CONCENTRADO DE ACIDO LIPONICO.

Concentrado anhidro, que contiene la ubiquinona Q10, un triglicérido de cadena mediana o una mezcla de tales triglicéridos,

el ácido a-lipónico y/o sus derivados, así como uno o varios agentes emulsionantes con un valor de HLB de 9 a 19, que se compone(n) de polisorbatos, en particular del polisorbato 20 y/o del polisorbato 80, en el que la relación de la proporción en peso del polisorbato a la suma de las proporciones en peso de los componentes restantes es de 4 : 1 a 5,5 : 1

Concentrado de ácido lipónico.

El presente invento se refiere a un concentrado de ácido a-lipónico de acuerdo con el documento de solicitud de patente alemana DE 101 08 614 A1.

Desde la investigación de K. Rett y colaboradores (Diabetes und Stoffwechsel (La diabetes y el metabolismo), 1996, 5/3, Suplemento. (59-63)), se sabe que, en el caso de pacientes con un sobrepeso, unas administraciones de ácido a-lipónico pueden aliviar sus trastornos. Además, una investigación de Min-Seon Kim y colaboradores (NATURE MEDICINE Tomo 10, nº 7, Julio de 2004, páginas 727-734), llevada a cabo en ratas, muestra que al ácido a-lipónico se le puede atribuir un cierto efecto represor del apetito. Para los seres humanos se perfila, por lo tanto, la posibilidad de que una necesidad de ingerir alimentos, reducida por la ingestión de ácido a-lipónico, puede conducir a una reducción del peso.

Correspondientemente, es una misión del invento indicar una composición, que esté exenta de efectos secundarios, del tipo indicado al principio, que pueda contribuir a la reducción del peso o mejorar a ésta.

A partir del documento de solicitud de patente internacional WO 03/007907 se conoce un concentrado de ubiquinona, que se compone de un agente emulsionante, de la ubiquinona Q₁₀ así como de un aceite vegetal ligero (aceite de cardo). Este concentrado tiene la propiedad de poner a disposición del organismo de un modo más fácil a la Q₁₀, que es requerida en las mitocondrias para la degradación de las grasas.

En el documento de patente de los EE.UU. US 6.300.377 B1 se describen unas composiciones a base de por lo menos cinco componentes, que comprenden la Q₁₀, un polisorbato como agente emulsionante, un aceite vegetal o un triglicérido, por lo menos un éster glicerólico adicional y, por ejemplo, ácido a-lipónico.

El documento de publicación para información de solicitud de patente alemana DE 101.08.614 A1, en el Ejemplo de realización d, enseña la producción de un material solubilizado, soluble en agua, de ácido a-lipónico, que se compone de ácido a-lipónico y de un polisorbato.

Para ello, el invento propone un concentrado anhidro, que se compone de la ubiquinona Q₁₀, de un triglicérido de cadena mediana o de una mezcla de tales triglicéridos, del ácido a-lipónico y/o de sus derivados, así como de uno o varios polisorbatos no iónicos, en particular del polisorbato 20 y/o del polisorbato 80, como agentes emulsionantes con un valor de HLB (acrónimo del inglés "hydrophile lipophile balance" = equilibrio hidrófilo - lipófilo) comprendido entre 9 y 19. Asimismo, el invento propone un concentrado anhidro, que contiene la ubiquinona Q₁₀, un triglicérido de cadena mediana o una mezcla de tales triglicéridos, el ácido a-lipónico y/o sus derivados, así como uno o varios agentes emulsionantes, que tienen un valor de HLB de 9 a 19, que se compone(n) de polisorbatos, en particular del polisorbato 20 y/o del polisorbato 80, en el que la relación de la proporción en peso del polisorbato a la suma de las proporciones en peso de los componentes restantes es de 4 : 1 a 5,5 : 1.

El invento se basa en la concepción de favorecer, por una parte, la degradación de las grasas mediante la puesta a disposición de una cantidad suficiente de la Q₁₀, y de restringir, por otra parte, la degradación de las grasas a la grasa que está almacenada en el organismo, mediante el recurso de que la administración simultánea del ácido a-lipónico frena una ingestión renovada de alimentos por medio de un influjo sobre el hipotálamo. Estos componentes mencionados del concentrado conforme al invento han sido admitidos por la legislación de los alimentos y están exentos de efectos secundarios. El concentrado, en el caso de unas adecuadas proporciones en peso de sus componentes, es transparente y viscoso a la temperatura ambiente, y se puede elaborar sin dificultades para formar un contenido de cápsulas, de manera preferida a una temperatura ligeramente elevada de aproximadamente 60ºC. La administración diaria de una cápsula de este tipo puede dar lugar a una disminución del peso del organismo. Así, una investigación científica, que se ha llevado a cabo entretanto, ha establecido que ciertas administraciones del concentrado conforme al invento, en comparación con un placebo, conducen a una más grande pérdida porcentual de peso en los voluntarios, es decir a una pérdida porcentualmente más grande de la masa de la grasa visceral, y a una diferencia porcentual más grande en el perímetro de la cintura.

