Nueva composición de recubrimiento.

Una composición de recubrimiento, que comprende una composición de resina que consiste en un copolímeroobtenido por copolimerización de un alcohol de polivinilo parcialmente hidrolizado que tiene un grado de polimerizaciónpromedio de 200 a 900 y monómeros de vinilo polimerizables en una relación en peso de 6:

4 a 9:1, en la que elalcohol de polivinilo parcialmente hidrolizado tiene un grado de hidrolización de 60 a 100% en moles y los monómerosde vinilo polimerizables es una combinación de ácido acrílico y metacrilato de metilo combinada en la relación enpeso de 3.7 a 0,5:9,5 en la copolimerización.

Nueva composición de recubrimiento

Campo técnico

La presente invención se refiere a una nueva composición de resina, más particularmente, una composición útil en el recubrimiento de medicinas, fármacos para animales, productos químicos agrícolas, fertilizantes, alimentos y similares, que contiene un polímero de alcohol de polivinílo como un componente principal.

Antecedentes de la técnica Anteriormente, el alcohol de polivinílo (abreviado también en la presente invención en adelante como PVA) ha sido usado extensamente como un dispersante, un adhesivo, un agente aglutinante de pasta, una película, un agente para el tratamiento del papel, un agente de recubrimiento o similares en diversos campos. Por ejemplo, la Encyclopedia of Pharmaceuticals Excipients lista el uso de un alcohol de polivinílo parcialmente hidrolizado como un agente de recubrimiento dado que este tiene solubilidad en agua y la propiedad de formación de película. Sin embargo, cuando este se usa mediante un procedimiento de pulverización, el cual es un procedimiento de recubrimiento convencional, el recubrimiento es muy difícil debido a la notable capacidad de formación de hilillos (no se obtiene una niebla finamente dividida sino que se obtiene una telaraña) , y el alcohol de polivinílo hidrolizado apenas se ha puesto en práctica.

Los autores de la presente invención han encontrado que un polímero de alcohol de polivinílo obtenido mediante copolimerización (denominado también en la presente invención en adelante como copolímero de PVA) , por ejemplo, polimerización en emulsión de alcohol de polivinílo, particularmente, alcohol de polivinílo parcialmente hidrolizado con un monómero de vinílo polimerizable, por ejemplo, ácido acrílico y metacrilato de metilo, se disuelve fácilmente en agua, y hace que sea posible recubrir la solución con una boquilla de pulverización neumática convencional sin que muestre formación de hilillos. Los autores de la presente invención han encontrado que, puesto que una película del copolímero de PVA así obtenida es incolora, transparente, no tiene sabor y no huele, y es excelente en cuanto a propiedades físicas tales como resistencia, proporción de alargamiento y propiedad adhesiva, y tiene la propiedad de que la permeabilidad gaseosa al oxígeno es extremadamente baja, la película es útil en la protección de un fármaco fácilmente oxidable, en el enmascaramiento de medicinas, productos químicos agrícolas y alimentos que tienen un olor desagradable, en la supresión de formación de hilillos de un fármaco que tiene propiedad de sublimación, tiene uso como un excelente aglomerante para la una preparación de sólidos orales, o para enmascaramiento de fármacos o alimentos que muestran amargor.

Además, puesto que dicho copolímero de PVA tiene otras características, es decir, es excelente en solubilidad en un disolvente, y su solución tiene una propiedad adhesiva señaladamente baja, es posible recubrir partículas finas tales como gránulos finos y masas con él. Mediante el uso de dicha excelente naturaleza del copolímero de PVA, ha sido posible desarrollar un recubrimiento de alta concentración que previene la interacción con otro agente, ha sido posible modificar la superficie de una masa, enmascarar un olor o amargor desagradable y acortar de manera importante el tiempo de recubrimiento.

Además, la WO 02/17848 divulga una invención de una cápsula dura con excelente estabilidad, que contiene un copolímero de PVA como un componente principal, preparándose dicha cápsula dura mediante el rellenado con una solución de un componente farmacéutico escasamente soluble o un semi-sólido una cápsula, pero no menciona el ejemplo del uso del copolímero de PVA en el recubrimiento de medicinas, fármacos para animales, productos químicos agrícolas, fertilizantes, alimentos y similares.

La EP 1323404 divulga cápsulas duras para productos farmacéuticos en los que dicha cápsula se obtiene mediante un procedimiento de inmersión usando una solución de copolímeros de alcohol de polivinílo (PVA) y monómeros de vinílo polimerizables tales como ácido acrílico o metacrílico y ésteres de alquilo de ácidos acrílico o metacrílico..

La WO 0104195 divulga composiciones, a base de alcohol de polivinílo, polietileno glicol y talco, que pueden pulverizarse sobre substratos tales como comprimidos farmacéuticos, suplementos nutritivos, alimentos, semillas agrícolas, para proporcionar artículos recubiertos.

Tal como se ha descrito anteriormente, el campo de aplicación del copolímero de PVA como un agente de recubrimiento es mucho más amplio en comparación con otros agentes de recubrimiento conocidos que normalmente se usan como un polímero de aplicación general para el recubrimiento de películas, y dicho copolímero de PVA tiene excelentes propiedades. De acuerdo con ello, puede esperarse que el copolímero de PVA servirá como un substituto para dichos agentes de recubrimiento conocidos en el futuro. Además, como un resultado de diversos ensayos de seguridad, no se ha observado hasta ahora ningún problema referente a seguridad en este copolímero de PVA.

