UTILIZACION DE EXTRACTOS DE GINKGO BILOBA PARA FAVORECER LA MASA MUSCULAR EN DETRIMENTO DE LA MASA GRASA.
El uso de un extracto de Ginkgo biloba que comprende
de 20 a 30% de flavonoglicósidos,
de 2,5 a 1,5% en total de ginkgólidos A, B, C y J,
de 2 a 4% de bilobalida,
menos de 10% de proantocianidinas y menos de 10 ppm de compuestos de tipo alquilfenoles,
para la preparación de un medicamento destinado a tratar la obesidad favoreciendo la masa muscular en detrimento de la masa de grasa, y caracterizado porque el extracto se administra solo
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FR2003/002230.
Solicitante: IPSEN PHARMA.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 65 QUAI GEORGES GORSE,92100 BOULOGNE-BILLANCOURT.
Inventor/es: CHRISTEN, YVES.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 2 de Diciembre de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/365 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Lactonas.
- A61K31/7028 A61K 31/00 […] › Compuestos que tienen radicales sacárido unidos a compuestos no sacáridos por enlaces glicosídicos.
- A61K36/16 A61K […] › A61K 36/00 Preparaciones medicinales de constitución indeterminada que contienen sustancias procedentes de algas, líquenes, hongos o plantas o sus derivados, p. ej. medicinas tradicionales basadas en plantas. › Ginkgophyta, p. ej. Ginkgoaceae (familia del ginkgo).
Clasificación PCT:
- A61K36/16 A61K 36/00 […] › Ginkgophyta, p. ej. Ginkgoaceae (familia del ginkgo).
- A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
Clasificación antigua:
- A61K35/78
- A61P3/04 A61P 3/00 […] › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
Fragmento de la descripción:
Utilización de extractos de Ginkgo biloba para favorecer la masa muscular en detrimento de la masa grasa.
La presente solicitud de patente se refiere al uso de extractos de Ginkgo biloba para preparar un medicamento destinado a favorecer la masa muscular en detrimento de la masa de grasa.
La obesidad es un auténtico problema de salud pública. Ciertos medicamentos permiten, por supuesto, provocar una pérdida o una ganancia de peso, pero el tratamiento generalmente debilita a los pacientes en los que la pérdida o la ganancia de peso se hace con frecuencia en detrimento de la relación de masa muscular respecto a masa de grasa.
La solicitante ha descubierto ahora que la administración de extractos de Ginkgo biloba en los sujetos que intentan perder o ganar peso tiene el efecto benéfico de favorecer la masa muscular en detrimento de la masa de grasa. Además, la solicitante ha podido constatar que dicha administración provoca una pérdida de peso en el sujeto con sobrepeso al que se le administra.
Se describe, de una forma general, la utilización de extractos de Ginkgo biloba para preparar un medicamento destinado a tratar los problemas de peso, estos también en las personas que buscan ganar peso en vez de perderlo.
La invención refiere en particular el uso de extractos de Ginkgo biloba para preparar un medicamento destinado a perder peso. La pérdida de peso en el sujeto tratado será de al menos 4 ó 5%, y más preferentemente de al menos 6, 8 ó 10% de su masa corporal total.
Según una variante particular de la invención, los extractos de Ginkgo biloba se utilizarán para preparar un medicamento destinado a favorecer la masa muscular en detrimento de la masa de grasa en pacientes que buscan perder o ganar peso. Estos pacientes se someterán eventualmente a un régimen y/o a otro tratamiento médico.
En otros términos, cuando el paciente que busca ganar o perder peso es tratado con un extracto de Ginkgo biloba de forma concomitante a su régimen o a su otro tratamiento médico, la relación R igual a su masa muscular Mm dividida por su masa corporal total Mt tiene tendencia a permanecer estable o, en la mayor parte de los casos, a aumentar. Preferentemente, el aumento así obtenido después de un periodo de tratamiento de un mes al menos con un extracto de Ginkgo biloba será superior o igual a 5%, y más preferentemente superior o igual a 6 incluso 8 ó 10%.
Los extractos de Ginkgo biloba utilizables serán tales que consten de al menos flavonoglicósidos y/o uno o unos ginkgólidos. Preferentemente, los flavonoglicósidos y/o el o los ginkgólidos estarán presentes al menos a nivel de 25% en peso, más preferentemente al menos a nivel de 30% en peso e incluso más preferentemente al menos a nivel de 50% en peso en el extracto de Ginkgo biloba utilizado para preparar el medicamento según la invención. Por otra parte, la proporción de compuestos de tipo alquilfenoles en el extracto de Ginkgo biloba utilizado según la invención será preferentemente inferior a 10 ppm, más preferentemente inferior a 5 ppm y aún más preferentemente inferior a 1 ppm. Llegado el caso, el o los ginkgólidos se podrían reemplazar por sus homólogos acetilados, sus homólogos alcoxilados o sus homólogos glicosilados (como por ejemplo los compuestos de fórmula general (I) descrita a continuación).
