Agente con un efecto de liberación retardada para la represión de microorganismos.

Agentes para la represión de microorganismos, caracterizados por que ellos tienen un contenido eficaz demezclas de

ésteres de ácidos grasos de poligliceroles y sales de ácidos monocarboxílicos de cadena corta escogidos entre elácido caprílico.

Agente con un efecto de liberación retardada para la represión de microorganismos Son objeto del invento unos agentes con un efecto de liberación retardada para la represión de microorganismos, que tienen un contenido eficaz de ésteres de ácidos grasos de poligliceroles y de sales de ácidos monocarboxílicos 5 de cadena corta escogidos entre el ácido caprílico.

Para la represión de microorganismos (bacterias gram positivas, bacterias gram negativas, micobacterias, dermatocitos, levaduras y hongos filamentosos, virus y esporas) que están presentes junto a la superficie de la piel y de los cabellos, de las prendas de vestir, de los aparatos para la limpieza y el cuidado del cuerpo, tal como por ejemplo en el sector dental, de los instrumentos médicos, pero también de los recintos y de los objetos de instalaciones, se conocen un gran número de sustancias químicas eficaces de modo antimicrobiano, o respectivamente de mezclas de estas sustancias, que según su finalidad de utilización se clasifican en agentes desinfectantes, agentes conservantes, antisépticos y sustancias activas cosméticas, para enumerar solamente algunas.

Los representantes esenciales de estos conjuntos son: aldehídos tales como formaldehído, glioxal o glutaraldehído;

derivados de fenoles tales como 2.2‘-dihidroxi-bifenilo y 4-cloro-3-metil-fenol; compuestos de amonio cuaternarios, agentes tensioactivos catiónicos tales como tales como cloruro de benzalconio, bromuro de cetrimonio y cloruro de cetil-piridinio; agentes tensioactivos anfolíticos, así como unos compuestos que desprenden oxígeno activo, tales como por ejemplo peróxido de hidrógeno, perácidos orgánicos, alquil-peróxidos o alquil-hidroperóxidos.

Éstos tienen no obstante algunas desventajas, puesto que ellos no cumplen o cumplen sólo insuficientemente los múltiples y variados requisitos, que se establecen para ellos en la práctica, tales como p.ej. un amplio espectro de efectos, unos cortos tiempos de acción a bajas temperaturas, una buena compatibilidad con la piel, una pequeña toxicidad y una compatibilidad con los materiales.

Los agentes desinfectantes constituidos sobre la base de aldehídos o fenoles se consideran como toxicológica y ecológicamente peligrosos, conducen con frecuencia a unas sensibilizaciones, en particular de la piel y de los órganos respiratorios y además de ello tienen un olor característico, penetrante y desagradable. Algunos de ellos se consideran, además de ello, como cancerígenos potenciales.

Los compuestos de amonio cuaternarios (conocidos como quates) son amplísimamente inocuos desde el punto de vista toxicológico, no presentan ninguna sensibilización de la piel o presentan una mucho más pequeña y prácticamente son inodoros. Ellos poseen sin embargo un considerable efecto irritante de la piel. En el caso del

empleo de los quates, se pueden formar, igual que en el caso de la utilización de los aldehídos, unas indeseadas deposiciones y capas sobre las superficies tratadas, que aparecen como ópticamente desventajosas y se pueden eliminar sólo con dificultades o en general no se pueden eliminar de nuevo mediante los usuales procedimientos de limpieza.

A partir del documento de solicitud de patente alemana DE-A-42 37 081 se conocen unos desodorantes cosméticos,

que como sustancias activas contienen ésteres de ácidos grasos de di-y triglicerol. De acuerdo con las enseñanzas que allí se dan, solamente los monoésteres son eficaces para la represión de bacterias gram positivas.

Estos monoésteres se pueden preparar de acuerdo con los conocidos procedimientos químicos del estado de la técnica (véase el documento DE-A-38 18 293) mediante una reacción catalizada en condiciones alcalinas de un exceso molar de 1, 5 hasta 2, 5 veces de ácidos grasos o derivados de ácidos grasos con derivados de isopropilideno de di- y tri-glicerol, mediante una subsiguiente purificación del producto de reacción y mediante una subsiguiente hidrólisis o alcoholisis en condiciones ácidas de los grupos de isopropilideno.

Junto a ello se conocen también unos procedimientos catalizados enzimáticamente para la preparación de ésteres de ácidos grasos de poligliceroles, D. Charlemagne y M. D. Legoy (JAOCS 1995, volumen 72, nº 1, 61-65) adsorben para esto en primer lugar el poliglicerol sobre la misma cantidad de gel de sílice, antes de que ellos se hagan 45 reaccionar en suspensión con ésteres metílicos de ácidos grasos mediando catálisis con una lipasa. Es desventajosa en este contexto sobre todo la pérdida de la cara enzima, que es separada por filtración después de haberse terminado la reacción juntamente con el gel de sílice. S. Matsumura, M. Maki, K. Toshima y K. Kawada (J. Jpn. Oil Chem. Soc. 1999, volumen 48, nº 7, 681-692) usan este procedimiento en una modificación, con el fin de sintetizar ésteres de poligliceroles mediando empleo de 20 % en peso de una enzima. De acuerdo con la enseñanza 50 comunicada en el documento DE-A-42 37 081, ellos purifican adicionalmente mediante una cromatografía en columna y mediando un alto gasto, con el fin de llegar a unos monoésteres puros con las conocidas actividades antimicrobianas.

