PREPARADOS COSMÉTICOS EN FORMA DE BOLA PARA LA APLICACIÓN TÓPICA.

Preparado cosmético y/o dermatológico a base de una emulsión Ag/Ac en forma de bolas o esferoides estables y/o rígidos,

semirígidos a una temperatura de 35ºC con un volumen de 0,1 hasta 20 ml que contienen básicamente lípidos, emulgentes, polímeros naturales y/o sintéticos y/o mezclas de los mismos, que se caracteriza porque el preparado consta de una mezcla estable en forma de lípido/emulgente, el agua dispersada con un tamaño de gotas inferior a 50 micrómetros

La presente invención incluye un preparado cosmético o dermatológico para la aplicación tópica a base de una emulsión anhidra en forma de bolas estables y/o rígidas, semirígidas, esferoides o bien otros cuerpos con una forma determinada que contengan básicamente ceras, emulgentes, polímeros y/o mezclas sintéticas y/o naturales. El preparado se funde al ser extendido frotando la piel y/o el cabello y/o debido a las fuerzas de cizalladura se mezcla total o parcialmente con los lípidos del sebo cutáneo y/o se disuelve en 5 ellos.

Los comprimidos para la aplicación farmacéutica peroral se conocen desde como más tarde el siglo 19. Se trata por tanto de formas farmacéuticas rígidas monodosis que se han formado a partir de polvos secos, cristales o granulados bajo una presión elevada y en presencia de sustancias auxiliares (Rudolf Voigt.”Pharmazautische Technologie”; Deutsche Apotheker Verlag, Stuttgart, 9, Edición (2000). pág 163 ff.) 10

También se utilizan desde hace tiempo supositorios para aplicación rectal o vaginal. Se trata de preparados de forma estable, que se funden a la temperatura del cuerpo o bien se disuelven lentamente en un medio acuoso (2000), pág 267 ff.). Se pueden fabricar por compresión o fundición. Según el método de fabricación se ajustan además de los requisitos farmacéuticos convencionales como una buena tolerancia y compatibilidad con el principio activo otros requisitos en las materias primas empleadas como, por ejemplo, 15 pequeñas diferencias entre el punto de fusión y la temperatura de solidificación así como entre el punto de fluidez y la temperatura de fusión de un líquido transparente y al menos la estabilidad cinética de la modificación cristalina que se forma primero. No se han descrito hasta el momento supositorios para aplicación tópica.

De la técnica actual se conocen además las cápsulas farmacéuticas, por ejemplo, cápsulas de 20 gelatina duras o blandas, que constan de una cubierta de gelatina y glicerina así como de posibles colorantes, y un relleno líquido, pastoso o de partículas. El método para la fabricación de estas cápsulas conocidas desde hace muchos años se rige según el llamado sistema Rotary-Die (Seifen-Öle-Fette-Wasche, 113, Jg;Nr 3/1987, página 67 ff.) Estas cápsulas de gelatina se disuelven al ser ingeridas en el tracto gastrointestinal y liberar su contenido. Puesto que es posible fabricar cápsulas de distintos tamaños y formas, su utilización no solamente 25 se limita a formas de aplicación perorales ((Rudolf Voigt.”Pharmazautische Technologie”; Deutsche Apotheker Verlag, Stuttgart, 9, Edición (2000). pág 543 ff.). Se puede lograr una resorción oral mediante cápsulas que se chupan. Por dentro son huecas y poseen un grosor de pared tres veces mayor que otras cápsulas. El principio activo se incorpora en este caso en la cubierta de gelatina. Otro ejemplo son las cápsulas de masticar de nitroglicerina (cápsulas que se rompen con los dientes) que facilitan asimismo una rápida resorción del 30 principio activo por la mucosa bucal. Además los medicamentos monodosis se pueden ingerir tras pinchar o cortar las cápsulas en forma de tubo aplastando hacia fuera el contenido para su aplicación (aplicación percutánea del bálsamo de nitroglicerina).

Del sector de la alimentación se conocen, por ejemplo, distintos preparados sólidos a temperatura ambiente, que se funden a la temperatura del cuerpo. Se trata mayoritariamente de preparados a base de 35 grasa vegetal, en particular a base de manteca de caco así como de manteca de Karité (Sheabutter) (Chocolate) o bien emulsiones de agua/aceite a base de grasas vegetales endurecidas y ácidos grasos libres (margarina). Se conocen también los preparados llamados “bombón helado”, en los cuales debe aplicarse una entalpía de fusión elevada y tienen un efecto de frío en la boca.

