Fórmula cosmética o dermatológica que contiene ácido D-o L-mandélico puro.

Fórmula cosmética y/o dermatológica que comprende al menos un principio activo antitranspirante,

ácido mandélico y agua, que se caracteriza por que se elige ácido mandélico D ó L puro.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/005849.

Solicitante: BEIERSDORF AG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: UNNASTRASSE 48 20253 HAMBURG ALEMANIA.

Inventor/es: BIEL,STEFAN, WEINERT,Katrin.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K8/04 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › Dispersiones; Emulsiones.
  • A61K8/20 A61K 8/00 […] › Halógenos; Sus compuestos.
  • A61K8/26 A61K 8/00 […] › Aluminio; Sus compuestos.
  • A61K8/28 A61K 8/00 […] › Circonio; Sus compuestos.
  • A61K8/365 A61K 8/00 […] › ácidos hidroxicarboxílicos; ácidos cetocarboxílicos.
  • A61K8/86 A61K 8/00 […] › Poliéteres.
  • A61Q15/00 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO.Anti-transpirantes o desodorantes corporales (desodorización del aire A61L 9/00).

PDF original: ES-2399467_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Fórmula cosmética o dermatológica que contiene ácido D-o L-mandélico puro La invención se refiere a una fórmula cosmética o dermatológica que comprende ácido D- o L-mandélico puro, antitranspirantes, agua y si es necesario sustancias auxiliares para mejorar su estabilidad.

En la DE 102005017032 se habla de microemulsiones que contienen un principio activo antitranspirante, ácido mandélico y emulgentes Ac/Ag polietoxilados.

En la WO 2005105026 se estudia una fórmula cosmética y/o dermatológica transparente, que al menos comprende un principio activo antitranspirante y/o un principio activo desodorante, un ácido α-hidroxicarboxílico y agua. Como hidroxiácido se elige preferiblemente el ácido mandélico.

La presente invención engloba en su totalidad el contenido de la publicación de la WO 2005105026.

Con ayuda de la tecnología para geles del ácido mandélico, tal como se ha descrito en WO 2005105026, es posible fabricar por primera vez sistemas Roll-on transparentes, en los cuales debido al límite de fluencia de estas fórmulas también se pueden incorporar, por ejemplo, efectos visuales como, por ejemplo, partículas flotantes, perlas.

En general se ha demostrado que estos sistemas de ácido mandélico en unas condiciones de almacenamiento especiales (almacenamiento con luz, almacenamiento a 40ºC) no se mantienen estables durante largo tiempo, y pueden aparecer precipitaciones o cristalizaciones.

Por ello lo que se desea es preparar geles de ácido mandélico, en particular transparentes y en especial como productos antitranspirantes o desodorantes, que presenten una estabilidad mejorada frente a la radiación solar y/o una temperatura elevada.

La presente invención comprende una fórmula cosmética que consta de al menos un principio activo antitranspirante, enantiómeros puros en forma D ó L del ácido mandélico, agua y si es preciso una sustancia auxiliar.

Sorprendentemente mediante el empleo de enantiómeros puros en las formas D ó L del ácido mandélico se reduce hasta un 50% la concentración de ácido mandélico necesaria para la gelificación, de manera que a consecuencia de ello se cristaliza o precipita menos ácido mandélico. Por ejemplo, en la gelificación de una solución acuosa con un 10% de ACH (clorhidrato de aluminio) con un 1% en peso de ácido mandélico puro en las formas D y L se consigue una solidez de gel homogénea como la que se obtiene al emplear una cantidad del 2% en peso de ácido D/Lmandélico.

La fórmula conforme a la invención permite que se forme un gel viscoso hasta pastoso y facilita la preparación de un preparado transparente y poco adhesivo desde el punto de vista cosmético, en particular, un preparado desodorante o antitranspirante como el descrito en WO 2005105206. Mediante el empleo de los enantiómeros puros de ácido mandélico (en las formas D ó L) se reducen los problemas habituales relacionados con las precipitaciones.

