;COMBINACION SINERGICA DE POLIFENOLES;.
Combinación sinérgica de polifenoles.
La presente invención se refiere a una combinación de los polifenoles resveratrol,
quercetina y catequina en una relación molar de aproximadamente 1:1:2 o bien aproximadamente 1:1:5 que presenta un poder antioxidante sinérgico. Esta combinación de polifenoles es adecuada para ser incorporada en todo tipo de formulaciones farmacéuticas, cosméticas, alimenticias o veterinarias y puede utilizarse en la prevención y tratamiento de patologías o estados fisiológicos susceptibles de ser tratados con sustancias antioxidantes y captadoras de radicales libres.
Tipo: Patente de Invención. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: P201130710.
Solicitante: SELECT BOTANICAL, S.L.
Nacionalidad solicitante: España.
Inventor/es: MARA;ÓN MAROTO,José Ángel.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A23L1/30
- A61K31/05 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Fenoles.
- A61K31/352 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. canabinoles, metantelina.
- A61K31/353 A61K 31/00 […] › 3,4-Dihidrobenzopiranos, p. ej. cromano, catequina.
- A61K31/70 A61K 31/00 […] › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).
- A61K36/48 A61K […] › A61K 36/00 Preparaciones medicinales de constitución indeterminada que contienen sustancias procedentes de algas, líquenes, hongos o plantas o sus derivados, p. ej. medicinas tradicionales basadas en plantas. › Fabaceae o Leguminosae (familia del guisante o de las leguminosas); Caesalpiniaceae; Mimosaceae; Papilionaceae.
- A61K36/87 A61K 36/00 […] › Vitaceae o Ampelidaceae (familia de la vid o de la uva), p. ej. uvas, Vitis rotumdifolia o parra virgen.
- A61K8/97 A61K […] › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › a partir de algas, hongos, líquenes o plantas; a partir de sus derivados.
- A61P39/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 39/00 Protectores generales o productos antitóxicos. › Antirradicales libres o antioxidantes.
PDF original: ES-2391211_A1.pdf
Fragmento de la descripción:
desarrollados. Esta reducción, se asoció al mayor consumo de vino tinto y a la pre
sencia del resveratrol en el vino tinto. Numerosos estudios, realizados en modelos experimentales y publicados a lo largo de los últimos años corroboran que el resveratrol:
- puede ser eficaz para prevenir o disminuir la progresión de diversas patolo
gías como, por ejemplo, cáncer, diabetes, y enfermedades cardiovasculares,
- posee propiedades antivirales y antiinflamatorias, mostrándose como una
buena alternativa para el tratamiento de la inflamación crónica,
posee propiedades protectoras en diferentes órganos, especialmente en la
cardiopatía isquémica asociada al infarto de miocardio, gracias a su capaci
dad de prevenir la oxidación de las lipoproteínas de baja densidad (LDL, del
inglés low densíty lípoproteíns) , y
- frena los síntomas del envejecimiento en levaduras y algunos vertebrados
sencillos.
También cabe destacar el estudio de Baur et al., Resveratrol ímproves health and survíval of míce on a hígh-caloríe díet, Nature, 2006, 444, 337-342, en el que se demostró que ratas con dieta rica en grasas presentaban mayores patologías y menor supervivencia que otras sometidas a la misma dieta, pero a las que se les administró además resveratrol.
Si bien se han observado efectos farmacológicos para el resveratrol incluso a las concentraciones relativamente bajas presentes en las fuentes habituales de la dieta, dada su baja biodisponibilidad (Walle et al., Hígh absorptíon but ver y low bíoavaílabílíty of oral resveratrol in humans, Drug Metab. Disp., 2004, 32 (12) , 13771382) , resulta deseable administrar dosis superiores para alcanzar concentraciones plasmáticas y tisulares más elevadas y para potenciar sus efectos terapéuticos. Sin embargo, se desconocen los posibles efectos nocivos de la administración continuada de dosis altas de resveratrol y, en cualquier caso, el coste económico resultaría muy elevado.