En el sector de la cosmética se habla de las llamadas perlas para el baño cuya cubierta, por ejemplo, 40 de gelatina se disuelve sin dejar residuos en un baño de agua caliente o fría y su contenido, por ejemplo, preparados tensoactivos, emulsiones, lípidos, colorantes y/o perfumes, se libera en el baño de agua. Puesto que la cubierta consta de gelatina, el producto no debe contener agua pues de lo contrario la cubierta se ablandaría durante el almacenamiento.

Un segundo grupo de cápsulas cosméticas engloba todos los productos para los cuales la cubierta 45 de la cápsula solamente equivale a un recipiente para una monodosis y su aplicación y cuya cubierta tras el uso sobra. El inconveniente es que la cubierta que sobra estorba y se debe eliminar.

Numerosas sustancias activas cosméticas y/o dermatológicas no son estables frente a determinadas influencias como la humedad, los valores bajos o altos del pH o la luz. Por ello no faltan ensayos para intentar eliminar las mencionadas influencias ambientales no deseadas en este tipo de sustancias, pero sin embargo 50 siempre se produce una liberación de principio activo. Una forma de evitarlo será el micro- o macroencapsulado de las sustancias activas. El material de encapsulado como sistema soporte para la sustancia activa permite que ésta se pueda incorporar a los preparados adecuados protegida de los efectos ambientales, sin que el usuario tenga que hacerse cargo o aprovechar las cápsulas en la aplicación del producto. 55

Un objetivo de dicho encapsulado es, por ejemplo, fabricar partículas de cera que contengan sustancia activa de una magnitud de micrómetros (1-250 µm), que se puedan incorporar a los preparados cosméticos pastosos o líquidos. Por el momento no se sabe como fabricar estas microcápsulas como preparado cosmético independiente o autónomo, ni como almacenarlas y emplearlas por vía tópica.

Para el encapsulado de las sustancias activas cosméticas existen varios enfoques o planteamientos. 5 Por ejemplo, se sabe que el encapsulado liposomal de productos farmacéuticos, puede llevar a una liberación retardada del principio activo. Básicamente se trata de una vesícula esférica que contiene principio activo rodeada de fosfolípidos o bien otros anfífilos, los llamados liposomas. No obstante, la estabilidad a largo plazo de este tipo de configuraciones es baja.

Las nanopartículas son partículas sólidas con unos tamaños de partícula entre 20 y 500 nm. 10 Ocasionalmente se calculan también partículas más grandes con diámetros de hasta 1000 nm para las nanopartículas. Este tipo de partículas se componen generalmente de polímeros y presentan cavidades o bien forman una cubierta, de manera que en su interior pueden conservar moléculas huésped, que son adsorbidas o encerradas. Estas moléculas huésped son liberadas lentamente al utilizar el producto que contiene las nanopartículas. De un modo similar se comportan las nanopartículas lipídicas sólidas, que 15 contienen en una matriz sustancias activas distribuidas en los lípidos sólidos. El tamaño de las partículas es comparable al de las nanopartículas.

Para el encapsulado de los principios o sustancias activas farmacéuticas o cosméticas para el control de la liberación de las sustancias activas o de la incorporación estable en los preparados se conocen numerosos métodos. 20

La patente europea EP064911 o bien EP1064912 informa sobre microcápsulas que contienen principios activos, con un diámetro de 0,1 a 5 mm, de manera que se fabrica una matriz compuesta de formadores de gel, quitosano y principio activo, y ésta se instila en soluciones acuosas de polímeros aniónicos. Con ello se forma una membrana a base de quitosano y polímero aniónico, que rodea o envuelve la solución de principio activo. Estas micropartículas se emplean luego de nuevo como componente de los 25 preparados cosméticos convencionales. En general sobre las técnicas de encapsulado con quitosano se informa en Journal of Microencapsulation 14, páginas 689-711 (1997).

