Combinaciones de substancias activas de glicéridos de glucosilo y de creatina y/o de creatinina.

Combinaciones de substancias activas, de

(i) uno o varios glicéridos de glucosilo escogidos de las substancias de fórmula general **Fórmula**

y/o de la fórmula general **Fórmula**

y/o de la formula general **Fórmula**

y/o de la fórmula general **Fórmula**

Combinaciones de substancias activas de glicéridos de glucosilo y de creatina y/o de creatinina

La presente invención se refiere a combinaciones de substancias activas de glicéridos de glucosilo y derivados tensioactivos de la glucosa así como su empleo en el campo de los cosméticos así como en la dermatología farmacéutica.

En particular, la presente invención se refiere a substancias activas y preparaciones cosméticas o dermatológicas 10 que contienen combinaciones de dichas substancias activas.

En particular la presente invención se refiere a preparaciones cosméticas con un contenido en substancias que aumentan la humedad de la piel.

La capa más externa de la epidermis, el Stratum corneum (capa córnea) , es de una importancia significativa como una importante capa barrera, entre otros, para la protección de la influencia del medio ambiente y del resecado. La capa córnea se desgasta continuamente en contacto con el medio ambiente y por esta razón debe renovarse ininterrumpidamente.

Un modelo de piel ampliamente difundido hoy en día en el mundo científico comprende el Stratum corneum como un sistema de dos componentes de forma similar a una pared de ladrillo (modelo ladrillo-mortero) . En este modelo, los corneocitos (células de la córnea) corresponden a los ladrillos, y la membrana de lípidos de complicada composición, de los espacios intercelulares, corresponde al mortero.

Además del efecto barrera contra las influencias externas, químicas y físicas, los lípidos epidermales contribuyen también a la consistencia de la capa córnea y tienen influencia sobre la suavidad de la piel. Contrariamente a las glándulas sebáceas las cuales no forman sobre la piel ninguna película cerrada, los lípidos epidermales están distribuidos por toda la capa córnea.

La extraordinariamente compleja acción combinada de las substancias fijadoras de la humedad y de los lípidos de las capas superiores de la piel, es para la regulación de la humedad de la piel, muy importante. Por ello los cosméticos contienen por regla general, junto a las mezclas equilibradas de lípidos y agua, substancias fijadoras del agua. Para ello se cuentan entre otras, los polioles como la glicerina, la sorbita y la xilita, los polioles etoxilados así como las proteínas hidrolizadas. Otro empleo encuentran las substancias contenidas en el factor natural de

humedad (el llamado factor natural de humedad = NMF) , como por ejemplo, la urea, los hidratos de carbono (por ejemplo, la glucosa) y los aminoácidos (por ejemplo, la serina) . Estas substancias son por lo tanto de particular importancia para el rendimiento de un producto cosmético, en particular debido también a su relativa buena tolerabilidad por la piel y mucosas.

Queda por resolver sin embargo el problema de que también las substancias glucosa y glicerina, fundamentalmente completamente inofensivas, pueden provocar en una dosificación muy alta y en personas particularmente sensibles, determinadas irritaciones de la piel y mucosas. El objetivo ha sido por lo tanto descubrir substancias que dependan de la humedad (los llamados "humidificadores") , las cuales tengan una mejor tolerabilidad como por ejemplo la glucosa y la glicerina.

45 El ventajoso efecto profiláctico y terapéutico de la creatina en el cuidado cosmético y médico de la piel, ya es de por sí conocido. La creatina (del griego: KPW O = la carne) se caracteriza por la siguiente estructura

50 Se encuentra en el jugo muscular de los animales vertebrados en un 0, 05 -0, 4%, y en poca cantidad también en el cerebro y la sangre. Como monohidrato está presente en forma de un polvo incoloro, cristalino. En solución acuosa, se forma creatinina. En el organismo, aparece por transamidación de la L-arginina sobre la glicina para dar el ácido guanidinoacético y su subsiguiente metilación mediante la S-adenosilmetionina (mediante el acetato de guanidino

55 metiltransferasa) . Se mantiene la creatinina como componente para estimular el apetito a la carne de ternera y extracto de pescado. La adición de creatinina al alimento refuerza la capacidad de rendimiento corporal.

El estado actual de la técnica es amplio para las aplicaciones cosméticas y dermatológicas de la creatina.

Así por ejemplo, la patente DE 100 32 964 describe el empleo de la creatina y/o los derivados de la creatina en preparaciones cosméticas o dermatológicas para el tratamiento y profilaxis de los síntomas de lesiones en la piel inducidas por los rayos UV y por el ozono, así como los estados inflamados y degenerativos de la piel.

La patente JP 2000 / 247866 describe productos cosméticos para la piel con un contenido en creatina y/o creatinina, los cuales pueden emplearse como cremas o lociones, en donde a las preparaciones en cuestión se atribuyen propiedades ventajosas para el cuidado de la piel.

Además, la patente WO 00/33787 describe el empleo de creatina como componente eficaz para desodorantes.

Además, la patente EP-A 565 010 describe preparaciones para el crecimiento del pelo y el teñido del pelo, con un contenido en fosfato de creatina.