Preferentemente, el extracto de Ginkgo biloba utilizado para preparar un medicamento según la invención estará enriquecido en flavonoglicósidos y/o en ginkgólidos. Se podrá tratar, por ejemplo, de un extracto de tipo EGb 761®. Según otra variante de la invención, el extracto de Ginkgo biloba utilizado para preparar un medicamento según la invención será todo extracto de Ginkgo biloba que contenga flavonoglicósidos, ginkgólidos y bilobalida, por ejemplo un extracto de tipo CP 401.
Por extracto de tipo EGb 761® se entiende un extracto de composición sensiblemente idéntica a la del extracto estandarizado EGb 761® tal como ha sido definido particularmente en el artículo siguiente: K. Drieu, La presse médicale, 31, 25 de septiembre de 1986, suplemento dedicado al extracto de Ginkgo biloba (EGb 761®), 1455-1457; o en las patentes europeas EP 431 535 y EP 431 536; por extracto de tipo EGb 761®, se entienden así pues especialmente los extractos de Ginkgo biloba que comprenden de 20 a 30% de flavonoglicósidos, de 2,5 a 4,5% en total de ginkgólidos A, B, C y J, de 2 a 4% de bilobalida, menos de 10% de proantocianidinas y menos de 10 ppm (preferentemente menos de 5 ppm y aún más preferentemente menos de 1 ppm) de compuestos de tipo alquilfenoles, preferentemente los extractos de Ginkgo biloba que comprenden de 22 a 36% de flavonoglicósidos, de 2,5 a 3,5% en total de ginkgólidos A, B, C y J, de 2,5 a 3,5% de bilobalida, menos de 8% de proantocianidinas y menos de 10 ppm (preferentemente menos de 5 ppm y aún más preferentemente menos de 1 ppm) de compuestos de tipo alquilfenoles, y en particular los extractos de Ginkgo biloba que comprenden aproximadamente 24% de flavonoglicósidos, 3,1% en total de ginkgólidos A, B, C y J, 2,9% de bilobalida, 6,5% de proantocianidinas y menos de 1 ppm de compuestos de tipo alquilfenoles.
Por extractos de tipo CP 401 se entienden extractos tales como los que están presentes en la patente US 5.389.370, especialmente los extractos de Ginkgo biloba que comprenden de 5,5 a 8% en total de ginkgólidos A, B, C y J, de 40 a 60% de flavonoglicósidos y de 5 a 7% de bilobalida, preferentemente los extractos de Ginkgo biloba que comprenden de 6,5 a 7,5% en total de ginkgólidos A, B, C y J, de 45 a 55% de flavonoglicósidos y de 5,5 a 6,5% de bilobalida y más particularmente los extractos que comprenden aproximadamente 7% en total de ginkgólidos A, B, C y J, de 50% de flavonoglicósidos y 6% de bilobalida.
Por extensión, se asimilarán igualmente a los extractos de tipo EGb 761® o CP401 los extractos de tipo EGb 761® o CP401 en los que los ginkgólidos estén reemplazados por sus homólogos de fórmula general (I) descrita más adelan-te.
Al menos una parte del o de los ginkgólidos podrá estar reemplazada por los compuestos de fórmula general (I)
en la que W, X, Y y Z representan independientemente los radicales H, OH, alcoxi lineal o ramificado u O-Gs, Gs-OH representa un mono- o un di-sacárido, o uno de sus derivados o análogos,
entendiéndose que al menos uno de W, X, Y o Z representan un radical O-Gs.
Preferentemente, los compuestos de fórmula general (I) descritos anteriormente serán tales que X representa un radical OH u O-Gs, Gs-OH representa un mono- o un di-sacárido, o uno de sus derivados o análogos, y:
Para la preparación de los compuestos de fórmula general (I), el experto en la técnica se podrá referir a la solicitud de patente PCT WO 98/52959 o a la patente US 6.143.725.
Según un aspecto de la invención el paciente tendrá peso que perder. En este caso, el extracto de Ginkgo biloba se le podrá administrar, por ejemplo, asociado con un medicamento que contenga orlistat (por ejemplo Xenical®), sibutramina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables (por ejemplo Sibutral®), extractos alcohólicos de té verde (por ejemplo Exolise® o Mincifit®) o té verde (por ejemplo Camiline®), o con cualquier otro medicamento destinado a provocar una pérdida de peso. Preferentemente,...
Reivindicaciones:
1. El uso de un extracto de Ginkgo biloba que comprende
de 20 a 30% de flavonoglicósidos,
de 2,5 a 1,5% en total de ginkgólidos A, B, C y J,
de 2 a 4% de bilobalida,
menos de 10% de proantocianidinas y menos de 10 ppm de compuestos de tipo alquilfenoles,
para la preparación de un medicamento destinado a tratar la obesidad favoreciendo la masa muscular en detrimento de la masa de grasa, y caracterizado porque el extracto se administra solo.
2. El uso según la reivindicación 1, caracterizado porque el extracto de Ginkgo biloba comprende:
24% de flavonoglicósidos,
3,1% en total de ginkgólidos A, B, C y J,
2,9% de bilobalida,
6,5% de proantocianidinas y
menos de 1 ppm de compuestos de tipo alquilfenoles.
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