Los agentes emulsionantes, que son utilizables para el invento, son determinados por las respectivas autorizaciones nacionales o internacionales de legislación de los alimentos o medicamentos. Los agentes solubilizantes, que entran en consideración en primer lugar en este sentido, son los polisorbatos no iónicos, que están admitidos universalmente, ante todo el polisorbato 20 y/o el polisorbato 80. Por ejemplo, en los Estados Unidos de América y en el Japón están admitidos todavía otros agentes emulsionantes adicionales en el sector de los alimentos, que se pueden emplear asimismo para el invento.

De manera complementaria con respecto al ácido a-lipónico, para el concentrado conforme al invento se puede emplear con éxito también el ácido dihidrolipónico o la dihidroliponamida. Por lo demás, en las reivindicaciones subordinadas se indican unas formas preferidas de realización del invento. Así, se ha manifestado como conveniente que el concentrado contenga o bien solamente el polisorbato 80 o eventualmente una mezcla del polisorbato 80 con el polisorbato 20. Además, se recomienda utilizar como triglicérido de cadena mediana o bien un aceite alimenticio ligero, o una composición, que se compone esencialmente del ácido caprílico y del ácido cáprico, y que es obtenible bajo el nombre comercial de Miglyol 812.

De manera preferida, la relación de la proporción en peso del polisorbato a la suma de las proporciones en peso de los componentes restantes del concentrado conforme al invento es de desde aproximadamente 4 : 1 hasta aproximadamente 5,5 : 1. La relación ponderal de la Q₁₀ al ácido a-lipónico se sitúa de un modo conveniente entre aproximadamente 1 : 1 y aproximadamente 1 : 4, con una desviación hasta de un 20%.

Unas composiciones ilustrativas especiales del concentrado conforme al invento se indican en las reivindicaciones subordinadas.

El concentrado conforme al invento se adecua como aditivo para bebidas no alcohólicas tales como, por ejemplo, agua, un zumo de frutas o un zumo de verduras, recomendándose una relación del concentrado a la bebida de desde aproximadamente 1 : 0,1 hasta aproximadamente 1 : 5.000. El concentrado se puede añadir también a productos lácteos, a miel o a aceites vegetales, siendo conveniente una relación del concentrado a los productos citados en último lugar de desde 1 : 0,1 hasta aproximadamente 1 : 100.

Para la producción del concentrado conforme al invento se procede convenientemente de tal manera que, en primer lugar, se obtiene un material solubilizado a base de la Q₁₀, del polisorbato 80 y de un triglicérido de cadena mediana, luego se obtiene un material solubilizado a base del ácido a-lipónico y del polisorbato 80 o polisorbato 20, y a continuación se mezcla el material solubilizado de la Q₁₀ con el material solubilizado del ácido a-lipónico, y se entremezcla agitando para dar una masa homogénea, transparente y que es soluble en agua. Se recomienda mezclar el material solubilizado de la Q₁₀ con el material solubilizado del ácido a-lipónico en la relación ponderal de aproximadamente 2 : 1, por ejemplo de 1,8 : 1, convenientemente a una temperatura de aproximadamente 60ºC. La temperatura óptima de solubilización para el ácido a-lipónico es esencialmente más alta que la de la Q₁₀ que es sensible al calor, por lo que se recomienda realizar la solubilización por separado, sin sedimentos, para las dos sustancias activas a las temperaturas que son respectivamente adecuadas para éstas.

Unos Ejemplos de realización del invento se ilustran y se explican detalladamente a continuación.

Se parte de un material solubilizado anhidro de la Q₁₀ al 5%, soluble en agua, tal como se describe en el Ejemplo de preparación 2 en el documento WO 03/007907. Después de esto, 790 partes en peso del polisorbato 80 se calientan a aproximadamente 85ºC. Seguidamente, se le añaden a esto 50 partes en peso de la coenzima Q₁₀ y se agita la mezcla (840...

