Composición farmacéutica hidratante.

Se describe una composición farmacéutica hidratante que comprende un derivado de la nicotinamida y un extracto peptídico de Enteromorpha compressa para el tratamiento de pieles patológicas

Composición farmacéutica hidratante.

Campo técnico de la invención

La presente invención describe una composición farmacéutica hidratante para el tratamiento de las dermatitis.

Antecedentes de la invención

El agua e un elemento esencial de los tejidos y es particularmente importante en la piel (25-35%) y, específicamente, en la dermis tiene un papel de reserva. La piel en función de sus necesidades cede o recibe agua sin sufrir apenas alteraciones.

Las agresiones externas, viento, frío, sol, pueden modificar el proceso natural de hidratación de la piel y es por ello que deben utilizarse formulaciones para hidratar a la piel en cada momento. El agua es uno de los principales componentes de la piel y desarrolla funciones diferentes. La pérdida de agua se traduce en una piel áspera, apagada e inconfortable por falta de flexibilidad.

En casos de deshidratación intensa, se marcan más las arrugas. Si este estado, donde la función barrera está alterada, se prolonga, la piel se fragiliza y se vuelve más vulnerable a las agresiones externas.

La parte externa de la piel o epidermis, se encuentra mucho menos hidratada, con valores de agua que descienden hasta un 10-13% en el estrato córneo.

El agua alcanza la epidermis por difusión desde la dermis, se trata de una pequeña fracción ligada muy débilmente a las estructuras dérmicas, y que es capaz de atravesar esta capa de la piel. El agua en la epidermis tiene un papel plastificante. Existe una relación directa entre su contenido en la capa córnea, su flexibilidad y las condiciones del medio ambiente, así cuanto más frío y seco sea el ambiente, menor es la extensibilidad del estrato córneo. El estrato córneo necesita entre 10-13% de agua para mantener sus propiedades biomecánicas. Por debajo del 10% se perturba la extensibilidad y se vuelve seco y frágil. En las capas internas epidérmicas el agua es principalmente intracelular y sólo una pequeña parte circula a través de los espacios intercelulares. Entre ellos, y ocupando los espacios intercelulares, una serie de lípidos actúan a modo de cemento. Estos lípidos, se ordenan en el estrato córneo en forma de bichadas paralelas que retienen finas láminas de agua entre ellas. A diferencia de lo que sucede en la dermis, pequeñas variaciones del contenido de agua en la epidermis, provocan daños considerables, ya que si el contenido de agua es bajo, los lípidos pueden formar aglomerados de cristales sólidos que permiten la permeación de agua a su través.

Sin embargo, en presencia de niveles fisiológicos de agua 10-13%, los lípidos adquieren la estructura de cristales líquidos, de consistencia semisólida menos permeables y capaces de retener agua entre ellos.

La dermis, constituye la parte interna de la piel, con un contenido de agua del 70%. El agua llega a la dermis a través del torrente circulatorio. Los capilares actúan como membranas semipermeables dejando pasar el agua y los electrolitos que se dispersan en la dermis.

Otra fracción se liga a las fibras de colágeno, elastina y en mayor cantidad a los glicosaminoglicanos, formando un conjunto fuertemente hidratado que actúa como reservorio de agua en el organismo ya que contiene alrededor del 20% del agua corporal total.

Los líquidos intercelulares nacen del proceso de queratinización y tienen un papel muy importante, su polaridad les permite "hincharse" en presencia de agua, formando una barrera frente a ella.

La oclusión consiste en reducir la velocidad de pérdida de agua transepidérmica (TEWL, Transepidermal Water Lost), que se produce a través de la piel envejecida o dañada, a la vez, que se protege a la piel sana de los efectos desecantes del ambiente.

Está aceptado que las moléculas oclusivas consiguen aumentar el grado de humedad del estrato córneo hasta el momento en que son eliminadas, volviendo entonces a su estado original. Consiguen hidratar la piel por la interposición de un film impermeable que evita la evaporación del agua.

Sólo algunas moléculas son capaces de reducir la TEWL a cero, siendo una de ellas la vaselina. El problema es que una oclusividad excesiva puede provocar una alteración en la síntesis lipídica, dando lugar a un efecto comedogénico con lo que, a pesar de solucionar un problema se estaría induciendo otro.

La humectación consiste en captar agua de la atmósfera y así suplementar el contenido de agua de la piel. Moléculas higroscópicas tan universalmente aceptadas como la glicerina, el sorbitol o el propilenglicol aumentan la humedad del estrato córneo, hinchándolo y mejorando sus propiedades visco-elásticas.

El tercer enfoque para la hidratación es la restauración de sustancias deficitarias y se considera uno de los más valiosos, pues se basa en el proceso natural de hidratación de la piel, con la finalidad de averiguar lo que hay de erróneo en una piel seca y reemplazar cualquier sustancia que esté deficitaria.

