Estabilización de una formulación cosmética o dermatológica con ácido mandélico.

Formulación cosmética y/o dermatológica que comprende por lo menos una substancia activaantitranspirante,

ácido mandélico, agua y por lo menos una substancia auxiliar, escogida del grupo:

- aceites de ricino hidrogenados polietoxilados, aceite de ricino hidrogenado con PEG-40, aceite de ricinohidrogenado con PEG- 60,

- antioxidantes fenólicos y/o

- uno o varios disulfitos, caracterizada porque la formulación contiene cloruro de magnesio y/o cloruro decalcio.

Estabilizacion de una formulacion cosmetica o dermatologica con acido mandelico

La invencion se refiere a una formulacion cosmetica o dermatologica que comprende acido mandelico, antitranspirantes y substancias auxiliares para mejorar su estabilizacion. En la patente DE 102005017032 se dan a conocer microemulsiones que contienen una substancia activa antitranspirante, acido mandelico y emulsionantes O/W polietoxilados. En la patente WO 2005105026 se dan a conocer formulaciones cosmeticas y/o formulaciones dermatologicas transparentes, las cuales por lo menos contienen una substancia activa antitranspirante y/o una substancia activa desodorante, por lo menos un acido a-hidroxicarboxilico y agua. Como acido hidroxilico se escoge de preferencia el acido mandelico.

Con ayuda de la tecnologia gel del acido mandelico, como se describe en la patente WO 2005 105026, es posible en primer lugar obtener sistemas para aplicacion "roll-on", en particular transparentes, en los cuales debido a los limites de fluidez de estas formulaciones pueden introducirse por ejemplo tambien efectos visuales como por ejemplo particulas en suspension, perlas, etc.. La patente EP 1787629 A1 da a conocer una formulacion cosmetica y/o dermatologica que comprende por lo menos una substancia activa antitranspirante, acido mandelico, agua y aceite de ricino hidrogenado con PEG-40. En la misma se muestra que estos sistemas de acido mandelico bajo particulares condiciones de almacenamiento

(almacenamiento a la luz, almacenamiento a 40 'C) no permanecen estables durante mucho tiempo, sin que tengan lugar precipitaciones o cristalizaciones. Es deseable por lo tanto preparar geles de acido mandelico, en particular transparentes y en particular como productos antitranspirantes o desodorantes, que tengan una mejor estabilizacion a la irradiacion solar y/o a elevada temperatura. La presente invencion comprende una formulacion cosmetica que contiene por lo menos una substancia activa antitranspirante de acido mandelico, agua, cloruro de magnesio y/o cloruro de calcio y una o varias substancias auxiliares.

Como substancias auxiliares se escogen los compuestos ya mencionados:

a.) Aceites de ricino hidroxilados polietoxilados, aceite de ricino hidrogenado con PEG-40, aceite de ricino hidrogenado con PEG-60, b.) Antioxidantes fenolicos, como por ejemplo el producto comercial Tinogard TS, Tinogard TT, Tinogard NOA, de la firma Ciba, y/o

c.) Uno o varios disulfitos, en particular el disulfito de sodio. Son preferidos los aceites de ricino hidrogenados polietoxilados, en particular el aceite de ricino hidrogenado con

45 PEG-40. El aceite de ricino hidrogenado con PEG-40 puede obtenerse como producto comercial bajo el nombre de Solutor, Eumulgin, o Fancol. Como ejemplos preferidos pueden citarse el aceite de ricino hidrogenado con PEG-40 y el aceite de ricino hidrogenado con PEG-60. El aceite de ricino hidrogenado con PEG-40 puede emplearse ademas ventajosamente en combinacion con un perfume. Se exceptuan como substancias auxiliares las nombradas en la patente DE 102005017032 como emulsionantes, los esteres de acido grasos con polietilenglicolglicerina, el glicerillaurato de polietilenglicol (15) y/o el monoestearato de glicerilo.

55 El perfume es para muchos cosmeticos un componente esencial, pero a menudo conduce a problemas e inestabilidades. Con la o las substancias auxiliares, en particular la substancia auxiliar o solubilizador Solutor (PEG-40) , se pueden introducir perfumes segun la invencion en el gel de acido mandelico sin que este se enturbie o se vuelva inestable. Es decir, se anade ademas una ventajosa transparencia y estabilidad de los geles de acido mandelico, como se describe en en la patente WO 2005 105026. Las ventajas comunes en las substancias auxiliares estan presentes ventajosamente en el margen desde un 0, 1

65 hasta un 10% del peso, en particular aproximadamente desde un 4 hasta un 7% del peso, de preferencia en el margen desde un 5 hasta un 6% del peso, cada vez referido a la masa total de la preparacion.

Como substancias auxiliares preferidas pueden escogerse por lo tanto, solubilizadores, en particular el PEG-40 HYDROGENATED CASTOR OIL ("aceite de ricino hidrogenado con PEG-40") (nombres comerciales: Solutor, Eumulgin, Fancol, Cremophor) , en combinacion con un perfume y/o sus componentes. Los grupos de substancias auxiliares de los antioxidantes fenolicos comprenden de preferencia el pentaeritritil tetra

di-t-butil ' hidroxihidrocinamato (nombre comercial: Tinogard TT, Ciba) , el tetrabutil etilidenobisfenol (nombre comercial: Tinogard NOA, Ciba) o el di-t-butil-4-hidroxihidrocinamato de octadecilo (nombre comercial: Tinogard TS, Ciba) .

Como substancias auxiliares pueden emplearse ademas ventajosamente los disulfitos, en particular el disulfito de 10 sodio.

