Un procedimiento cosmético de disminución de la producción de sebo en sebocitos y/o del tamaño del poro en la piel de un individuo que lo necesite,

que comprende la puesta en contacto de dicho sebocito y/o piel con una composición que comprende una cantidad de inhibición de la producción de sebo y/o del tamaño del poro de un agente seleccionado entre el grupo constituido por derivados de poliamina; difluoro metil ornitina (DFMO); sales cosméticamente aceptables de los mismos; solvatos de los mismos; y mezclas de los mismos,

en el que dicho derivado de poliamina es un compuesto de fórmula general I:

(I)R-X-poliamina

en la que R está seleccionada entre H o a partir del grupo de un carboxialquilo, hidroxicarboxialquilo, o alcoxi, alifático saturado o insaturado de C1-50 recto o ramificado; un alicíclico de C3-8; un alifático arilo substituido único o multianillo; un aromático único o multianillo alifático-substituido; un heterociclico único o multianillo; un alifático heterociclico substituido único o multianillo; un alquilo de C1-10; un arilo sulfonilo; o ciano;

"X" es -CO-, -SO2-, o -CH2-; y

"poliamina" es una poliamina que se produce de manera natural o producida de manera sintética; o

en el que dicho agente es un derivado de poliamina de fórmula general II:

(II)R-X-L-poliamina

en la que R es un carboxialquilo, hidroxicarboxialquilo, o alcoxi, alifático saturado o insaturado de C10-50 recto o ramificado; un alicíclico de C3-8; un alifático arilo substituido o no substituido único o multianillo; un aromático único o multianillo alifático-substituido o no substituido; un heterociclico único o multianillo, un alifático heterociclico substituido único o multianillo; un alquilo de C1-10; un arilo sulfonilo;

"X" es -CO-, -SO2-, o -CH2-;

L es un enlace covalente o un aminoácido que se produce de manera natural, ornitina, ácido 2,4-diaminobutírico, o derivados de los mismos; y

"poliamina" es una poliamina que se produce de manera natural o producida de manera sintética

Procedimiento de disminución de la producción de sebo y del tamaño de los poros.

Campo de la invención

La presente invención se refiere a un procedimiento de disminución de la producción de sebo en sebocitos y/o la reducción del tamaño del poro de la piel. Más específicamente, la presente invención se refiere a un procedimiento de disminución de la producción de sebo y/o del tamaño del poro de la piel, mediante la puesta en contacto de la piel con materiales que tienen actividad de supresión del crecimiento del cabello.

Antecedentes de la invención

El sebo es aceite de la piel que está producido por sebocitos (células de las glándulas sebáceas en la piel) y que, a continuación, es secretado a la superficie de la piel. El sebo está formado por un cierto número de componentes, siendo aproximadamente el 57% triglicéridos, o aductos de grasa. Aproximadamente 12% del sebo es escualeno, aproximadamente 3% del sebo son ésteres de esterol, aproximadamente 25% de ésteres de ceras, y aproximadamente 1 hasta aproximadamente 2% de colesterol. Un estado frecuente y no deseado de la piel es la piel aceitosa, el estado que resulta de la excesiva cantidad de sebo sobre la piel. La piel aceitosa se asocia con un aspecto brillante, no deseable, y una sensación táctil desagradable y afecta a diversos grupos de edad. La producción excesiva de sebo es cosméticamente no deseable y se la asociado con el estado de la piel de acné. En consecuencia, son altamente deseables los productos y procedimientos cosméticos que proporcionen el control del sebo.

