EMPLEO DE LA CREATINA Y/O DERIVADOS DE LA CREATINA EN PREPARACIONES DERMATOLÓGICAS.

Empleo de la creatina y/o derivados de la creatina para la elaboración de preparaciones dermatológicas destinadas al tratamiento y profilaxis de los síntomas de daños en la piel inducidos por las radiaciones UV y/o el ozono,

para lo cual tales preparaciones contienen adicionalmente una o varias sustancias filtrantes de las radiaciones UVA y/o UVB

Empleo de la creatina y/o derivados de la creatina en preparaciones dermatológicas La presente invención hace referencia a la utilización de creatina y/o derivados de la creatina en preparaciones cosméticas o dermatológicas para el tratamiento y profilaxis de los síntomas de daños en la piel inducidos por el ozono y o por radiaciones UV, así como en determinados casos por condiciones de salud de la piel adicionales, inflamatorias y degenerativas.

Por cuidado cosmético de la piel se entiende en primer lugar que la función natural de la piel, se vea reforzada o restablecida, como barrera contra efectos medioambientales (por ejemplo, la suciedad, los productos químicos, los microorganismos, etc.) y contra la pérdida de sustancias corporales especificas (por ejemplo, agua, grasa natural, electrolitos, etc.) .

Si esta función es distorsionada se puede provocar el reforzamiento de una absorción tóxica o de sustancia alérgena o bien el ataque de microorganismos y consecuentemente dar lugar a reacciones tóxicas o alérgicas en la piel.

El objetivo del cuidado de la piel consiste además en compensar la pérdida de grasa y de agua causada por el lavado cotidiano. Esto es precisamente importante cuando la capacidad de regeneración natural no es suficiente. Por otra parte los productos empleados para el cuidado de la piel tienen que proteger contra los efectos del medio ambiente, concretamente de los provenientes del sol y del aire, así como retrasar el envejecimiento de la piel.

El envejecimiento cronológico de la piel, se produce , por ejemplo, por factores determinantes endógenos y genéticos. En la epidermis y en la dermis, por envejecimiento, pongamos por caso, se producen como consecuencia, daños estructurales y perturbaciones funcionales, que pueden incluirse dentro del término “ Senile Xerosis”;

a) Sequedad, aspereza y desarrollo de arruguitas por sequedad, b) Prurito y c) menor reengrasado por las glándulas sebáceas (por ejemplo, después del lavado) .

Los factores exógenos, como la luz ultravioleta y los agentes químicos nocivos pueden actuar con carácter acumulativo, y por ejemplo, acelerar los procesos de envejecimiento endógenos o respectivamente completarlos. En la epidermis y en la dermis se producen especialmente a consecuencia de factores exógenos, por ejemplo, daños estructurales y perturbaciones funcionales en la piel que según la intensidad y cualidad de los daños se manifiestan como envejecimiento cronológico:

d) Dilataciones vasculares visibles (teleangiektasias, cuperosis) ;

e) Relajamiento y desarrollo de arrugas;

f) Hiper, hipo y pigmentación local de la piel (por ejemplo manchas de envejecimiento) y g) mayor sensibilidad contra el estrés mecánico (por ejemplo, agrietamiento) .

La presente invención se refiere concretamente a productos para el cuidado de la piel estresada debido a los agentes nocivos del medio ambiente como por ejemplo, la radiación de la luz UV, el ozono, el humo de cigarrillos, etc. , así como para el tratamiento de daños derivados del envejecimiento por la luz, especialmente los fenómenos enumerados bajo a) y hasta b) .

Los productos para el cuidado de la piel envejecida son de por sí conocidos. Estos productos contienen, por ejemplo, retinóides (el ácido de la vitamina A y/o sus derivados) , respectivamente la vitamina A y /o sus derivados. Su efecto sobre los daños estructurales esta siempre limitado proporcionalmente. Por otro lado en el desarrollo de producto existen considerables dificultades para estabilizar las sustancias activas en una cantidad suficiente contra la descomposición oxidativa. El empleo de productos conteniendo ácidos de la vitamina A condiciona además frecuentemente de forma considerable las irritaciones eritematosas de la piel.