Se conocen las sustancias activas mayoritariamente lipófilas, encapsuladas a base de partículas lipídicas. Así las patentes EP 167825, DE 100 59 668, DE 199 45 203, EP 0934743, WO 94/20072, WO 00/10522 así como la WO 00/67728 describen partículas lipídicas cargadas de sustancias activas. Estos 30 documentos no han podido solucionar el problema de la preparación de preparados o compuestos de forma esférica con o sin sustancia cosméticas, que se puedan fabricar como un preparado cosmético independiente, el cual se pueda almacenar y aplicar por vía tópica.

A temperatura ambiente las barritas sólidas protectoras de los labios a base de emulsiones de Ag/Ac se han descrito...

1. Preparado cosmético y/o dermatológico a base de una emulsión Ag/Ac en forma de bolas o esferoides estables y/o rígidos, semirígidos a una temperatura de 35ºC con un volumen de 0,1 hasta 20 ml que contienen básicamente lípidos, emulgentes, polímeros naturales y/o sintéticos y/o mezclas de los mismos, que se caracteriza porque el preparado consta de una mezcla estable en forma de lípido/emulgente, el agua dispersada con un tamaño de gotas inferior a 50 micrómetros. 5

2. Preparado conforme a la reivindicación 1, que se caracteriza porque las ceras se eligen del grupo del palmitato de cetilo, ricinoleato de cetilo, cera de abeja, cocoglicérido hidratado, palmitato de metilo, cera de Candelilla, cera de Carnauba, cera de parafina, ceresina, ozokerita, miristato de miristilo, tripalmitina, tribehenina, palmitoestearato de glicerilo, aceite de colza hidratado, y estearato de alquilestearilo C15-40.

3. Preparado conforme a una de las reivindicaciones 1 ó 2, que se caracteriza porque el preparado 10 contiene ceras que se eligen de las ceras microcristalinas, ceras de parafina, ceras de ésteres, ceras de glicéridos, así como alcoholes grasos y emulgentes sólidos y sus mezclas.

4. Preparado conforme a una de las reivindicaciones anteriores, que se caracteriza porque presenta un diámetro medio de 3 hasta 40 mm.

5. Preparado conforme a una de las reivindicaciones anteriores, que se caracteriza porque contiene 15 además sustancias auxiliares, filtros de rayos UV, pigmentos, sustancias activas, colorantes, aditivos sensoriales, espesantes, formadores de gel, medios conservantes, antioxidantes, formadores de complejos, sustancias gustativas, desnaturalizantes, principios activos y/o perfume.

6. Preparado conforme a una de las reivindicaciones anteriores, que se caracteriza porque cada uno de los preparados en forma de bolas se recubre de una envuelta con cubierta de envasado exterior. 20

7. Preparado conforme a una de las reivindicaciones anteriores, que se caracteriza porque los preparados en forma de bolas se envasan individualmente o bien varios en envase de papel, metal o plástico.

8. Preparado conforme a una de las reivindicaciones anteriores, que se caracteriza porque los preparados en forma de bolas se envasan individualmente o bien varios en envase en forma de blister de papel, metal o plástico. 25

9. Preparado conforme a una de las reivindicaciones anteriores con un envase de blister para la extracción individual de cada uno de los preparados en forma de bolas.

10. Utilización del preparado conforme a una de las reivindicaciones anteriores para la aplicación tópica sobre la piel y/o el cabello.

11. Uso del preparado conforme a la reivindicación 10 para aplicar los cosméticos sin dejar residuos. 30

12. Uso del preparado conforme a la reivindicación 10 o 11 para la aplicación individual.

13. Método para la aplicación de preparados cosméticos y/o dermatológicos conforme a una de las reivindicaciones 1 hasta 9 para la aplicación tópica, de forma que los preparados al frotar y extenderse por la piel y/o el cabello

- se funden y/o 35

- debido a las fuerzas de cizalladura se licúan total o parcialmente y/o

- se disuelven total o parcialmente en los lípidos del sebo cutáneo.

14. Método para la aplicación de preparados cosméticos y/o dermatológicos conforme a la reivindicación 13 de manera que se extraen uno o varios preparados en forma de bola de un envase y se aplican frotando la piel y/o el cabello. 40

15. Combinación que consta de varios preparados en forma de bola conforme a una de las reivindicaciones 1 hasta 9, que se caracteriza porque al menos dos de los preparados en forma de bola se diferencian en su aspecto, presentan contenidos diferentes y/o sirven para fines distintos.