Cápsula cosmética y/o dermatológica para ingredientes cosméticos y/o dermatológicos,

que comprende

a. una envoltura de cápsula sólida, semisólida y/o dimensionalmente estable que consta esencialmente de ceras,emulsionantes, polímeros naturales y/o sintéticos y/o mezclas de ellos y que contiene agua,

b. un relleno que lleva uno o varios ingredientes cosméticos y/o dermatológicos sólidos, semisólidos, pastososy/o líquidos, de modo que la cápsula es principalmente de forma esférica, redonda o elipsoide y tiene un volumende 0,1 hasta 20 ml.

Cápsula cosmética y/o dermatológica

La presente invención se refiere a preparados cosméticos y dermatológicos en forma de cápsulas formadas por una envoltura sólida, semisólida y/o dimensionalmente estable, que consta esencialmente de ceras, emulsionantes, polímeros naturales y/o sintéticos y/o mezclas de ellos, así como al método para elaborarlas. Además la presente invención comprende una cápsula con un relleno que consta de uno o más componentes sólidos, semisólidos, pastosos y/o líquidos. Opcionalmente la envoltura también puede contener agua y/o polioles.

Este tipo de envoltura se caracteriza porque

• al frotar y/o repartir el preparado sobre la piel y/o sobre el cabello se funde y/o se licua total o parcialmente por efecto de fuerzas de cizallamiento

• y/o se deshace en el relleno y/o en los lípidos del sebo cutáneo o al mezclarse la fase interna con el material de

la envoltura y por tanto para el usuario resulta indistinguible del relleno como componente separado del preparado.

Del estado técnico se conocen cápsulas farmacéuticas, por ejemplo de gelatina blanda o dura, formadas por una envoltura de gelatina y glicerina, y ocasionalmente colorantes, y un relleno líquido, pastoso o granulado. Estas cápsulas, conocidas desde hace muchos años, se elaboran p.ej. según el proceso denominado troquelado rotativo (Seifen-Öle-Fette-Wachse [Jabones-aceites-grasas-ceras], vol. 113; nº 3/1987, página 67 y siguientes) . Al tragarlas, estas cápsulas de gelatina se disuelven en el tracto gastrointestinal, liberando sus ingredientes. Como es posible producir sin más cápsulas de diferentes tamaños y formas, el uso no está restringido solo a formas de aplicación peroral (Rudolf Voigt, "Pharmazeutische Technologie" [Tecnología farmacéutica], editorial Deutsche Apotheker, Stuttgart, 9ª edición (2000) , p. 543 y sigtes.) . Se puede lograr una resorción oral con cápsulas desleíbles, que por dentro son huecas y tienen un grosor de pared tres veces mayor que las otras cápsulas. En este caso el principio activo está incorporado en la cápsula de gelatina. Otro ejemplo son las cápsulas masticables de nitroglicerina, que también permiten una rápida resorción del principio activo por la mucosa bucal. Además hay dosis individuales de fármacos que se pueden aplicar después de pinchar o cortar cápsulas tubulares de ungüento, estrujándolas para sacar el contenido (aplicación percutánea de pomada de nitroglicerina para el corazón) .

Del sector alimentario se conocen, por ejemplo, bombones que contienen ingredientes líquidos o pastosos en una envoltura de chocolate de forma estable. La envoltura se funde al chuparla o masticarla en la boca o después de tragarla.

Del sector cosmético se conocen las llamadas perlas de baño, cuya envoltura, p.ej. de gelatina, se disuelve en agua caliente o templada sin dejar restos, liberando por ejemplo preparados tensioactivos, emulsiones, lípidos, colorantes y/o perfumes en el agua del baño. Como la envoltura es de gelatina el producto no debe contener en absoluto agua, si no, se ablandaría durante el almacenamiento.

Un segundo grupo de cápsulas cosméticas comprende todos aquellos productos para los que la envoltura solo es un receptáculo de una dosis y aplicación única, tras la cual queda como residuo. El inconveniente es que la envoltura sobrante estorba y hay que eliminarla.

Numerosos principios activos cosméticos y/o dermatológicos no son estables frente a determinados factores como la humedad, valores de pH bajos o altos y oxígeno o luz. No han faltado ensayos para evitar que dichos principios activos sufran los citados efectos ambientales indeseados, aunque se liberen durante la aplicación. Una manera de conseguirlo es la micro- o nanoencapsulación de principios activos. El material de encapsulación, como sistema portador de principios activos, permite incluirlos en preparados adecuados, protegidos de los factores ambientales, sin que el usuario note las cápsulas durante la aplicación del producto.