Finalmente se describe en las patentes US-A 4. 590. 067 y en la EP-A-178 602, el empleo de la creatina o respectivamente de la creatinina para la obtención de preparaciones con actividad antiinflamatoria.

Es desventajoso sin embargo, que la creatinina en productos que contienen agua, se separa fácilmente por cristalización, en donde los cristales aparecen con una apariencia no cosmética y la efectividad del producto 20 disminuye.

Un objetivo de la presente invención fue en consecuencia, encontrar soluciones que solventen las desventajas del estado actual de la técnica. En particular, la acción de reparación de las lesiones asociadas al envejecimiento endógeno, cronológico y exógeno de la piel, y la profilaxis, debe ser duradera, permanente y sin el riesgo de

acciones secundarias.

Otro objetivo consiste en encontrar una forma de administración para la creatina, que se caracterice por una menor inclinación a la formación de cristales de creatina.

Fue sorprendente e inimaginable que combinaciones de substancias activas de:

(i) uno o varios glicéridos de glucosilo escogidos de las substancias de fórmula general

y/o de la fórmula general

y/o de la formula general

y/o de la fórmula general

y

(ii) creatina y/o creatinina y/o uno o varios derivados de creatina escogidos del grupo formado por el fosfato de creatina, el sulfato de creatina, el acetato de creatina, el ascorbato de creatina y los derivados de creatina esterificados con alcoholes mono o polifuncionales en los grupos carboxilo, o respectivamente preparaciones cosméticas que contienen dichas combinaciones de substancias activas, que solventan las desventajas del estado actual de la técnica.

Para el experto no había sido previsto que las combinaciones de substancias activas según la invención o respectivamente las composiciones cosméticas o dermatológicas que las contienen, actuarían,

- mejor como agente dependiente de la humedad, -mejor frente al envejecimiento de la piel, -mejor en forma de profilaxis, -en estados deficitarios, sensibles o hipoactivos de la piel o estructuras anexas de la piel sensibles,

deficitarias, o hipoactivas,

- en determinados fenómenos degenerativos de la piel (por ejemplo, la piel flácida, manchas de vejez, dilatación de capilares así como atrofia de las capas celulares epidérmicas y dérmicas, de los componentes del tejido conjuntivo, papilas epiteliales y vasos capilares de la piel) y/o estructuras anexas de la piel,

- en variaciones negativas de la piel y estructuras anexas a la piel, condicionadas por el medio ambiente (humos, niebla con humo, especies de oxígeno reactivas, radicales libres) , y en particular, condicionadas por la luz,

- en lesiones de la piel condicionadas por la luz -en fallos de pigmentación, -en el escozor, -en inconvenientes con la barrera de la capa córnea -en la caída del cabello y para un mejor crecimiento del cabello -en estados irritativos de la piel, así como en el eczema atópico, el eczema seborreico, la dermatosis

polimoría... [Seguir leyendo]

1. Combinaciones de substancias activas, de

(i) uno o varios glicéridos de glucosilo escogidos de las substancias de fórmula general

y/o de la fórmula general

y/o de la formula general

y/o de la fórmula general

(ii) creatina y/o creatinina y/o uno o varios derivados de creatina escogidos del grupo formado por el fosfato de creatina, el sulfato de creatina, el acetato de creatina, el ascorbato de creatina y los derivados de creatina esterificados con alcoholes mono o polifuncionales en el grupo carboxilo.

2. Combinaciones de substancias activas según la reivindicación 1, en las cuales la relación molar entre uno o varios glicéridos de glucosilo y la creatina y/o creatinina y/o uno o varios derivados de la creatina escogidos del grupo formado por el fosfato de creatina, el sulfato de creatina, el acetato de creatina, el ascorbato de creatina, y los derivados de creatina esterificados con alcoholes mono o polifuncionales en el grupo carboxilo, se escoge en el margen de 100 : 1 hasta 1 : 100, de preferencia, de 50 : 1 hasta 1 : 50, con particular preferencia, de 20 : 1 hasta 1 : 20.

3. Combinaciones de substancias activas según la reivindicación 1 ó 2, caracterizadas porque como glicérido de glucosilo se escoge el (2-O-º-D-glucopiranosil) -sn-glicerina.

4. Preparaciones cosméticas, que contienen combinaciones de substancias activas según una de las reivindicaciones 1 -3.

5. Preparaciones cosméticas según la reivindicación 4, en las cuales uno o varios glicéridos de glucosilo están presentes en concentraciones de 0, 01 -10, 00% en peso, de preferencia, de 0, 05 -5, 00% en peso, con particular preferencia 0, 1 -3, 00 %, referidos en cada caso al peso total de la composición.

6. Preparaciones cosméticas según la reivindicación 4, en las cuales la creatina y/o la creatinina y/o uno o varios derivados de creatina escogidos del grupo formado por el fosfato de creatina, el sulfato de creatina, el acetato de creatina, el ascorbato de creatina y los derivados de creatina esterificados con alcoholes mono o polifuncionales en el grupo carboxilo, está o están presente (s) en concentraciones de 0, 01 -10, 00% en peso, de preferencia, de 0, 05 -5, 00% en peso, con particular preferencia de 0, 1 -3, 00% en peso, referidos en cada caso sobre el peso total de la composición.