La adicion de disulfito de sodio conduce a que se eviten las reacciones de decoloracion y/o la formacion de malos olores.

Los malos olores y las decoloraciones se forman por procesos de oxidacion no deseados. Estos se producen por ejemplo mediante la luz y el calor. En el caso del acido mandelico puede formarse benzaldehido durante el almacenamiento. Mediante la adicion de substancias auxiliares, en particular de disulfitos, en particular el disulfito de sodio, o combinaciones de EDTA y disulfito de sodio, estos procesos de oxidacion se reprimen y con ello se minimiza la decoloracion y la formacion de malos olores. La proporcion de disulfitos es ventajosamente de

aproximadamente 0, 1 a 0, 2% en peso.

En combinacion con EDTA, se anade EDTA de preferencia aproximadamente un 1% en peso.

La formulacion segun la invencion se puede gelificar dando una formulacion viscosa hasta pastosa, y hace posible la

preparacion de una preparacion cosmetica transparente y poco pegajosa, en particular una preparacion antitranspirante o respectivamente desodorante como esta descrito en la patente WO 2005105026. Como diferencia se minimizan temporalmente los problemas aparecidos por precipitaciones segun la invencion mediante el empleo de substancias auxiliares.

El acido hidroxifenilacetico o tambien el acido fenilglicolico de formula H5C6-CH (OH) -NOCH, C6H8O3, es conocido con el nombre de acido mandelico. El acido mandelico se disuelve bien en agua, alcohol, eter y 2-propanol. Sinteticamente se obtiene el (±) , el D-o el acido L-mandelico, a partir del benzaldehido y el acido cianhidrico mediante el a-hidroxinitrilo (cianohidrina) y su hidrolisis acida correspondiente a la figura 1:

Figura 1: Obtencion del acido mandelico

Mediante el acido mandelico puede obtener sorprendentemente una preparacion AT o respectivamente una preparacion desodorante pero tambien una preparacion cosmetica cualquiera, lo cual hace posible las ventajosas

propiedades como la transparencia, escasa pegajosidad, ingredientes del perfume y ademas tambien el ajuste de un determinado limite de fluidez de la preparacion. Ademas la formulacion segun la invencion penetra con rapidez sin dejar residuo en la piel.

Ademas, el acido mandelico conduce mediante sus propiedades queratinoliticas a la regeneracion de la piel axilar y

45 actua como bacteriostatico en el medio acido de las axilas. Debido a sus propiedades, el acido mandelico es apropiado tambien como un excelente componente activo en los productos cosmeticos y en particular en los productos Deo/AT.

El limite de fluidez o temperatura de fluidez es una denominacion que se da al mas pequeno esfuerzo de

50 cizallamiento por encima del cual una substancia plastica se comporta reologicamente como un liquido (DIN 1342-1: 1983-10) . La determinacion del limite de fluidez tiene lugar mediante el trazado de una curva de fluidez (DIN 53019: 1980-05., DIN 53214: 1982-02) . El valor obtenido depende fuertemente de la escala de tiempo (velocidad de carga) , en la cual se basa la medicion. Este es independiente de si la medicion se efectua con un viscosimetro de esfuerzo cortante o de un viscosimetro regulado por el numero de revoluciones. Las escalas de tiempo cortas (cargas

55 rapidas) dan como resultado por regla general valores altos de limites de fluidez. Un limite de fluidez demasiado alto puede ser la causa de trastornos de fluidez. Por otra parte, con un valor apropiado de la fluidez, puede vencerse la inclinacion de las formulaciones liquidas a escurrirse.

La preparacion... [Seguir leyendo]

1. Formulacion cosmetica y/o dermatologica que comprende por lo menos una substancia activa

antitranspirante, acido mandelico, agua y por lo menos una substancia auxiliar, escogida del grupo: 5

- aceites de ricino hidrogenados polietoxilados, aceite de ricino hidrogenado con PEG-40, aceite de ricino hidrogenado con PEG- 60,

- antioxidantes fenolicos y/o

- uno o varios disulfitos, caracterizada porque la formulacion contiene cloruro de magnesio y/o cloruro de 10 calcio.

2. Formulacion segun la reivindicacion 1, caracterizada porque la o las substancias auxiliares se escogen del grupo formado por la pentaeritritil tetra-di-t-butil hidroxihidrocinamato, tetrabutil etilidenbisfenol, octadecil di-tbutil-4-hidroxihidrocinamato y/o disulfito de sodio.

3. Formulacion segun la reivindicacion 1 o 2, la cual comprende uno o varios perfumes y/o sus componentes.

4. Formulacion segun una de las precedentes reivindicaciones, caracterizada porque, el disulfito de sodio se ha

escogido en combinacion con el acido etilendiamintetraacetico (EDTA) , como substancia auxiliar. 20

5. Formulacion segun una de las precedentes reivindicaciones, caracterizada porque. la substancia activa antitranspirante se escoge del grupo formado por las sales de aluminio, de preferencia el clorhidrato de aluminio o las sales de aluminio-zirconio.

25 6. Empleo de substancias auxiliares escogidas del grupo de los aceites de ricino hidrogenados polietoxilados, aceite de ricino hidrogenado con PEG-40, aceite de ricino hidrogenado con PEG-60, antioxidantes fenolicos y/o uno o varios disulfitos para la estabilizacion de las preparaciones que contienen acido mandelico, caracterizado porque, la formulacion contiene cloruro de magnesio y/o cloruro de calcio.

30 7. Empleo segun la reivindicacion 6, caracterizado porque en la preparacion, estan contenidos adicionalmente un perfume o uno o varios de sus componentes.