Divulgación de la invención Puesto que un alcohol de polivinílo parcialmente hidrolizado tiene solubilidad en agua y capacidad de formación de películas, el uso del compuesto como un agente de recubrimiento está listado en el Handbook of Pharmaceutical

Excipients. Sin embargo, cuando este se usa mediante un procedimiento de pulverización, el cual es un medio de recubrimiento convencional, el recubrimiento es muy difícil debido a la notable capacidad de formación de hilillos (no se obtiene una niebla finamente dividida sino que se obtiene una telaraña) , y, por ello, el compuesto apenas se ha puesto en práctica. A la vista de dichas circunstancias, se ha demandado el desarrollo de una composición para el recubrimiento de medicinas, productos químicos agrícolas, alimentos y similares, que no tenga los defectos anteriormente mencionados y tenga excelentes propiedades.

A la vista de los problemas anteriormente mencionados, los autores de la presente invención han estudiado intensamente y, como resultado de ello, han encontrado que una solución acuosa de un copolímero de alcohol de polivinilo obtenido mediante la copolimerización de alcohol de polivinilo o un derivado del mismo con un monómero de vinilo polimerizable tal como se describe en las reivindicaciones, puede ser recubierto con una boquilla de pulverización neumática convencional sin que muestre capacidad de formación hilillos. Los autores de la presente invención han encontrado que, puesto que una película del copolímero de PVA así obtenido es incolora, transparente, y excelente en cuanto a propiedades físicas, tales como resistencia, proporción de alargamiento y adherencia, y tiene una muy baja penetración de gas tal como oxígeno, y similares, dicha película es útil en la protección de fármacos fácilmente oxidables, en el enmascaramiento de medicinas, fármacos para animales, productos químicos agrícolas, fertilizantes, y alimentos que tienen un olor desagradable, en la supresión de formación de pelillos de fármacos que tienen la propiedad de sublimación, y el uso como un excelente aglomerante para preparaciones sólidas orales. La presente invención se ha completado en base a estos hallazgos.

Es decir, la presente invención se refiere a:

(1) una composición de resina caracterizada porque se obtiene mediante la copolimerización de un alcohol de polivinilo que tiene un grado de polimerización promedio de 1300 o menor, y al menos uno o más monómero (s) de vinilo polimerizable en una relación en peso de 6:4 a 9:1,

(2) la composición de resina de acuerdo con (1) , en la que el alcohol de polivinilo tiene un grado de polimerización promedio de 900 o menor,

(3) la composición de resina de acuerdo con (1) , en la que el alcohol de polivinilo tiene un grado de polimerización promedio de 200 a 600,

(4) la composición de resina de acuerdo con uno cualquiera de (1) a (3) , en la que el alcohol de polivinilo es un alcohol de polivinilo parcialmente hidrolizado,

(5) la composición de resina de acuerdo con uno cualquiera de (1) a (4) , en la que el alcohol de polivinilo está seleccionado entre un ácido carboxílico insaturado, un éster de ácido carboxílico insaturado, un nitrilo insaturado, una amida insaturada, un vinilo aromático, un vinilo alifático, un heterociclo que contiene un enlace insaturado y una sal de los mismos,

(6) la composición de resina de acuerdo con uno cualquiera de (1) a (4) , en la que la composición se obtiene mediante la copolimerización de 2 o más monómeros de vinilo polimerizables, y al menos uno de... [Seguir leyendo]

1. Una composición de recubrimiento, que comprende una composición de resina que consiste en un copolímero obtenido por copolimerización de un alcohol de polivinilo parcialmente hidrolizado que tiene un grado de polimerización promedio de 200 a 900 y monómeros de vinilo polimerizables en una relación en peso de 6:4 a 9:1, en la que el

alcohol de polivinilo parcialmente hidrolizado tiene un grado de hidrolización de 60 a 100% en moles y los monómeros de vinilo polimerizables es una combinación de ácido acrílico y metacrilato de metilo combinada en la relación en peso de 3.7 a 0, 5:9, 5 en la copolimerización.

2. La composición de recubrimiento, que comprende la composición de resina de acuerdo con la reivindicación 1, en la que el grado de polimerización promedio del alcohol de polivinilo parcialmente hidrolizado es de 200 a 600.

3. La composición de recubrimiento, que comprende la composición de resina de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en la que la relación en peso del alcohol de polivinilo parcialmente hidrolizado, en la que el alcohol de polivinilo parcialmente hidrolizado tiene un grado de hidrolización de 60 a 100% en moles y un grado de polimerización promedio de 300 a 500, el metacrilato de metilo y el ácido acrílico en la copolimerización es de 60 a 90:7 a 38:0, 5 a 12.

4. Uso de la composición de recubrimiento tal como se define en la reivindicación 1, para el recubrimiento de medi15 cinas, fármacos para animales, productos químicos agrícolas, fertilizantes o alimentos.

5. Una medicina, un fármaco para animales, un productos químico agrícola, un fertilizante o un alimento, el cual está recubierto con la composición de recubrimiento tal como se define en la reivindicación 1,

6. Un aglomerante, que comprende la composición de resina tal como se define en la reivindicación 1,