El ácido hidroxifenilacético o bien el ácido fenilglicólico con la fórmula H5C6-CH (OH) -COOH, C8H8O3 se conoce por el nombre de ácido mandélico. El ácido mandélico es soluble en agua, alcohol, éter y 2-propanol. Se sintetizan las formas D o L de ácido mandélico a partir del benzaldehído y del ácido prúsico a través del α-hidroxinitrilo (cianohidrina) y de su hidrólisis ácida, lo que corresponde a la figura 1:

Figura 1: Fabricación del ácido mandélico Por medio del ácido mandélico se puede fabricar, sorprendentemente, un preparado desodorante o bien antitranspirante o incluso un preparado cosmético cualquiera, que haga posible las propiedades preferidas como la transparencia, mínima adherencia, el aspecto aromático y además consiga el ajuste de un límite determinado de fluidez del preparado. La fórmula conforme a la invención entra en la piel muy rápidamente y sin dejar residuos. Además el ácido mandélico contribuye a la regeneración de la piel de las axilas por sus propiedades queratinolíticas y actúa de forma bacteriostática en el medio ácido de las axilas. Debido a estas propiedades el ácido mandélico es excelente también como componente activo en los productos cosméticos y en particular desodorantes/antitranspirantes.

El límite de fluencia o el punto de fluencia es la denominación de la más pequeña tensión transversal o cizallante, por encima de la cual una sustancia plástica se comporta reológicamente como un fluido (DIN 1342-1:1983-10) . La determinación del límite de fluencia se realiza por medio de una curva de fluencia (DIN 53019:1980-05; DIN 53214:1982-02) . El valor obtenido depende considerablemente de la escala de tiempo (índice de carga) en la que se basa la medición. Esto es independiente de si la medición se lleva a cabo con un viscosímetro regulado según el número de revoluciones o según la tensión cizallante. Escalas cortas de tiempo (cargas rápidas) dan lugar en general a valores superiores para el límite de fluencia. Un límite de fluencia demasiado elevado puede ser la causa de alteraciones en la marcha o recorrido o en la forma de la curva. Por otro lado, con un límite de fluencia medido de forma adecuada se puede suprimir la tendencia de la fórmula fluida a seguir el curso.

El preparado conforme a la invención se presenta por tanto preferiblemente como gel o hidrogel y tiene un límite de fluencia que ha mejorado frente a los preparados del estado de la técnica actual en sus aplicaciones.

De acuerdo con la invención en lugar de una mezcla de ácido mandélico D y L se emplea ahora ácido mandélico Dy L puro y se consigue así un preparado cosmético con las mismas características al descrito en la WO 2005105026. Los enantiómeros puros D- o L se pueden adquirir en Merck Darmstadt como ácido R- (-) o bien S- (+) -mandélico.

Sin embargo, ahora la cantidad de ácido D- ó L-mandélico disminuye conforme a la invención, lo que por otra parte produce una estabilidad mayor y una menor propensión frente a influencias externas, como la radiación solar o las oscilaciones de temperatura. Preferiblemente el porcentaje total de ácido mandélico (forma D o L) es como máximo de hasta un 2% en peso, preferiblemente como máximo del 1, 4% en peso, respecto a la masa total de un preparado.

La combinación conforme a la invención de principio activo AT (antitranspirante) , ácido mandélico D ó L, alguna sustancia auxiliar y agua permite a través de un mecanismo de espesamiento único la fabricación de un preparado cosmético transparente. El usuario tiene por tanto por primera vez un preparado claro como el agua muy eficaz. El preparado conforme a la invención se aplica de cómodamente en forma de gel y deja una sensación agradable en la piel ya que carece de adherencia.

Como principio activo antitranspirante se pueden incorporar a la solución acuosa sales ácidas de aluminio y/o aluminio/zirconio. Los márgenes de concentración descritos se refieren a los contenidos activos mencionados de los complejos antitranspirantes; en el caso de compuestos de aluminio a los complejos anhidros, en el caso de compuestos de aluminio/zirconio a los complejos anhidros y sin tampón. Como tampón se emplea habitualmente la glicina.

