longitud de onda menor de 280 nm) ; UV-B

(longitud de onda entre 280 nm y 320 nm) y UV-A (longitud de onda entre 320 nm

y 400 nm) . De estas radiaciones ultravioletas, la más letal es la radiación UV-C,

25 aunque la mayoría de la misma es absorbida por el ozono. Por ello, las que

pueden tener mayor influencia sobre la piel son las radiaciones UV-A y UV-B.

La piel es muy sensible al estrés oxidativo pudiendo éste afectar al

funcionamiento de los fibroblástos cuya función es la síntesis y mantenimiento de

la matriz extracelular, imprescindible para mantener la integridad del tejido

30 conjuntivo, produciendo: colágeno, sustancia fundamental y proteínas fibrosas,

como fibronectina y la laminina, y fibras elásticas, formadas por elastina

El envejecimiento cutáneo producido por la edad cronológica, alteraciones hormonales o el estrés oxidativo, produce, entre otros efectos, una disminución de la renovación celular y una alteración en el funcionamiento de los fibroblastos de la dermis, que disminuyen la síntesis de los componentes de la matriz extracelular, lo que rompe el equilibrio entre la construcción, reconstrucción y reparación de la dermis. Como consecuencia de estas alteraciones se produce una disminución del espesor de la piel, pérdida de elasticidad, flacidez y aparición de arrugas.

Es importante, por ello, el desarrollo de nuevos productos que combatan los efectos del envejecimiento, regenerando la estructura dérmica mediante la estimulación fibroblástica y, por ello también, la síntesis de colágeno.

Erica erigena (Piumbaginaceae) es una planta endémica de la Península Ibérica (España y Portugal) , Irlanda y oeste de Francia.

DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN

La presente invención describe extractos de las hojas y/o flores y/o raices y/o tallos de Erica erigena su procedimiento de obtención y su uso cosmético, farmacéutico y/o alimentario, como antioxidantes y/o antirradicalarios y/o filtros UV (ultravioleta) y/o estimiladores fibroblásticos. La presente invención describe también nuevas formulaciones cosméticas y/o dermatológicas que contienen al menos un extracto vegetal de Erica erigena, capaces de prevenir y/o luchar contra el envejecimiento cutáneo.

La presente invención se refiere a nuevas formulaciones cosméticas y/o dermatológicas que contienen al menos un extracto vegetal de Erica erigena, capaces de luchar contra el envejecimiento cutáneo por actividad antioxidante y/o antirradicalaria y/o de protección UV (ultravioleta) y/o de estimulación sobre los fibroblastos dérmicos humanos.

Las formulaciones cosméticas objeto de la presente invención contienen al menos un extracto de Erica erigena, preferentemente un extracto hidosoluble y, más concretamente hidroglicólico.

Las formulaciones cosméticas objeto de la presente invención contienen:

-del orden del 01-10% en peso de extracto de Erica erigena.

Las formulaciones cosméticas objeto de la presente invención puede incluir uno o varios componentes de uso conocido clásico en las formulaciones cosméticas y dermatológicas, por ejemplo y sin ser limitantes, colorantes, conservantes, perfumes, aceites, ceras, vitaminas, filtros UV (ultravioleta) , tensoactivos, emulsionantes, glicoles, solventes y reguladores de pH, etc Según los , conocimientos del estado de la técnica, se sabrá que agentes de formulación se pueden añadir a las formulaciones de la invención y en que cantidades.

Las formulaciones según la invención pueden presentarse en cualquier forma conocida en el ámbito de la cosmetogía y la dermatología.

La presente invención se refiere también a la utilización de formulaciones según la invención para prevenir y/o luchar contra el envejecimiento cutáneo mediante actividad antioxidante y/o antirradicalaria y/o de protección UV (ultravioleta) y/o estimulación fibroblástica.