Igualmente, son altamente deseables los productos y procedimientos que reducen el tamaño de los poros de la piel. Los poros son aberturas microscópicas en la piel que proporcionan un camino para que el aceite o sebo lubrique y proteja la superficie de la piel. Las glándulas se agrandan durante la pubertad y se produce un incremento concomitante en la cantidad de aceite producido. Los consumidores informan que sus poros se hacen mayores para hacer frente al incremento de producción, aunque en la actualidad continúan siendo desconocidos los verdaderos mecanismos que controlan los poros. De acuerdo con Van Scott y otros, puesto que el crecimiento de un pelo depende íntimamente de su papila envuelta por el bulbo capilar, se ha encontrado que el tamaño y actividad mitótica de la matriz del bulbo capilar normalmente puede relacionarse con el tamaño y número de células en la papila. Véase, Geometric Relationships Between the Matrix of the Hair Bulb and Its Dermal Papilla in Normal and Alopecic Scalp, presentado en el Nineteenth Annual Meeting of The Society of Investigative Dermatology, Inc., 21 de Junio, 1958.

La presente invención se basa en el inesperado descubrimiento de que la inhibición del crecimiento del pelo inhibe, reduce, o controla la producción de sebo y/o el tamaño del poro.

La inhibición del crecimiento del pelo es un asunto discutido en numerosas publicaciones, incluyendo la Patente de EE.UU. 6.646.149 (Vermeulin y otros), Patente de EE.UU. 6.172.261 (Bums y otros), Solicitud de Patente Publicada de EE.UU. 2003/0187276 (Oridigm Corporation), etc. La difluoril metil ornitina (DFMO), es un inhibidor del cabello que ha sido vendido bajo la serie Veniqa^TM de Bristol Myers Squibb (New Jersey). Sin embargo, anteriormente a la presente invención, no se ha identificado ni sugerido el uso de ciertos agentes conocidos como inhibidores del crecimiento del pelo para la reducción de la producción de sebo y del tamaño del poro en la piel.

El Documento WO 03/063851 A1, divulga una composición para combatir la pérdida de pelo en el hombre, que comprende espermidina.

El Documento de EE.UU. 2003/0229141 A1, divulga un procedimiento para aliviar o mejorar diversos estados cosméticos y trastornos dermatológicos que usan composiciones que comprenden N-acetil cisteína.

El Documento WO 03/015729 A1, divulga una composición tópica para el suministro folicular de un inhibidor de ornitina descarboxilasa.

El Documento WO 99/51213 A2, divulga el uso de poliaminas no tóxicas en el tratamiento paliativo de enfermedades crónicas y trastornos del tejido epitelial.

El Documento WO 93/08790 A1, divulga un tratamiento de acné o de pseudofoliculitis barbae, mediante la aplicación a la piel del paciente de un inhibidor de ornitina descarboxilasa.

Sumario de la invención

De manera sorprendente, se ha descubierto que ciertos agentes que inhiben el crecimiento del pelo son útiles para la inhibición de la producción de sebo y/o la reducción del tamaño del poro. Estos descubrimientos se han usado para proporcionar la presente invención, la cual incluye procedimientos cosméticos para la disminución de la producción de sebo en la piel y/o la reducción del tamaño del poro.

En un aspecto, la invención proporciona un procedimiento de disminución de la síntesis de sebo en un sebocito o en la piel de un individuo que lo necesite. El procedimiento comprende la puesta en contacto de la piel con una cantidad del inhibidor del crecimiento del pelo que inhibe la producción de sebo y/o reduce el tamaño del poro.

En otro aspecto, la invención proporciona un procedimiento de inhibición de la producción de sebo y de reducción del tamaño del poro usando ciertos agentes, conocidos por inhibir el crecimiento del pelo, en combinación con otros productos activos beneficiosos para la piel, mediante la puesta en contacto de los agentes con la piel. Los agentes útiles de acuerdo con la presente invención incluyen, pero sin limitarse a ellos: derivados de poliamina; DFMO; sales aceptables cosméticamente de los mismos; solvatos de los mismos; y mezclas de los mismos.

