USO DE DERIVADOS DE BIS-RESORCINILTRIAZINA EN PREPARADOS COSMÉTICOS O DERMATOLÓGICOS.

Uso de derivados de bis-resorciniltriazina en preparados cosméticos o dermatológicos La presente invención se refiere al uso de derivados de bis-resorciniltriazina para mejorar la eficacia de los principios activos lipófilos en preparados cosméticos o dermatológicos. La presente invención se refiere preferentemente al uso de derivados de bis-resorciniltriazina para mejorar la eficacia de sustancias saturadas protectoras de la piel, como por ejemplo ubiquinonas, retinoides y carotenoides, y a preparados cosméticos o dermatológicos en los que tales principios activos se pueden incorporar de manera estable durante largo tiempo y que constituyen un buen medio de transporte para estos principios activos. El cuidado cosmético de la piel sirve en primer lugar para reforzar o regenerar la función natural de la piel como barrera frente a factores externos (p.ej. suciedad, productos químicos, microorganismos) y contra la pérdida de sustancias corporales (grasas naturales, electrolitos, etc., además de agua). Cuando esta función se altera puede haber una fuerte resorción de sustancias tóxicas o alérgenas o el ataque de microorganismos y como consecuencia pueden aparecer reacciones cutáneas de tipo tóxico o alérgico. El cuidado de la piel también tiene por objeto compensar la pérdida de grasa y de agua de la piel debida al lavado diario, lo cual es justamente importante cuando la capacidad de regeneración natural no es suficiente. Además los productos de higiene cutánea deben proteger la piel de los factores ambientales, sobre todo del sol y del viento, y retardar su envejecimiento. El envejecimiento cronológico de la piel es causado p.ej. por factores endógenos, genéticamente determinados. En la epidermis y en la dermis aparecen debido a la edad, p.ej., las siguientes lesiones estructurales y alteraciones funcionales, que también pueden englobarse en el término xerosis senil: a) resecamiento, aspereza y formación de arrugas por sequedad, b) prurito y c) menor regeneración de la grasa por las glándulas sebáceas (p.ej. después del lavado. Los factores exógenos como la luz UV y las noxas químicas pueden tener efecto acumulativo y p.ej. acelerar los procesos endógenos de envejecimiento o completarlos. En concreto los factores exógenos provocan en la epidermis y en la dermis, p.ej., las siguientes lesiones estructurales y alteraciones funcionales de la piel, las cuales aparecen cronológicamente según la magnitud y el tipo de lesión: d) ensanchamiento visible de los vasos sanguíneos (teleangiectasias, cuperosis); e) flacidez y formación de arrugas; f) hiperpigmentación, hipopigmentación y falta de pigmentación local (p.ej. manchas seniles) y g) mayor sensibilidad al estrés mecánico (p.ej. agrietamiento). La presente invención se refiere especialmente a productos para el cuidado de la piel envejecida naturalmente y para el tratamiento de los daños debidos al envejecimiento por la piel, especialmente los fenómenos enumerados desde a) hasta g), sobre todo a los que se caracterizan por una mayor efectividad. Los productos para el cuidado de la piel envejecida son de por sí conocidos. Contienen p.ej. retinoides (ácidos de vitamina A y/o sus derivados) o vitamina A y/o sus derivados. Sin embargo su efecto sobre los daños estructurales es de alcance limitado. Además en el desarrollo de los productos hay dificultades considerables para estabilizar suficientemente los principios activos contra la descomposición oxidativa. El uso de productos que contienen ácidos de vitamina A suele provocar además fuertes irritaciones cutáneas eritematosas. Por tanto los retinoides solo se pueden emplear en pequeñas concentraciones. La presente invención se refiere particularmente a preparados cosméticos con una protección eficaz contra los procesos dañinos de oxidación de la piel, que también sirve para proteger los propios preparados cosméticos y sus componentes de procesos oxidativos perjudiciales. La presente invención se refiere asimismo a antioxidantes, preferiblemente a los que se emplean en preparados cosméticos o dermatológicos protectores de la piel. La presente invención también se refiere concretamente a preparados cosméticos o dermatológicos que contienen tales antioxidantes. En una forma de ejecución preferida la presente invención se refiere a preparados cosméticos y dermatológicos para la profilaxis y el tratamiento de las alteraciones cosméticas o dermatológicas de la piel, como p.ej. su envejecimiento, sobre todo el ocasionado por procesos oxidativos. Además la presente invención se refiere a principios activos y a preparados que los contienen, para el tratamiento o la profilaxis cosmética o dermatológica de manifestaciones eritematosas, inflamatorias, alérgicas o de reacciones autoinmunes, especialmente las dermatosis. En otra forma de ejecución ventajosa la presente invención se refiere a combinaciones de principios activos y a preparados que sirven para la profilaxis y el tratamiento de la piel sensible a la luz, sobre todo de las fotodermatosis. 