La finalidad de esta encapsulación es, por ejemplo, preparar partículas de cera con principios activos en un rango micrométrico (1 - 250 µm) , que deben incorporarse en preparados cosméticos corrientes de forma pastosa o líquida. Hasta ahora no se conoce la elaboración, almacenamiento y aplicación tópica de estas microcápsulas en forma de preparado cosmético independiente. En la patente DE 10210449 se revelan cápsulas recubiertas de cera que van cargadas de principios activos. Estas cápsulas se elaboran mediante un proceso conocido como lecho fluido, por el cual se pueden obtener cápsulas con un tamaño máximo de 200 µm.

Para encapsular principios activos cosméticos hay varias fórmulas. Es conocida, por ejemplo, la encapsulación liposómica de fármacos para la liberación retardada de los principios activos. Se trata esencialmente de vesículas esféricas que contienen principios activos envueltos en fosfolípidos u otras sustancias anfifílicas, los llamados liposomas. No obstante, a largo plazo, la estabilidad de estas formas es baja. Las nanopartículas son corpúsculos sólidos de 20 hasta 500 nm de tamaño. Ocasionalmente también se atribuyen a las nanopartículas unos tamaños de partícula superiores, de hasta 1000 nm de diámetro. En general estas partículas están constituidas por polímeros y presentan cavidades, o forman una envoltura, en cuyo interior se pueden alojar moléculas huésped que quedan enceradas o adsorbidas. Luego estas moléculas huésped se liberan lentamente durante la aplicación del producto

que contiene las nanopartículas. Análogamente se comportan las nanopartículas lipídicas sólidas que contienen principios activos dispersos en una matriz de lípidos sólidos. El tamaño de las partículas es comparable al de las nanopartículas.

Para encapsular principios activos farmacéuticos o cosméticos de cara a su liberación controlada o con la finalidad de incorporarlos de forma estable a los preparados, se conocen numerosos métodos.

La solicitud de patente europea EP 1064911 o. EP 1064912 revela microcápsulas de 0, 1 hasta 5 mm de diámetro que contienen principios activos, las cuales se obtienen preparando con gelificantes, quitosano y principio activo una matriz que se introduce gota a gota en soluciones acuosas de polímeros aniónicos. Entonces, a partir de quitosano y polímero aniónico se forma una membrana que envuelve la solución de principio activo. Luego estas micropartículas se usan a su vez como ingrediente de preparados cosméticos habituales. En el Journal of Microencapsulation 14, páginas 689-711 (1997) se encuentran generalidades sobre las técnicas de encapsulación con quitosano.

El especialista ya conoce principios activos, principalmente lipófilos, encapsulados en partículas lipídicas. Así, las patentes EP 167825, DE 100 59 668, DE 199 45 203, EP 0934743, WO 94/20072, WO 00/10522 y WO 00/67728 describen partículas lipídicas cargadas de principios activos. Sin embargo estas patentes no resolvían el problema de elaborar preparados en forma de cápsulas para envolver ingredientes cosméticos líquidos, pastosos o sólidos, que pudieran ser fabricadas, almacenadas y aplicadas tópicamente como producto cosmético separado.

En la patente WO 00/10522 A se revelan preparados acuosos que comprenden partículas microscópicas de cera de tamaño < 500 nm. Aunque estas partículas pueden estar constituidas por materias primas diferentes, como ceras, emulsionantes, etc., siempre forman una matriz uniforme coherente.

La patente WO 01/03538 A no revela cápsulas de diámetro superior a 5 mm que puedan manipularse sueltas. Las cápsulas tampoco llevan ningún relleno. Las cápsulas descritas no se pueden aplicar directamente sobre la piel. Su envoltura es demasiado delgada para retirarla manualmente y por tanto deben estrujarse para extender una capa de producto.

El diámetro de las cápsulas reveladas en la patente US 2002/022038 A1 es como máximo de 1000 µm, de manera preferente 15 - 25 µm.

La patente EP 0 234 078 A1 revela microcápsulas con un tamaño de hasta 5 mm. La envoltura de la cápsula está exenta de agua.

La patente EP 1129771 A1 describe microcápsulas con un tamaño de hasta 5 mm y una envoltura de quitosano.

La patente DE 4223004 A2 revela fármacos monodosis de forma semisólida para aplicación tópica. Para mejorar su manipulación... [Seguir leyendo]

1. Cápsula cosmética y/o dermatológica para ingredientes cosméticos y/o dermatológicos, que comprende

a. una envoltura de cápsula sólida, semisólida y/o dimensionalmente estable que consta esencialmente de ceras, emulsionantes, polímeros naturales y/o sintéticos y/o mezclas de ellos y que contiene agua,

b. un relleno que lleva uno o varios ingredientes cosméticos y/o dermatológicos sólidos, semisólidos, pastosos y/o líquidos, de modo que la cápsula es principalmente de forma esférica, redonda o elipsoide y tiene un volumen de 0, 1 hasta 20 ml.