1. Procedimiento de obtención de extractos de Erica erigena caracterizado porque comprende las siguientes etapas:

i) Secado o congelación, molienda, liofilización y/o tamización de hojas, flores, raices y/o tallos de Erica erigena.

ii) Extracción sólido-líquido en continuo de las hojas, flores, raices y/o tallos secos o congelados, molidos, liofilizados y/o tamizados de Erica erigena con disolventes acuosos, alcohólicos o hidroalcohólicos.

iii) Evaporación hasta sequedad del disolvente de la extracción de la etapa ii) para la obtención de los extractos secos de Erica erigena; o evaporación del disolvente alcohólico de la etapa ii) para la obtención de los extractos acuosos de Erica erigena.

iv) Extracción sólido-líquido en continuo de los extractos secos o acuosos de la etapa iii) con disolventes acuosos, alcohólicos, glicólicos o hidroglicólicos para la obtención de los extractos líquidos de Erica erigena.

v) Filtración de los extractos líquidos de la etapa iv) para la obtención de los extractos líquidos filtrados de Erica erigena y almacenamiento en frío y ausencia de luz.

2. Procedimiento de obtención de extractos de Erica erigena, según la reivindicación 1, etapa i) , caracterizado porque se emplean las hojas secas molidas en un molino de aspas, y se tamizan a tamaño de partícula de 0, 6 mm. aproximadamente.

3. Procedimiento de obtención de extractos de Erica erigena, según la reivindicación 1, etapa ii) , caracterizado porque el proceso de extracción sólido-líquido en continuo con disolventes; se emplean relaciones líquido:sólido elevadas, preferentemente de 30 g/g; el disolvente es agua, o un alcohol C1 a C4, preferentemente metanol o etanol, o una mezcla metanol/agua, o etanol/agua; la temperatura de la extracción es la de reflujo del disolvente o mezcla de disolventes de extracción y está en el rango d.

6. 120 oC; el tiempo de extracción está en el intervalo de 1-3 horas; y el proceso extractivo se realiza protegido de la luz.

4. Procedimiento de obtención de extractos de Erica erigena, según la reivindicación 3, caracterizado porque el disolvente de extracción es una mezcla etanol/agua 1: 1; Y la temperatura de la extracción es la de reflujo de la mezcla de disolventes y está en el rango d.

8. 95 oC.

5. Procedimiento de obtención de extractos de Erica erigena, según la reivindicación 1, etapa ¡ji) , caracterizado porque la evaporación hasta sequedad del disolvente para la obtención de los extractos secos de Erica erigena, se realiza a vacío y el agua se elimina, preferentemente, mediante liofilización.

6. Procedimiento de obtención de extractos de Erica erigena, según la reivindicación 1, etapa iii) , caracterizado porque la evaporación del disolvente alcohólico para la obtención de los extractos acuosos de Erica erigena, se realiza a vacío.

7. Procedimiento de obtención de extractos de Erica erigena, según la reivindicación 1, etapa iv) , caracterizado porque el proceso de extracción sólido-líquido en continuo con disolventes se realiza mediante maceración con agitación; se emplean relaciones líquido:sólido elevadas, preferentemente de 99 g/g; el disolvente es agua, o un glicol C2 a Ce, preferentemente propilenglicol o butilenglicol, o una mezcla propilenglicol/agua, o butilenglicol/agua; la temperatura de extracción es la temperatura ambiente, 20 oC aproximadamente; el tiempo de la extracción es de 1 a 7 días y se realiza protegido de la luz.

8. Procedimiento de obtención de extractos de Erica erigena, según la reivindicación 7, caracterizado porque el disolvente de extracción es una mezcla butilenglicol/agua 1: 1.

9. Procedimiento de obtención de extractos de Erica erigena, según la reivindicación 1, etapa v) , caracterizado porque se filtran los extractos líquidos obtenidos en la etapa iv) , preferentemente mediante placa porosa del nO 3 ó 4, papel de filtro de gramaje 73 g/m2 o algodón, obteniéndose los extractos líquidos filtrados de Erica erigena se almacenan en frío, preferentemente a 4 oC, y protegidos de la luz.

10. Extractos secos de Erica erigena obtenidos según las revindicaciones 1 a 5.

11. Extractos líquidos de Erica erigena obtenidos según las revindicaciones 1 a

12. Extractos de Erica erigena, según las reivindicación 10 Y 11, caracterizados por presentar absorción ultravioleta entre las longitudes de onda de 250 nm a 400 nm; por poseer un alto contenido fenólico; por su capacidad de inhibición del radical DPPW; por su capacidad de inhibición del radical ABTSe+; por su capacidad antioxidante o de reducción del hierro y por su capacidad de estimulación celular sobre una linea normal fibroblástica de piel humana.