El listado siguiente de los antitranspirantes preferiblemente empleados no tiene límites:

Sales de aluminio (de la fórmula empírica [Al2 (OH) mCln] donde m+n =6) :

- Clorhidrato de aluminio [Al2 (OH) 5Cl x H2O Complejos estándar de AL: Locron L, Locron LIC, Locron LIF (Clariant) , Chlorhydrol (Reheis) , ACH-303 (Summit) , Aloxicoll L (Giulini) Complejos de Al activado: Reach 501 (Reheis) , Aloxicoll 51 L

- Sesquiclorhidrato de aluminio [Al2 (OH) 4, 5Cl1, 5] x H2O Complejos estándar de AL: Aloxicoll 31 L (Giulini) , Westchlor 186 (Westwood Chemicals) Complejo de aluminio activado: Reach 301 (Reheis)

- Diclorhidrato de aluminio [Al2 (OH) 4Cl2 x H2O

Sales de aluminio-zirconio:

- Trichlorhydrex Glicina de aluminio/zirconio [Al4Zr (OH) 13Cl3] x H2O x Gly Complejos estándar Al/Zr: Rezal 33GC (Reheis) , AZG-7164 (Summit)

- Tetrachlorhydrex Glicina de aluminio/zirconio [Al4Zr (OH) 12Cl4] x H2O x Gly Complejos estándar Al/Zr: Rezal 36, Rezal 36G, Rezal 36 GC (Reheis) , AZG-368 (Summit) , Zirkonal L435G (Giulini) , Westchlor ZR 35 BX5, Westchlor ZR 41 (Westwood Chemicals)

- Pentachlorhydrex Glicina de aluminio/zirconio [Al8Zr (OH) 23Cl5] x H2O x Gly Complejos estándar Al/Zr: Rezal 67 (Reheis) , Zirkonal L540, Zirkonal L530 PG (Giulini) , Westchlor ZR 80 B (Westwood Chemicals)

- Octachlorhydrex Glicina de aluminio/zirconio [Al8Zr (OH) 20Cl8] x H2O x Gly; Westchlor ZR 82B

Asimismo se pueden emplear también preferiblemente las sales de aluminio/zirconio sin glicina.

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Reivindicaciones:

1. Fórmula cosmética y/o dermatológica que comprende al menos un principio activo antitranspirante, ácido mandélico y agua, que se caracteriza por que se elige ácido mandélico D ó L puro.

2. Fórmula conforme a la reivindicación 1, que comprende al menos una sustancia auxiliar elegida del grupo de aceites de ricino hidrogenados polietoxilados, aceite de ricino hidrogenado PEG-40, aceite de ricino hidrogenado PEG-60 y/o ácido etilendinitrilotetracético (EDTA) y/o una sal del mismo y/o etilendiaminotetracetato disódico cálcico y/o antioxidantes fenólicos y/o disulfitos.

3. Fórmula conforme a la reivindicación 2, que se caracteriza por que las sustancias auxiliares se eligen del grupo compuesto por hidroxihidrocinamato tetra-di-t-butilpentaeritritilo, etilidenbisfenol tetrabutílico, di-t-butil-4hidroxihidrocinamato de octadecilo y/o disulfito sódico.

4. Fórmula conforme a una de las reivindicaciones anteriores que comprende cloruro de magnesio y/o calcio.

5. Fórmula conforme a una de las reivindicaciones anteriores que comprende uno o varios perfumes y/o sus componentes.

6. Fórmula conforme a una de las reivindicaciones anteriores, que se caracteriza por que como sustancias auxiliares se eligen el aceite de ricino hidrogenado PEG-40 y el EDTA.

7. Fórmula conforme a una de las reivindicaciones anteriores, que se caracteriza por que como el principio activo antitranspirante se elige del grupo de las sales de aluminio, preferiblemente el clorhidrato de aluminio o sales de aluminio-zirconio.

8. Uso de cloruro de magnesio y/o calcio para la estabilización cizallante de los preparados que contienen ácido mandélico D- o L puro.


 

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