De acuerdo con el documento de patente europea EP-B-1 250 842 se conocen unas mezclas de mono-, di- y triésteres de ácidos grasos de poligliceroles, que se habían preparado mediante una reacción catalizada enzimáticamente. Éstos deben de presentar unas actividades comparables y en parte incluso manifiestamente mejores en el caso de la represión de microorganismos, que los monoésteres preparados mediante una síntesis química o una producción enzimática y una purificación.

El documento EP 0465423 divulga unas composiciones farmacéuticas que contienen ácidos grasos de C4 hasta C14 y sus monoglicéridos.

El documento de solicitud de patente internacional WO 01/97799 divulga la utilización de ácidos grasos de C6 hasta C10, sus sales, derivados o mezclas de los mismos para la inhibición del crecimiento de contaminaciones microbianas, del crecimiento de microbios y/o de la producción de toxinas conectada con éste.

El documento de patente japonesa JP6261725 divulga unos agentes conservantes para medios nutritivos y alimentos, que contienen ésteres de ácidos grasos de poligliceroles así como ácidos orgánicos y/o sus sales.

Por lo tanto, una misión del invento fue encontrar unos agentes para la represión de microorganismos, que proporcionen un amplio remedio a las desventajas expuestas de los agentes del estado de la técnica, que muestren un alto efecto antimicrobiano y que se puedan preparar de una manera no complicada a partir de unas materias primas accesibles con sencillez de acuerdo con un procedimiento económicamente viable y ecológicamente inocuo.

De modo sorprendente, se encontró que el efecto antimicrobiano de los ésteres de polioles de ciertas mezclas de ácidos grasos de cadena corta o respectivamente de sus sales y de ésteres de polioles, que se conocen a partir del estado de la técnica, es superado manifiestamente y por consiguiente se pueden poner a disposición unos agentes antimicrobianos mejorados. Sin querer restringir el invento a un solo mecanismo, entonces, sin embargo, el efecto de los ésteres de polioles se puede atribuir esencialmente al desdoblamiento de los ésteres mediante unas enzimas presentes en la piel. El hecho de que el desdoblamiento de los ésteres se inicia tan solo en un grado suficiente cuando están presentes los microorganismos en una cantidad suficiente, conduce a que el efecto de las formulaciones desodorantes producidas con ésteres de polioles se inicie con frecuencia demasiado tarde, para impedir completamente la formación de unos perturbadores olores corporales. Por este motivo se necesitaban como aditivos otras sustancias activas de modo antimicrobiano.

Son objeto del invento, por lo tanto, unos agentes eficaces de modo antimicrobiano para la represión de microorganismos, que están caracterizados por un contenido eficaz de ciertas mezclas de ésteres de ácidos grasos, en particular de mono-y diésteres de ácidos grasos de poligliceroles, en particular de mono-, di-y/o triglicerol con ácidos monocarboxílicos de C6-14 y de sales de ácidos monocarboxílicos de cadena corta escogidos entre el ácido caprílico.

El empleo de ácidos grasos de cadena corta a solas es poco deseable, puesto que éstos huelen de un modo desagradable y en dosis más altas son irritantes de la piel. Por lo demás, ellos son metabolizados rápidamente en la piel y por lo tanto no ofrecen ninguna protección a largo plazo. (Kabara JJ. Fatty acids and derivatives as antimicrobial agents [Ácidos grasos y derivados como agentes antimicrobianos]. En: Kabara JJ, coordinador... [Seguir leyendo]

1. Agentes para la represión de microorganismos, caracterizados por que ellos tienen un contenido eficaz de mezclas de ésteres de ácidos grasos de poligliceroles y sales de ácidos monocarboxílicos de cadena corta escogidos entre el

ácido caprílico.

2. Agentes de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizados porque ellos contienen una proporción eficaz de monoy diésteres de mono-, di- y trigliceroles.

3. Agentes de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizados porque la relación de los ésteres de ácidos grasos a las sales de ácidos monocarboxílicos está situada en el intervalo de 80 : 20 hasta 99 : 1.

4. Agentes de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizados porque como ácidos y derivados de ácidos para la esterificación se utilizan unos ácidos grasos de cadena lineal o ramificada, con 6 hasta 14 átomos de C en la cadena principal, que eventualmente contienen grupos OH y/o dobles enlaces.

5. Utilización de agentes de acuerdo con la reivindicación 1 para la represión no terapéutica de bacterias gram positivas, bacterias gram negativas, micobacterias, dermatofitos, levaduras, hongos filamentosos, virus y esporas.

6. Utilización de agentes de acuerdo con la reivindicación 1 para la preparación de agentes desinfectantes, agentes limpiadores desinfectantes, agentes esterilizantes, antisépticos y agentes conservantes.

7. Utilización de agentes de acuerdo con la reivindicación 1 para la conservación de alimentos.

8. Utilización de agentes de acuerdo con la reivindicación 1 para el apresto antimicrobiano de envases de alimentos con el fin de mejorar la durabilidad del contenido.

9. Utilización de agentes de acuerdo con la reivindicación 1 para la preparación de formulaciones cosméticas destinadas al sector de la limpieza corporal y del cuidado corporal.

10. Utilización de agentes de acuerdo con la reivindicación 1 para la preparación de formulaciones cosméticas contra el olor corporal y contra la formación de caspa.

11. Utilización de agentes de acuerdo con la reivindicación 1 para la preparación de formulaciones cosméticas 25 contra una piel impura y sucia y formas ligeras del acné.

12. Utilización de agentes de acuerdo con la reivindicación 1 para la preparación de productos para el cuidado dental tales como una crema dentífrica y un colutorio (agua de enjuague bucal) .