En particular, la presente invención está dirigida a un procedimiento cosmético de inhibición de la producción de sebo y/o de reducción del tamaño del poro, usando un derivado de poliamina y/o un análogo (análogos de PA), que comprenden un resto hidrófobo covalentemente unido a un resto poliamina. Estos análogos de PA pueden considerarse que tienen carácter anfipático (hidrófobo así como porciones cargadas). Los análogos de PA y derivados incluyen aquellos que pueden considerarse como una poliamina acilada con un grupo acilo hidrófobo, en el que la acilación es mediante la formación de o bien un enlace amida o bien sulfonamida. El enlace entre el grupo acilo hidrófobo y el resto poliamina puede llevarse a cabo en cualquier grupo amina de dentro de la poliamina. Específicamente, los análogos de PA de acuerdo con la presente invención se representan mediante la fórmula general I:

(I)R-X-poliamina

y/o la fórmula general II:

(II)R-X-L-poliamina

en la que R está seleccionada entre H o a partir del grupo carboxialquilo, carbalcoxialquilo, o alcoxi, alifático saturado o insaturado de C_1-8 recto o ramificado; un alicíclico de C_1-8; un alifático arilo substituido único o multianillo; un aromático único o multianillo alifático-substituido; un heterocíclico único o multianillo; un alifático heterocíclicoúnico o multianillo; un alquilo de C_1-10; un arilo sulfonilo; o ciano;

X es -CO-, -SO₂-, o -CH₂-;

poliamina es una poliamina que se produce de manera natural o producida de manera sintética;

y, cuando es aplicable, L es un enlace covalente o un aducto amino que se produce de manera natural, ornitina, aducto de 2,4-diaminobutírico, o derivados de los mismos.

En otro aspecto, la invención proporciona igualmente una composición para la reducción de la producción de sebo y/o la reducción del tamaño del poro, que comprende un agente de inhibición del crecimiento del pelo en combinación con un agente de inhibición de la producción de sebo y un soporte aceptable cosméticamente. El inhibidor del crecimiento del pelo comprende aproximadamente 0,0001% hasta aproximadamente 50% de la composición. Las composiciones de la invención pueden incluir adicionalmente otro agente beneficioso para la piel.

En otro aspecto, la presente invención es un sistema cosmético para la reducción de la producción de sebo y/o la reducción del tamaño del poro en la piel, que comprende dicha composición cosmética, un envase para dicha composición, e instrucciones para la aplicación de dicha composición a dicha piel.

Los inhibidores de la producción de sebo adicionales...

1. Un procedimiento cosmético de disminución de la producción de sebo en sebocitos y/o del tamaño del poro en la piel de un individuo que lo necesite, que comprende la puesta en contacto de dicho sebocito y/o piel con una composición que comprende una cantidad de inhibición de la producción de sebo y/o del tamaño del poro de un agente seleccionado entre el grupo constituido por derivados de poliamina; difluoro metil ornitina (DFMO); sales cosméticamente aceptables de los mismos; solvatos de los mismos; y mezclas de los mismos,

en el que dicho derivado de poliamina es un compuesto de fórmula general I:

(I)R-X-poliamina

en la que R está seleccionada entre H o a partir del grupo de un carboxialquilo, hidroxicarboxialquilo, o alcoxi, alifático saturado o insaturado de C_1-50 recto o ramificado; un alicíclico de C_3-8; un alifático arilo substituido único o multianillo; un aromático único o multianillo alifático-substituido; un heterociclico único o multianillo; un alifático heterociclico substituido único o multianillo; un alquilo de C_1-10; un arilo sulfonilo; o ciano;

X es -CO-, -SO₂-, o -CH₂-; y

poliamina es una poliamina que se produce de manera natural o producida de manera sintética; o

en el que dicho agente es un derivado de poliamina de fórmula general II:

(II)R-X-L-poliamina

en la que R es un carboxialquilo, hidroxicarboxialquilo, o alcoxi, alifático saturado o insaturado de C_10-50 recto o ramificado; un alicíclico de C_3-8; un alifático arilo substituido o no substituido único o multianillo; un aromático único o multianillo alifático-substituido o no substituido; un heterociclico único o multianillo, un alifático heterociclico substituido único o multianillo; un alquilo de C_1-10; un arilo sulfonilo;

X es -CO-, -SO₂-, o -CH₂-;

L es un enlace covalente o un aminoácido que se produce de manera natural, ornitina, ácido 2,4-diaminobutírico, o derivados de los mismos; y

poliamina es una poliamina que se produce de manera natural o producida de manera sintética.