1. Concentrado anhidro, que contiene la ubiquinona Q₁₀, un triglicérido de cadena mediana o una mezcla de tales triglicéridos, el ácido a-lipónico y/o sus derivados, así como uno o varios agentes emulsionantes con un valor de HLB de 9 a 19, que se compone(n) de polisorbatos, en particular del polisorbato 20 y/o del polisorbato 80, en el que la relación de la proporción en peso del polisorbato a la suma de las proporciones en peso de los componentes restantes es de 4 : 1 a 5,5 : 1.

2. Concentrado anhidro, que se compone de la ubiquinona Q₁₀, de un triglicérido de cadena mediana o de una mezcla de tales triglicéridos, del ácido a-lipónico y/o de sus derivados, así como de uno o varios polisorbatos no iónicos, en particular del polisorbato 20 y/o del polisorbato 80, como agentes emulsionantes con un valor de HLB de 9 a 19.

3. Concentrado de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en el que el agente emulsionante se compone de polisorbato 20 y/o de polisorbato 80.

4. Concentrado de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 3, en el que el derivado de ácido a-lipónico es el ácido dihidrolipónico o la dihidroliponamida.

5. Concentrado de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores, en el que el triglicérido de cadena mediana es un aceite ligero o una mezcla de ácido caprílico y ácido cáprico.

6. Concentrado de acuerdo con una de las reivindicaciones 2 a 5, en el que la relación de la proporción en peso del polisorbato a la suma de las proporciones en peso de los componentes restantes es de aproximadamente 4 : 1 a aproximadamente 5,5 : 1.

7. Concentrado de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores, en el que la relación ponderal de la ubiquinona al ácido a-lipónico está situada entre aproximadamente 1 : 1 y aproximadamente 1 : 4.

8. Concentrado de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores, que se compone de aproximadamente 85% en peso de polisorbatos, aproximadamente 3,3% en peso de la Q₁₀, aproximadamente 4% en peso del ácido a-lipónico y aproximadamente 10% en peso de triglicéridos.

9. Concentrado de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 7, que se compone de aproximadamente 5% en peso de la Q₁₀, aproximadamente 10% en peso del ácido a-lipónico, aproximadamente 4% en peso de triglicéridos y aproximadamente 81% en peso del polisorbato 80.

10. Concentrado de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 7, que se compone de aproximadamente 4% en peso de la Q₁₀, aproximadamente 8% en peso del ácido a-lipónico, aproximadamente 6% en peso de triglicéridos y aproximadamente 82% en peso del polisorbato 80.

11. Concentrado de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 7, que se compone de aproximadamente 5% en peso de la Q₁₀, aproximadamente 9% en peso del ácido a-lipónico, aproximadamente 5% en peso de triglicéridos y aproximadamente 81% en peso del polisorbato 80.

12. Concentrado de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 7, que se compone de aproximadamente 2% en peso de la Q₁₀, aproximadamente 8% en peso del ácido a-lipónico, aproximadamente 6% en peso de triglicéridos y aproximadamente 84% en peso del polisorbato 80.

13. Procedimiento para la producción de un concentrado de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores, en el que en primer lugar se obtiene un material solubilizado a base de la Q₁₀, del polisorbato 80 y de un triglicérido, seguidamente se obtiene un material solubilizado a base del ácido a-lipónico y del polisorbato 80 o polisorbato 20, y a continuación se mezcla el material solubilizado de la Q₁₀ con el material solubilizado del ácido a-lipónico, y éstos se entremezclan agitando para dar una masa homogénea, obteniéndose el material solubilizado de ácido a-lipónico a una temperatura más alta, de por ejemplo 100ºC, que la temperatura, de por ejemplo 85ºC, a la que se solubiliza la Q₁₀, y ambos materiales solubilizados se mezclan a una temperatura más baja, de por ejemplo 60ºC.

14. Procedimiento de acuerdo con la reivindicación 13, en el que aproximadamente 2, de un modo conveniente aproximadamente 1,8 partes del material solubilizado de la Q₁₀ se mezclan con aproximadamente 1 parte del material solubilizado del ácido a-lipónico.

15. Concentrado de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 12, que se añade a una bebida no alcohólica en la relación de una parte del concentrado por aproximadamente 0,1 hasta aproximadamente 5.000 partes de la bebida.

16. Concentrado de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 12, que se añade a un producto lácteo, a miel, a un aceite vegetal o a unos alimentos similares en la relación de una parte del concentrado por aproximadamente 0,1 hasta aproximadamente 500 partes del alimento.