2 E02014323 14-11-2011   El efecto perjudicial de la porción ultravioleta de la radiación solar sobre la piel es generalmente conocido. Así como los rayos de longitud de onda inferior a 290 nm (la denominada región UVC) son absorbidos por la capa de ozono de la atmósfera terrestre, la radiación comprendida entre 290 nm y 320 nm, la llamada región UVB, causa un eritema, una ligera quemazón o incluso quemaduras más o menos fuertes. El máximo efecto eritematoso de la luz solar es provocado por una estrecha región alrededor de los 308 nm. Para la protección contra la radiación UVB se conocen numerosos compuestos, que son derivados del 3-bencilidenalcanfor, del ácido 4-aminobenzoico, del ácido cinámico, del ácido salicílico, de la benzofenona y también del 2-fenilbenzimidazol. Para el intervalo entre aproximadamente 320 nm y 400 nm, la llamada región UVA, también es conveniente disponer de sustancias filtrantes, pues esta radiación puede provocar reacciones en caso de pieles fotosensibles. Se ha demostrado que la radiación UVA produce daños en las fibras elásticas y colágenas del tejido conjuntivo, por lo cual la piel puede envejecer prematuramente, y que debe considerarse como causa de numerosas reacciones fototóxicas y fotoalérgicas. La radiación UVA puede potenciar el efecto dañino de la radiación UVB. Para la protección contra la radiación UVA se emplean ciertos derivados del dibenzoílmetano cuya fotoestabilidad es insuficiente (Int. J. Cosm. Science10, 53 (1988)). La radiación UV también puede producir reacciones fotoquímicas y entonces los productos de estas reacciones intervienen en el metabolismo de la piel. Estos productos de las reacciones fotoquímicas son principalmente compuestos radicalarios, por ejemplo radicales hidroxilo. En la propia piel también se forman fotoproductos radicalarios indefinidos, que por su elevada reactividad pueden desencadenar a su vez otras reacciones incontroladas. Pero además la irradiación UV puede dar lugar a la aparición de oxígeno singulete, un estado excitado no radicalario de la molécula de oxígeno, y también de epóxidos de corta vida y muchos otros. En comparación con el oxígeno triplete (estado radicalario fundamental) normalmente existente, el oxígeno singulete se caracteriza por una mayor reactividad. No obstante también existen tripletes de la molécula de oxígeno excitados, reactivos (radicalarios). La radiación UV también pertenece a las radiaciones ionizantes. Es decir, hay el riesgo de que por exposición al UV también se formen especies iónicas, capaces a su vez de intervenir oxidativamente en los procesos bioquímicos. Para prevenir estas reacciones se pueden incorporar antioxidantes adicionales y/o captadores de radicales a las formulaciones cosméticas o dermatológicas. Ya se ha propuesto el empleo de vitamina E, una sustancia de conocido efecto antioxidante, en las formulaciones fotoprotectores, pero el efecto alcanzado también queda muy lejos de las expectativas. Por lo tanto la presente invención también tenía por objeto conseguir principios activos y preparados cosméticos, dermatológicos y farmacéuticos, y también formulaciones fotoprotectoras, que sirvieran como profilaxis y tratamiento de la piel sensible a la luz, sobre todo de las fotodermatosis y preferentemente de la fotodermatosis polimorfa. Otras denominaciones de la fotodermatosis polimorfa son PLD, PLE, acné de Mallorca y otras varias designaciones, como las indicadas en la literatura (p.ej. A. Voelckel y otros, Zentralblatt Haut- und Geschlechtskrankheiten [Revista de enfermedades cutáneas y de transmisión sexual] (1989), 156, p. 2). Las manifestaciones eritematosas de la piel también aparecen como síntomas concomitantes en determinadas enfermedades o irregularidades cutáneas. Por ejemplo la erupción típica del cuadro del acné... [Seguir leyendo]

1. Uso de compuestos escogidos del grupo de los compuestos donde R 1 , R 2 y R 3 , independientemente entre sí, se eligen del grupo de los radicales alquilo ramificados y lineales de 1 hasta 10 átomos de carbono o representan un solo átomo de hidrógeno, para mejorar la eficacia de los principios activos lipófilos en los preparados cosméticos o dermatológicos. 2. Uso según la reivindicación 1, caracterizado porque los principios activos lipófilos se escogen del grupo de principios activos que tienen un valor de log P superior a 3,5. 3. Uso según la reivindicación 1, caracterizado porque los principios activos lipófilos (uno o más compuestos) se escogen de los grupos de las ubiquinonas, de los retinoides y/o de los carotenoides. 4. Uso según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque la cantidad de principios activos lipófilos (uno o más compuestos) en los preparados se elige en el intervalo de 0,0001 hasta 1% en peso respecto al peso total del preparado. 5. Uso según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque la cantidad de derivados de bisresorciniltriazina (uno o más compuestos) en los preparados se elige en el intervalo de 0, 1 hasta 10% en peso respecto al peso total del preparado. 6. Uso según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque la relación ponderal entre los derivados de bis-resorciniltriazina (uno o más compuestos) y el o los principios activos lipófilos se escoge en un intervalo de 1000 : 1 hasta 1 : 10. 7. Uso según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque como compuestos escogidos del grupo de los compuestos donde R 1 , R 2 y R 3 , independientemente entre sí, son grupos alquilo ramificados o lineales de 1 a 10 átomos de carbono y/o un átomo de hidrógeno individual, se emplea uno o más compuestos escogidos del grupo formado por 2,4-bis-{[4-(3-sulfonato)-2-hidroxi-propiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina sal sódica, 2,4-bis-{[4-(3- (2-propiloxi)-2-hidroxi-propiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina, 2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]fenil}-6-[4-(2-metoxietil-carboxil)-fenil-amino]-1,3,5-triazina,2,4-bis-{[4-(3-(2-propiloxi)-2-hidroxi-propiloxi)-2-hidroxi]fenil}-6-[4-(2-etil-carboxil)-fenilamino]-1,3,5-triazina, 2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(1-metil-pirrol-2-il)- 1,3,5-triazina, 2,4-bis-{[4-tris(trimetil-siloxi-sililpropiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina, 2,4-bis-{[4-(2"metilpropeniloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina metil-propiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina. y 2,4-bis-{[4-(1',1',1',3',5',5',5'-heptametilsiloxi-2"- 18 , , E02014323 14-11-2011