13. Extractos de Erica erigena, según la reivindicación 12, caracterizados por presentar a la concentración de 100 ppm a las longitudes de onda de de 280 nm presentan Abs > 0, 500; a 320 nm presentan Abs > 0, 250 Y a 400 nm presentan Abs > 0, 100 por poseer un contenido fenólico entr.

2. 35%; por presentar una leso entre 200 a 300 ppm de inhibición del radical DPPHe; por su capacidad antioxidante o de reducción del hierro a 100 ppm equivalente a entre 0, 150 mM a 0, 250 mM en ácido ascórbico o vitamina e; por presenta una capacidad de inhibición del radical ABTSe + de entre 10-20 gr de TroloxlL de extracto y por su capacidad de estimulación celular sobre una linea normal fibroblástica de piel humana de entre el +0, 4% al +33, 1%, para una gama de concentraciones de los extractos de entre 93, 75 IJg/mL y 750, 0 IJg/mL y después de un tiempo de contacto de entre 24 a 168 horas.

14. Extracto seco de las hojas de Erica erigena, según la reivindicación 13, caracterizado por presentar a la concentración de 100 ppm a las longitudes de onda de 280 nm (Abs =0, 689) , 320 nm (Abs =0, 299) Y 400 nm (Abs =0, 132) ; por poseer un contenido fenólico del 28%; por presentar una leso =292 ppm de inhibición del radical DPPHe y por su capacidad antioxidante o de reducción del hierro equivalente a 0, 180 mM en ácido ascórbico o vitamina e.

normal fibroblástica de piel humana del 33, 1 % a la concentraciones de 93, 75 IJg/mL y después de un tiempo de contacto de 168 horas.

16. Uso de los extractos de Erica erigena, según las reivindicaciones 10 a 15, como agentes cosméticos para el cuidado de la piel y/o el cabello, destinados a actuar como agentes antienvejecimiento y antioxidantes, por prevenir las alteraciones derivadas de la oxidación celular o el estrés oxidativo, y por actuar como inhibidor de radicales y protector contra radiaciones ionizantes y radicales libres.

17. Uso de los extractos de Erica erigen a , según la reivindicaciones 10 a 15, como agentes cosméticos para el cuidado de la piel y/o el cabello, destinados a actuar como absorbentes de la radiación UV (ultravioleta) , lo que les aporta propiedades de filtros solares.

18. Uso de los extractos de Erica erigena, según las reivindicaciones 10 a 15, como agentes cosméticos para el cuidado de la piel y/o el cabello, destinados a actuar como agentes antienvejecimiento, por actuar como estimuladores celulares sobre una linea normal fibroblástica de piel humana.

19. Uso de los extractos de Erica erigena, según la reivindicaciones 10 a 15, en la industria farmacéutica y/o alimentaria como antioxidantes y/o antirradicalarios y/o protectores UV (ultravioleta) y/o estimuladores fibroblásticos.

20. Utilización de extractos de Eriea erigena, según las reivindicaciones de 10 a 15, para la preparación de formulaciones cosméticas y/o dermatológicas para prevenir y/o luchar contra el envejecimiento cutáneo mediante actividad antioxidante y/o antirradicalaria y/o de protección UV (ultravioleta) y/o de estimulación fibroblástica.

21. Formulaciones cosméticas y/o dermatológicas caracterizadas porque contienen al menos un extracto de Eriea erigena según las revindicaciones 10 a

15.

22. Formulaciones cosméticas y/o dermatológicas, según la reivindicación 21, caracterizadas por presentar actividad antioxidante y/o antirradicalaria y/o de protección UV (ultravioleta) y/o de estimulación fibroblástica.

23. Formulaciones cosméticas y/o dermatológicas, según las reivindicaciónes de 21 a 22, caracterizadas porque incluyen además uno o varios agentes de formulación o aditivos tales como colorantes, conservantes, perfumes, aceites, ceras, vitaminas, filtros UV (ultravioleta) , tensoactivos, emulsionantes, glicoles, solventes y reguladores de pH.

24. Utilización de las formulaciones cosméticas y/o dermatológicas, según las reivindicaciónes de 21 a 23, para prevenir y/o luchar contra el envejecimiento cutáneo mediante actividad antioxidante y/o antirradicalaria y/o de protección UV (ultravioleta) y/o de estimulación fibroblástica.