2. Cápsula según la reivindicación 1, caracterizada porque su envoltura es sólida, semisólida y/o estable dimensionalmente hasta una temperatura de al menos 35ºC.

3. Cápsula según la reivindicación 1 o 2, caracterizada porque su envoltura está formada por ceras escogidas entre ceras microcristalinas, ceras de parafina, ceras estéricas, ceras glicéridas y/o alcoholes grasos, emulsionantes sólidos y sus mezclas.

4. Cápsula según la reivindicación 3, caracterizada porque las ceras se escogen del grupo constituido por palmitato de cetilo, ricinoleato de cetilo, cera de abejas, glicéridos de coco hidrogenados, palmitato de metilo, estearato de metilo, lactato de miristilo, lactato de cetilo, lactato de estearilo, cera candelilla, cera de carnauba, cera de parafina, ceresina, ozoquerita, miristato de miristilo, tripalmitina, tribehenina, palmitoestearato de glicerilo, aceite de colza hidrogenado y/o estearilestearato de alquilo C15-40, preferiblemente ceresina y/u ozoquerita.

5. Cápsula según una de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque la composición de su envoltura lleva componentes y/o combinaciones de ellos con puntos de fusión lo más nítidos posible o intervalos de fusión lo más estrechos posible, a unos 30ºC.

6. Cápsula según una de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizada porque su envoltura lleva adicionalmente agua hasta una proporción del 50 al 60% en peso y/o polioles.

7. Cápsula según una de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizada porque su envoltura contiene polímeros escogidos del grupo formado por éteres de celulosa, polivinilpirrolidona, poliacrilatos, polimetacrilatos, polietilenos, nylon y/o Eudragit.

8. Cápsula según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque su envoltura contiene lípidos líquidos a temperatura ambiente o mezclas de ellos y está estabilizada por la inclusión de gotitas de agua.

9. Cápsula según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque su envoltura está formada por una mezcla lípida/emulsionante, dimensionalmente estable, que contiene agua dispersada en forma de gotitas cuyo tamaño es inferior a 50 micrómetros.

10. Cápsula según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque se agregan a su envoltura sustancias tensioactivas, preferentemente emulsionantes W/O seleccionados con preferencia del grupo formado por ácidos grasos saturados o insaturados, ramificados o lineales, de 12 hasta 16 átomos de carbono, poligliceril-3 diisoestearato, poligliceril-4 isoestearato, poligliceril-2 dipolihidroxiestearato, cetil PEG/PPG-10-1-dimeticona, PEG30 dipolihidroxiestearato, PEG-40 sorbitánperisoestearato, cetildimeticonacopoliol, PEG-7 aceite de ricino hidrogenado, PEG 45/dodecilglicolcopolímero, PEG 22/dodecilglicolcopolímero, isoestearato de pentaeritritilo, isoestearildiglicerilsuccinato, isoestearato de sorbitán, poligliceril-2 sesquiisoestearato, isoestearato de glicerilo, estearato de sorbitán, estearato de glicerilo, PEG-25 aceite de ricino hidrogenado, PEG-40 sorbitán-peroleato, oleato de sorbitán, PEG-40 sorbitánperisoestearato, poligliceril-3 oleato, poligliceril-2 sesquioleato y poligliceril-4 isoestearato y/o ceras de abejas.

11. Cápsula según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque tiene un diámetro medio de hasta 40 mm.

12. Cápsula según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque su envoltura tiene un grosor de 0, 001 hasta 3 mm, preferentemente de 0, 01 hasta 2 mm.

13. Cápsula según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque el relleno lleva adicionalmente agua.

14. Cápsula según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque el o los ingredientes del relleno se escogen del grupo formado por preparados acuosos, emulsiones O/W, W/O, W/O/W, geles, hidrodispersiones, tensioactivos en forma sólida o líquida, microemulsiones y/o mezclas de ellos.

15. Cápsula según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque el relleno es una emulsión O/W.

16. Cápsula según la reivindicación 14 o 15, caracterizada porque su envoltura está formada por una emulsión W/O y/o ceras y el relleno por emulsiones O/W, preparados acuosos, hidrogeles y/o hidrocoloides.

17. Cápsula según la reivindicación 14, caracterizada porque el relleno contiene sustancias tensioactivas y/o detergentes en forma sólida o líquida y entre los componentes de la envoltura hay ceras.