Mencionadas del mismo modo especialmente están las preparaciones cosméticas con un efecto protector frente procesos oxidantes dañinos en la piel, pero también , para proteger preparaciones cosméticas incluso también para proteger los componentes de las preparaciones cosméticas contra procesos oxidantes dañinos.

El efecto dañino de las partículas ultravioletas de la radiación solar es conocido en términos generales. Mientras las radiaciones presenten una longitud de onda inferior a 290 nm (la denominada gama UVC) , son absorbidas por la capa de ozono en la atmósfera de la tierra, las radiaciones en la gama entre 290 nm y 320 nm esto es la denominada gama UVB, originará un eritema, una quemadura sencilla por el sol o incluso quemaduras mas o menos graves.

Un máximo de actividad eritémica de la luz solar se dará en la gama estrecha alrededor de los 308 nm.

Como protección contra la radiación UVB se conocen múltiples combinaciones, entre las cuales se encuentran los derivados del alcanfor 3 bencilideno, del ácido 4 aminobenzóico, del ácido cinámico, del ácido salicílico de la bezofenona así como también del bencimidazol 2 fenilo.

También para la gama entre unos 320 nm y 400 nm, de la denominada gama UVA, es importante disponer de sustancias filtrantes, dado que sus radiaciones pueden provocar reacciones en la piel sensible a la luz. Es conocido que, la envejecimiento de la piel antes de hora, y lo cual puede verse como causa de múltiples reacciones fototóxicas y fotoalérgicas. La influencia dañina de la radiación UVB puede acentuarse por la radiación UVA.

Como protección contra las radiaciones de la gama UVA se emplean diversos derivados del metano de dibenzoilo, cuya fotoestabilidad ( int J.Cosm. Science 10, 53 (1988) ) , no se da en la medida que sería de esperar.

La radiación UV puede conducir , sin embargo, también a reacciones fotoquímicas, con lo cual entonces los productos de reacción fotoquímica intervienen en el metabolismo de la piel.

Este tipo de productos de reacción fotoquímica se trata predominantemente de compuestos con radicales, por ejemplo, radicales hidroxi. Así mismo foto productos con radicales indefinidos, que pueden autogenerarse en la piel, debido a su elevada reactividad pudiendo dar a diari reacciones sucesivas incontroladas. Pero también puede presentarse oxigeno singulett, un estado estimulado no por radicales de la molécula del oxigeno, si bien con la radiación UV, así como epoxidos de corta duración y muchos otros. El oxigeno singulett, por ejemplo se distingue frente al oxigeno normalmente presente, esto es el oxigeno triplett ( estado básico radical) por una reactividad incrementada. En cualquier caso existen también estados triplett reactivos excitados por radicales de la málecula del oxigeno.

Por otra parte hay que contar con la radiación UV para la radiación ionizante. Existe así mismo el riesgo de que también se formen especies iónicas en exposiciones UV, las cuales a su vez tienen capacidad de intervenir oxidativamente en los procesos bioquímicos.

Para prevenir estas reacciones se pueden incorporar a las formulaciones dermatológicas antioxidantes adicionales y / o captadores de radicales.

Ya ha sido propuesto, emplear vitamina E, una sustancia con conocido efecto antioxidante en las formulaciones protectoras contra la luz, sin embargo también en estos casos permanece el efecto alcanzado muy por debajo del esperado.

El objetivo de la presente invención consiste en conseguir principios activos dermatológicos y farmacéuticos o preparaciones, así como, formulaciones protectoras de la luz, que sirvan para la profilaxis y tratamiento de la piel sensible a la luz, especialmente la fotodermatosa, preferentemente PDL.

Otras designaciones para la fotodermatosis polimorfa son PLD, PLE, el Acne de Mallorca y un gran número de otras designaciones, como las que se relacionan en la bibliografía ( por ejemplo A. Voelckel et al, Zentralblatt Haut.und Geschlechtskrankheiten (1989) , 156, S.2) .

Principalmente se emplean antioxidantes como sustancias protectoras contra el deterioro de las preparaciones que las contienen. A parte de esto se conoce que también pueden aparecer en la piel humana y animal procesos de oxidación no deseados.