2. El procedimiento cosmético de acuerdo con la reivindicación 1, que comprende además el afeitado de dicha piel.

3. El procedimiento cosmético de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en el que dicho agente es DFMO.

4. El procedimiento cosmético de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en el que la composición comprende además un inhibidor de la producción de sebo seleccionado entre el grupo constituido por carboxialquilatos de alcoholes ramificados y/o etoxilatos de los mismos, triclosan, cerulenina, galato de epigalocatequina (EGCG), a-metileno-?-butirolactona, mezclas de los mismos, y análogos de los mismos.

5. El procedimiento cosmético de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en el que dicho procedimiento reduce la síntesis de escualeno, triglicéridos, ácidos grasos libres, ésteres de ceras, colesterol, ésteres de esterol, y/o una combinación de los mismos.

6. Una composición cosmética para la reducción de la producción de sebo y/o del tamaño del poro que comprende:

una cantidad eficaz de inhibición de la producción de sebo y/o del tamaño del poro de uno o más agentes seleccionados entre el grupo constituido por derivados de poliamina; DFMO; una sal aceptable cosméticamente de los mismos; y mezclas de los mismos; y

un soporte aceptable cosméticamente, y

un inhibidor de la producción de sebo seleccionado entre el grupo constituido por carboxialquilatos de alcoholes ramificados y/o etoxilatos de los mismos, triclosan, cerulenina, galato de epigalocatequina (EGCG), a-metileno-?-butirolactona, mezclas de los mismos, en la que dicho agente es un derivado de poliamina de fórmula general I:

(I)R-X-poliamina

en la que R está seleccionada entre H o a partir del grupo de un carboxialquilo, hidroxicarboxialquilo, o alcoxi, alifático saturado o insaturado de C_1-50 recto o ramificado; un alicíclico de C_3-8; un alifático arilo substituido único o multianillo; un aromático único o multianillo alifático-substituido; un heterociclico único o multianillo; un alifático heterociclico substituido único o multianillo; un alquilo de C_1-10; un arilo sulfonilo; o ciano;

X es -CO-, -SO₂-, o -CH₂-; y

poliamina es una poliamina que se produce de manera natural o producida de manera sintética; o

en la que dicho agente es un derivado de poliamina de fórmula general II:

(II)R-X-L-poliamina

en la que R es un carboxialquilo, hidroxicarboxialquilo, o alcoxi, alifático saturado o insaturado de C_10-50 recto o ramificado; un alicíclico de C_3-8; un alifático arilo substituido o no substituido único o multianillo; un aromático único o multianillo alifático-substituido o no substituido; un heterociclico único o multianillo, un alifático heterociclico substituido único o multianillo; un alquilo de C_1-10; un arilo sulfonilo;

X es -CO-, -SO₂-, o -CH₂-;

L es un enlace covalente o un aminoácido que se produce de manera natural, ornitina, ácido 2,4-diaminobutírico, o derivados de los mismos; y

poliamina es una poliamina que se produce de manera natural o producida de manera sintética.

7. La composición cosmética de acuerdo con la reivindicación 6, en la que dicho agente es difluorilmetilornitina (DFMO).

8. La composición cosmética de acuerdo con la reivindicación 6 o la reivindicación 7, en la que dicho inhibidor del crecimiento del pelo comprende 0,0001% hasta 50% en peso de dicha composición.

9. La composición cosmética de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 6 a 8, que comprende además un agente beneficioso para la piel.

10. Un sistema cosmético para la reducción de la producción de sebo en la piel, que comprende dicha composición cosmética de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 6 a 9, un envase para dicha composición, e instrucciones para la aplicación de dicha composición a dicha piel.