18. Cápsula según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque su envoltura y/o el relleno contienen además sustancias auxiliares, filtros de UV, pigmentos, principios activos, colorantes, aditivos sensoriales, espesantes, gelificantes, conservantes, antioxidantes, complejantes, saborizantes, agentes desnaturalizantes y/o perfume.

19. Cápsula según una de las reivindicaciones 1 a 18, caracterizada porque su envoltura − se funde al frotarla y/o repartirla sobre la piel y/o sobre el cabello y/o − se licua total o parcialmente por efecto de fuerzas de cizallamiento y/o − se deshace en el relleno y/o en los lípidos del sebo cutáneo o al mezclarse el relleno con el material de la

envoltura y por tanto resulta indistinguible del relleno como componente separado del preparado.

20. Producto cosmético y/o dermatológico que incluye en un envase una o varias cápsulas según una de las reivindicaciones anteriores.

21. Producto cosmético y/o dermatológico según la reivindicación 20, caracterizado porque las cápsulas están envasadas individual o conjuntamente en un embalaje de papel, metal o plástico.

22. Producto cosmético y/o dermatológico según la reivindicación 20, caracterizado porque las cápsulas están envasadas individual o conjuntamente en un embalaje blíster de papel, metal o plástico.

23. Producto cosmético y/o dermatológico según una de las reivindicaciones 20 a 22, caracterizado porque las cápsulas están envasadas en un embalaje blíster como monodosis previamente elaboradas.

24. Producto cosmético y/o dermatológico según una de las reivindicaciones 20 a 22, caracterizado porque las cápsulas están envasadas en un sistema de dispensación.

25. Producto cosmético y/o dermatológico según una de las reivindicaciones 20 a 24, que consta de varias cápsulas, de la cuales al menos dos difieren en su aspecto, sobre todo por el color, contienen ingredientes distintos y/o sirven para fines diferentes.

26. Producto cosmético y/o dermatológico según una de las reivindicaciones 20 a 25, caracterizado porque todas las cápsulas o parte de ellas se suministran envueltas individualmente en una lámina, en un papel y/o en un material de recubrimiento dentro de un mismo envase.

27. Método para aplicar las cápsulas cosméticas según una de las reivindicaciones 1 a 19, sobre la piel y/o el

cabello, de modo que la envoltura de la cápsula

− se funde al frotar y/o repartir el preparado sobre la piel y/o sobre el cabello y/o

− se licua total o parcialmente por efecto de fuerzas de cizallamiento y/o

− se deshace en el relleno y/o en los lípidos del sebo cutáneo o al mezclarse el relleno con el material de la

envoltura y por tanto resulta indistinguible del relleno como componente separado del preparado.

28. Método para aplicar preparados cosméticos según la reivindicación 27, caracterizado porque se extrae una o más cápsulas de un envase y a continuación se reparten frotándolas sobre la piel y/o el cabello.

29. Método para elaborar cápsulas cosméticas y/o dermatológicas según una de las reivindicaciones 12 a 19, caracterizado porque el relleno se congela, después se sumerge en material de envoltura que se solidifica como mínimo a 35ºC, se recubre con material de envoltura en un aparato “Kugelcoater” o bien, el material de relleno en forma líquida se recubre por pulverización mediante un proceso de lecho turbulento o fluido y a continuación se endurece, con lo cual se forma una envoltura sólida o semisólida cerrada alrededor del relleno y seguidamente se retiran las cápsulas de la fusión, una vez alcanzado el grosor y forma deseados de la envoltura.

30. Método para elaborar cápsulas cosméticas y/o dermatológicas según una de las reivindicaciones 1 a 19, caracterizado porque a partir de material de envoltura fundido se conforman esferas huecas que, dado el caso, se cargan con material de relleno a través de un orificio en la pared de la cápsula y a continuación se cierra el orificio con un injerto de material de envoltura.

31. Método para elaborar cápsulas cosméticas y/o dermatológicas según una de las reivindicaciones 1 a 19,

caracterizado porque primero se moldean semiesferas huecas que, dado el caso, se rellenan individualmente y por último se sueldan a fusión una con otra por tratamiento térmico.

32. Método para elaborar cápsulas cosméticas y/o dermatológicas según una de las reivindicaciones 1 a 19, caracterizado porque se conforman dos semiesferas huecas, una de las cuales o ambas presentan un orificio para el posterior llenado, que luego se sueldan formando una esfera hueca y finalmente, dado el caso, se cargan con el relleno a través del orificio de llenado.

Fig. 1:

Fig. 2: