Un procedimiento de repelencia de mosquitos y garrapatas de un sujeto,

que comprende la aplicación a dicho sujeto, o a un artículo perteneciente a dicho sujeto, una cantidad eficaz de un repelente que comprende 2tridecanona

Campo de la invención

La presente invención se refiere a procedimientos para repeler mosquitos y garrapatas.

Antecedentes de la invención

Los repelentes de insectos se usan ampliamente en todos los Estados Unidos y en todo el mundo. En algunasregiones, el uso de repelentes de insectos es crítico para evitar o reducir la aparición de enfermedades transportadas por insectos. Por ejemplo los Centros de Epidemiología (CDC) reciben aproximadamente 10.000 informes de enfermedad de Lyme (transmitidas por garrapatas de ciervo) y 1.000 informes de encefalitis (transmitidapor mosquitos) anualmente).

Actualmente, el más común de los repelentes de insectos es la N, N-dietil-meta-toluamida (DEET). La DEET sediseñó para que se pudiera aplicar a la piel de los sujetos, y se diseñó para repeler en lugar de matar a los insectos.Aunque en uso durante algún tiempo, ha surgido recientemente una preocupación sobre la toxicidad potencial de laDEET para los niños. Recientemente la Agencia de Protección de Medio Ambiente de Estados Unidos (EPA)determinó que no permitiría por más tiempo reivindicaciones de la seguridad infantil en etiquetas para productos quecontuvieran DEET.

Los Datoss de la EPA de los Estados Unidos: Metil Nonil Cetona (julio de 1995) describe la metil nonil cetona comoun repelente/ayuda de entrenamiento de perros y gatos y elemento disuasorio del taladrador del lirio, pero nosugiere su uso como repelente de insectos.

La patente de Estados Unidos Nº 2.283.471 de Swaine describe el uso de compuestos tales como metil nonil cetonay metil undecil cetona como insecticidas de contacto para áfidos e insectos chupadores taladradores (todos insectos que se alimentan de plantas primitivos) que requieren insecticidas de contacto para su eliminación, pero no sesugiere su uso como repelentes de insectos.

R. Linderman y col., Pesticide Biochemistry y Physiology 35, 291 - 299 (1989), describe la inhibición de la estearasade la hormona juvenil de insectos por trifluorometilcetonas α,β-insaturadas y α-acetilénicas, pero no sugiere el uso de las mismas como repelentes de insecto.

La publicación de patente WO 98/53678 describe el uso de cetonas alifáticas (que incluye 2-undecanona) para usocomo un agente de combate de plagas principalmente para matar (no repeler) diversos tipos de polillas. Losmosquitos se mencionan en los datos transitorios pero no experimentales con relación a las mismas.

Una publicación de Don y Millar, Journal of medical Entomology, 36, 159-166 (marzo 1999) describe que lashembras de mosquitos preñadas se sienten atraídas por los sitios de ovoposición (puesta de huevos) mediantemezclas de compuestos químicos que incluyen 2-undecanona. A altas concentraciones estas mezclas pueden serrepelentes

De acuerdo con lo anterior, existe la necesidad de nuevas formas para repeler mosquitos y garrapatas.

Sumario de la invención

La presente invención proporciona un procedimiento de repelencia de mosquitos y garrapatas de un sujeto, quecomprende la aplicación a dicho sujeto, o a un artículo perteneciente a dicho sujeto, una cantidad eficaz de repelenteque comprende 2-tridecanona.

Aspectos adicionales de la presente invención incluyen composiciones que comprenden 2-tridecanona encombinación con vehículos u otros ingredientes para repeler los insectos.

Breve descripción de los dibujos

La Figura 1 presenta el recuento medio de picaduras y el error estándar a intervalos de tiempo después detratamiento para Culex quinquefasciatus (recuento medio de picaduras y error estándar para las tres formulaciones(5 % de 2-undecanona (IB1-246), 20 % de 2-undecanona (IB1-246), 20 % de 2-tridecanona (IB1-247) frente a DEETy a un control no tratado durante cinco intervalos de tiempo.

La Figura 2 presenta el recuento medio de picaduras y el error estándar a intervalos de tiempo después deltratamiento para Aedes albopictus (recuento medio de picaduras y error estándar para tres formlaciones (5 % de 2undecanona (IBI-246), 20 % de 2-undecanona (IBI-246), 20 % de 2-tridecanona (IBI-247)) frente a DEFT y a uncontrol no tratado durante 5 intervalos de tiempo.

La Figura 3 proporciona el porcentaje de protección/repelencia para formulaciones de 2-undecanona y 2-tridecanona y un producto comercial de DEBT contra Cx. quinquefasciatus.

La Figura 4 proporciona el porcentaje de protección/repelencia para formulaciones de la invención y una formulacióncomercial de DEET contra Ae. albopictus.

La Figura 5 presenta un gráfico de repelencia en función del tiempo durante 0 h, 3 h y 6 h después de la aplicaciónde las formulaciones (i) 21 % de DEET, (ii) 20 % de 2-undecanona (IBI-246) y (iii) 5 % de 2-undecanona.

Descripción detallada de las realizaciones preferidas

Tal como se usa en el presente documento, el término "alquilo" (por ejemplo, alquilo, alquilcarboxi, alquilfenilo, etc.)se refiere a un hidrocarburo de cadena lineal o ramificada que tiene entre 4 y 20 átomos de carbono, pudiendo serdicho alquilo lineal o ramificado. El alquilo puede estar opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionadosentre el grupo que incluye halo, alcoxi inferior, alquil sulfanilo inferior, alquilsulfenilo inferior, alquilsulfonilo inferior, oxo, hidroxilo, mercapto, amino opcionalmente sustituido con alquilo, carboxi, carbamoílo opcionalmente sustituidocon alquilo, aminosulfonilo opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que incluyealquilo, nitro, ciano, halo y perfluoroalquilo inferior, permitiéndose grados múltiples de sustitución. Los ejemplos de "alquilo", tal como se usa en el presente documento, incluyen, pero no se limitan a, n-butilo, n-pentilo, isobutilo,pentilo, hexilo, octilo, nonilo, undecilo y similares.