Otros polifenoles de la familia de los flavonoides conocidos por sus propiedades antioxidantes son la quercetina y las catequinas tal como se describe, por ejemplo, en los artículos Zhang et al., Antíoxídant propertíes of quercetín, Adv. Exp. Med. Biol., 2011, 915, 283-9, y Plumb et al., Antíoxídant propertíes of catechíns and proanthocyanídíns: effect of polymerísatíon, galloylatíon and glycosylatíon, 1998, 29 (4) , 351-8.
En el estado de la técnica se han descrito combinaciones de resveratrol con En la solicitud de patente internacional WO-A-02/081651 se describen comTambién forma parte del objeto de la invención una composición que com
otros polifenoles para aumentar su biodisponibilidad. Por ejemplo, la combinación con quercetina, puede contribuir a aumentar la biodisponibilidad del resveratrol, tal como se describe en el artículo De Santi et al., 5 Sulphatíon of resveratrol, a natural compound present in wíne, and íts ínhíbítíon by naturalflavonoíds, Xenobiotica, 2000, 30 (9) , 857-866. En el estado de la técnica se han descrito algunas combinaciones de resve ratrol con otros polifenoles, en particular con quercetina y catequinas, en diferentes proporciones. 1 O La solicitud de patente internacional WO-A-201 0/135589 está dirigida espe cíficamente a suplementos dietéticos bebibles preparados en base a una suspen sión de resveratrol en agua a la que, opcionalmente, se añaden otros ingredientes, por ejemplo, quercetina y/o catequinas procedentes de un extracto de té verde, y que están principalmente en forma galato de epigalocatequina, así como otros anti 15 oxidantes en forma de extractos o concentrados de origen vegetal, y también otros agentes denominados "energéticos", también de origen vegetal. No se describe ninguna proporción preferida entre el resveratrol y el resto de los componentes adi cionales. En particular, se describe un ejemplo concreto de bebida, en la que la proporción en peso entre resveratrol, quercetina y catequinas resultó ser de 20 17, 2:3, 4:1, equivalente a una relación molar de 21, 8:3, 3:1. En la solicitud de patente internacional WO-A-03/015738 se describe una composición cosmética que puede utilizarse para la lucha contra el envejecimiento de la piel y que incluye una combinación de extractos de semillas de uva, de hojas de uva y de pieles de uva. Dichos extractos de semillas de uva contienen polifeno 25 les, especialmente catequinas en cantidades de hasta el 15% en peso, los extractos de hojas de uva contienen quercetinas en cantidades de hasta el 5% en peso, y los extractos de pieles de uva contienen resveratroles en cantidades de hasta el 5% en peso. También se describe un ejemplo con una mezcla de extractos de piel, de hoja y de semillas de uva, que representa una combinación de resvera 30 trol:quercetina:catequinas en una proporción aproximada de 1:1 :3 en peso, equiva lente a una relación molar aproximada de 1, 3:1 :3, 1. Se describe que dicha combi nación presenta un efecto sinérgico en cuanto a la inhibición de las metaloproteina sas de matriz (MMP) . posiciones con resveratrol, catequina, epicatequina y quercetina, solos o en combi nación, para su uso como cardioprotectores, y se analiza su actividad fibrinolítica en un modelo in vítro con células endoteliales humanas derivadas de la vena umbilical 5 (HUVEC) y en un modelo in vivo en rata. En los ejemplos se describen composicio nes en forma de cápsulas o zumo de naranja en las que se combina resveratrol, quercetina y catequinas, en una proporción en peso de 1 :2, 5:7, 5, equivalente a una relación molar de 1 :1 , 9:5, 9. Por otro lado, en la solicitud de patente estadounidense US-A-201 0/0247670 1 O se describe un extracto seco obtenido a partir de uva negra de la variedad Vítís la brusca, que contiene resveratrol, quercetina, catequina y taninos. También se des cribe la extracción con agua caliente del extracto seco para la obtención de infusio nes, que resultaron eficaces para el tratamiento de diversas afecciones, tales como resfriado común, hipercolesterolemia o hiperglucemia,... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Combinación sinérgica de polifenoles que comprende resveratrol, quercetina y catequina, caracterizada porque la relación molar entre resveratrol, querce
tina y catequina es 0, 9-1, 1 :0, 9-1, 1:1, 8-2, 2 ó 0, 9-1, 1 :0, 9-1, 1 :4, 5-5, 5, con la condición de que la combinación de polifenoles que consiste en trans-resveratrol, catequina, epicatequina, quercetina y rutina en una proporción molar 1:1:1:1:1, en donde cada uno de los polifenoles tienen una pureza cromatográfica igualo superior al 90% se excluye expresamente.