En el artículo” Skin Diseases Associated with Oxidative Injur y in “ Oxidative Stress in Dermatology”, S. 323 ff. (Marcel Dcker Inc, New Cork, Basel, Hong kong, Editor: Jürgen Fuchs, Frankfurt, y Lester Packer, Berkeley/California) , se citan, daños oxidativos de la piel y sus causas mas probables.

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1. Empleo de la creatina y/o derivados de la creatina para la elaboración de preparaciones dermatológicas destinadas al tratamiento y profilaxis de los síntomas de daños en la piel inducidos por las radiaciones UV y/o el ozono, para lo cual tales preparaciones contienen adicionalmente una o varias sustancias filtrantes de las radiaciones UVA y/o UVB.

2. Aplicación según la reivindicación 1, caracterizada porque, el o los filtros UVB se seleccionanentre los grupos

- Alcanfor 3-bencilideno y sus derivados, como por ejemplo, alcanfor 3- (4-metilbencilideno) ,

- Derivados del ácido-4-aminobenzoico, preferentemente el éster (2-etilhexilo) del ácido benzoico 4- (dimetil amino) , el éster amilo del ácido benzoico 4- (dimetilamino) ;

- Ester del ácido cinámico, preferentemente el éster (2-etilhexilo) del ácido 4- metoxicinamico, el éster isopentilo del ácido 4-metoxicinámico, el éster el ácido salicílico, preferentemente el éster (2-etilhexilo) del ácido salicílico, el éster (4- isopropilbencilo del ácido salicílico, el éster homomentilo del ácido salicílico;

- Derivados de la benzofenona, preferentemente la benzofenona 2- hidroxi-4-metoxi, la benzofenona 2hidroxi-4- metoxi-4'-metilo, la benzofenona 2, 2' dihidroxi-4-metoxi;

- Ester del ácido benzomalónico, preferentemente el éster di (2-etilhexilo) del ácido 4- metoxi benzomalónico; 1, 3, 5-triacina (p-carbo-2´-etilo-1'hexiloxi) 2, 4, 6, -trianilino.

Acido 5-sulfónico de 2-fenilbencimidazol y sus sales, por ejemplo, las sales de sodio, potasio o trietanolamonio, Acidos sulfónicos derivados de la benzofenona, preferentemente los ácidos 5-sulfónicos de 2- hidroxi-4- metoxi bezofenona y sus sales;

Acidos sulfónicos derivados del alcanfor 3-bencilideno, como por ejemplo, el ácido benzolsulfónico de 4- (2-oxo-3bomiliden metilo) , el ácido sulfónico de 2-metilo-5- (2-oxo-3- bomilidenmetilo) y sus sales.

3. Empleo según una de las anteriores reivindicaciones, caracterizado porque, el o los filtros UVA seleccionados es o son del grupo de derivados del metano de dibenzoico concretamente el propano 1, 3 dion del 1 (4'- ter.butilfenilo) -3- (4'metoxifenilo) y del propano-1, 3-dion del 1-fenilo-3- (4'- isopropilfenilo) .

4. Empleo según una de las anteriores reivindicaciones, en donde el derivado de la creatina se selecciona del grupo formado por, el fosfato de cretina, el sulfato de creatina, el ascorbato de creatina, el acetato de creatina.

5. Empleo según una de las anteriores reivindicaciones, en donde las preparaciones dermatológicas contienen desde 0, 001 a 0, 49 % en peso, respectivamente de 10, 1 a 30 % en peso de creatina y/o derivados de creatina, referido al peso total de las preparaciones.

6. Empleo según una de las anteriores reivindicaciones, en donde las preparaciones dermatológicas se caracterizan por un contenido adicional de (0, 0001 a 30 % en peso) de uno o varios de los siguientes principios activos naturales y sus derivados ( ácido alfa –lipónico, fitoen, D –biotin, coenzima Q 10, rutin alfa glucosilo, carnitin, canosin, isoflavona) .

7. Empleo según una de las anteriores reivindicaciones para el tratamiento y la profilaxis de los síntomas de los daños inducidos en la piel por las radiaciones UV y por el ozono, así como por estados de la piel degenerativos e inflamatorios.