El término "alcoxi inferior", tal como se usa en el presente documento, significa alcoxi C1 a C4 lineal o ramificado, preferiblemente metoxi, etoxi, o propoxi.

El término "halo", tal como se usa en el presente documento, significa halógeno, preferiblemente flúor, cloro, bromo

o yodo, lo más preferiblemente flúor.

Los sujetos a tratar con los compuestos de la presente invención incluyen tanto sujetos humanos como animales(por ejemplo, perros, gatos, caballos, ganado vacuno). Los sujetos se pueden tratar directa o indirectamente, talcomo mediante aplicación del compuesto activo a la piel del sujeto, o aplicando el compuesto activo a un artículo para portar o protegiendo al sujeto de otra manera.

Los substratos que se tratan con los compuestos de la presente invención incluyen, pero no se limitan a, suelos, plantas, recipientes, paredes, piscinas o masas de agua al aire libre, etc.

Los insectos que se pueden repeler mediante los procedimientos de la presente invención incluyen garrapatas, y mosquitos.

El término "mosquito", tal como se usa en el presente documento, se refiere a cualquier tipo de mosquito (porejemplo, Anopheles, Aedes y Culex), incluyendo pero no limitándose a mosquitos Tigre, Aedes aboriginis, Aedes Aegypti, Aedes albopictus, Aedes cantator, Aedes sierrensis, Aedes sollicitans, Aedes squamiger, Aedes sticticus,Aedes vegans, Anopheles quadrimaculatus, Culex pipiens y Culex quinquefaxciatus.

El término "garrapata", tal como se usa en el presente documento, incluye cualquier tipo de garrapata, incluyendo pero no limitandose a, garrapatas de ciervo, la garrapata de perro Americana (Dermacentor variabilis), Ornithodoros parkeri, O. moubata y Dermacentor andersoni.

El término "cucaracha", tal como se usa en el presente documento, se refiere a cualquier tipo de cucaracha,incluyendo pero no limitándose a la cucaracha americana (Periplaneta americana), cucaracha alemana (Blattella germanica), cucaracha oriental (Blatta orientalis), cucaracha de la madera (Parcoblatta pennsylvanica), cucaracha de bandas marrones (Supella longipalpa) y cucaracha de color marrón ahumado (Periplaneta fuliginosa).

Otros insectos que se puede tratar incluyen, pero no se limitan a: piojo (orden Phthiraptera), tales como los piojos dela cabeza y del cuerpo en seres humanos, Pediculus humanus capitis y P. H. humanus; pulgas (Orden Siphonaptera), tales como pulgas de perros y gatos, pulgas humanas Ctenocephalides sp., Echidnophaga, Pulex sp.; abejas, avispas y hormigas (orden Hymenoptera); ácaros tal como Sarcoptes scabei... [Seguir leyendo]

1. Un procedimiento de repelencia de mosquitos y garrapatas de un sujeto, que comprende la aplicación a dichosujeto, o a un artículo perteneciente a dicho sujeto, una cantidad eficaz de un repelente que comprende 2tridecanona.

2. El procedimiento de la reivindicación 1, en el que dichos mosquitos comprenden al menos una especie demosquito seleccionada del grupo constituido por mosquitos Anopheles, mosquitos Aedes y mosquitos Culex.

3. El procedimiento de cualquier reivindicación precedente, en el que dicho sujeto es un sujeto mamífero.

4. El procedimiento de cualquier reivindicación precedente, en el que dicho sujeto es un sujeto humano.

5. El procedimiento de cualquier reivindicación precedente, en el que dicha etapa de aplicación comprende laaplicación de dicho repelente a la piel de dicho sujeto humano.

6. El procedimiento de cualquier reivindicación precedente, en el que dicha etapa de aplicación comprende laaplicación de dicho repelente a un artículo, artículo que porta dicho sujeto humano.

7. El procedimiento de cualquier reivindicación precedente, en el que dicho repelente comprende además unvehículo.

8. El procedimiento de cualquier reivindicación precedente, en el que el vehículo comprende etanol.

9. El procedimiento de cualquier reivindicación precedente, en el que dicho repelente comprende además al menosun agente adicional seleccionado entre el grupo constituido por insecticidas, acaricidas, rodenticidas, fungicidas,bactericidas, nematicidas, herbicidas, fertilizantes y agentes reguladores del crecimiento.

10. El procedimiento de cualquier reivindicación precedente, en el que dicho repelente comprende una formulaciónlíquida que contiene de aproximadamente el 0,001 % al 60 % en peso de 2-tridecanona.

11. El procedimiento de cualquier reivindicación precedente, en el que la concentración de 2-tridecanona en dichorepelente es de aproximadamente el 0,001 % en peso al 10 % en peso del repelente.

12. El procedimiento de cualquier reivindicación precedente, en el que dichas garrapatas comprenden al menos unaespecie de garrapatas seleccionada del grupo constituido por garrapatas de ciervo, garrapatas de perro americanas, garrapatas Dermacentor variabilis, garrapatas Ornithodoros parkeri, garrapatas O. moubata, y garrapatasDermacentor andersoni.