1.
2. Combinación según la reivindicación 1, caracterizada porque la relación molar es 1:1:2 ó 1:1 :5.
3. Combinación según la reivindicación 2, caracterizada porque la relación 15 molar es 1:1 :2.
4. Combinación según la reivindicación 2, caracterizada porque la relación molar es 1:1 :5.
2.
5. Combinación según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque el resveratrol es trans-resveratrol.
6. Combinación según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizada porque el resveratrol es de origen natural. 2.
7. Combinación según la reivindicación 6, caracterizado porque la fuente de resveratrol es un extracto vegetal.
8. Combinación según la reivindicación 7, caracterizada porque el extracto 30 vegetal es un extracto de raíz de Polygonum cuspidatum.
9. Combinación según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizada porque la quercetina es de origen natural.
10. Combinación según la reivindicación 9, caracterizada porque la fuente de quercetina es un extracto vegetal.
11. Combinación según la reivindicación 10, caracterizada porque el extrac5 to vegetal es un extracto de Sophora japonica.
12. Combinación según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, caracterizada porque la fuente de catequina es un extracto vegetal.
1.
13. Combinación según la reivindicación 12, caracterizada porque el extracto vegetal es un extracto de Vitis vinífera.
14. Combinación según la reivindicación 1, caracterizada porque la relación molar resveratrol:quercetina:catequina es 0, 9-1, 1 :0, 9-1, 1:1, 8-2, 2, la fuente de res
veratrol es un extracto de raíz de Polygonum cuspidatum, la fuente de quercetina es un extracto de Sophora japonica, y la fuente de catequina es un extracto de Vitis vinífera.
15. Combinación según la reivindicación 1, caracterizada porque la relación
molar resveratrol:quercetina:catequina es 0, 9-1, 1 :0, 9-1, 1 :4, 5-5, 5, la fuente de resveratrol es un extracto de raíz de Polygonum cuspidatum, la fuente de quercetina es un extracto de Sophora japonica, y la fuente de catequina es un extracto de Vitis vinífera.
2.
16. Composición que comprende la combinación según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15 y un vehículo aceptable.
17. Composición según la reivindicación 16, caracterizada porque la composición es farmacéutica y el vehículo es farmacéuticamente aceptable. 3.
18. Composición según la reivindicación 16, caracterizada porque la composición es cosmética y el vehículo es cosméticamente aceptable.
19. Composición según la reivindicación 16, caracterizada porque la composición es un suplemento dietético y el vehículo es dietéticamente aceptable.
20. Composición según la reivindicación 16, caracterizada porque la com5 posición es alimentaria y el vehículo es alimentariamente aceptable.
21. Composición según la reivindicación 16, caracterizada porque la composición es veterinaria y el vehículo es veterinariamente aceptable.
1.
22. Utilización de la combinación según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15 para la preparación de una composición con poder antioxidante.
23. Combinación según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15 para uso como antioxidante.
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