Por ello los cosméticos hidratantes deberían establecer en la piel los balances o carencias en lípidos, prótidos o moléculas higroscópicas naturales.

En cuanto a los lípidos, en la función barrera de la piel intervienen tanto los lípidos cementantes como los lípidos sebáceos. Los primeros están constituidos por capas alternantes de agua y lípidos que forman una estructura tipo cristal líquido responsable de la cohesión-adhesión entre los corneocitos, siendo su componente fundamental las "ceramidas".

La higiene de la piel contribuye a mantener su salud, sin embargo, la utilización de productos de higiene inadecuados también puede alterar las funciones naturales de la piel: modificación del valor pH y, con ello, alteraciones en la flora cutánea microbiana; eliminación de la película hidrolipídica; disolución de los lípidos epidérmicos "cemento intracelular"; alteración de la función barrera; reacciones toxicoirritativas y sensibilizaciones de contacto.

Los problemas anteriores se acentúan en los individuos que padecen patologías crónicas dermatológicas, pacientes que tienen una piel patológica, que es diferente a una piel sensible o problemática. Una gran parte de la población sufre de piel seca. Aquí se pueden distinguir diversos tipos y niveles de gravedad. La piel seca se encuentra con especial frecuencia en niños menores de 10 años y en personas mayores de 60 años. Entre la segunda y la quinta década de la vida, la proporción de mujeres con piel seca es sensiblemente mayor a la de hombres. Entre un 15 y un 20 por ciento de la población padece piel seca como consecuencia de una disposición atópica (Xerodermia). La sequedad de la piel depende de diversos factores externos (exógenos) e internos (endógenos).

Entre los factores exógenos se puede citar el clima y las influencias ambientales, el contacto de la piel con agentes químicos como las sustancias limpiadoras o los disolventes, la exposición a UV, preparados para el cuidado de la piel y para la terapia, como los medicamentos (tópicos e internos).

Entre los factores endógenos se puede citar la predisposición genética, el envejecimiento cutáneo biológico, las influencias hormonales y determinadas enfermedades dermatológicas y sistémicas (dermatitis atópica, psoriasis, ictiosis, diabetes).

Existen diferentes causas y grados de piel seca, desde formas leves hasta formas claramente patológicas, desde pieles problemáticas a pieles extremadamente seca.

En ambos casos la falta de factores hidratantes naturales, especialmente la urea, es la causa principal. Como forma especial se distingue, dada su patogénesis, la piel seca atópica, en la que además se presenta un metabolismo de los ácidos grasos de la piel.

El factor más importante en la piel seca problemática lo constituye la reducción de la capacidad de retención de agua que depende de la concentración de factores hidratantes naturales (Natural Moisturizing Factors, NMF), entre los que la urea, junto a los lípidos epidérmicos y los aminoácidos. La urea se produce al catabolizarse determinados aminoácidos, especialmente la arginina, durante el proceso de cornificación de las células. En caso de alteraciones de la cornificación se produce una falta de estos aminoácidos, muy especialmente de arginina. Esto conduce a una notoria reducción de la concentración de urea, debilitándose la función hidratante natural. En mediciones comparativas se encontró en piel seca clínicamente diagnosticada una concentración de urea un 50% inferior a la de la piel sana. Debido a esta...

1. Composición farmacéutica que comprende:

a) un compuesto de Vitamina B3, seleccionado de niacinamida, ácido nicotínico,ácido nicotinílico, ésteres del ácido nicónitico , nicotil-aminoácidos, esteres de alcohol nicotinílico de ácidoscarboxílicos, N-óxido de ácido nicotínico, ácido nicotinil-hidroxámico, 2-cloro nicotinamida, 6-aminonicotinamida, 6-metilnicotinamida, N-metil-nicotinamida, N-N-dietilnicotinamida, N-(hidroximetil)-nicotinamida, imida del ácidoquinolínico, nicotinanilida, N-bencilnicotinamida, nicotinaldehído, ácido isonicotínico, ácido metil-isonicotínico, tionicotinamida, nialamida, nicomol, niaprazina, y sus sales;

b) un extracto proteico de Enteromorpha compressa,

c) excipientes farmacéuticamente aceptables.

2. Uso de un derivado de la vitamina B3 seleccionado de niacinamida, ácido nicotínico,ácido nicotinilico, ésteres del ácido nicónitico , nicotil-aminoácidos, esteres de alcohol nicotinílico de ácidoscarboxílicos, N-óxido de ácido nicotínico, ácido nicotinil-hidroxámico, 2-cloro nicotinamida, 6-aminonicotinamida, 6-metilnicotinamida, N-metil-nicotinamida, N-N-dietilnicotinamida, N-(hidroximetil)-nicotinamida, imida del ácidoquinolínico, nicotinanilida, N-bencilnicotinamida, nicotinaldehído, ácido isonicotínico, ácido metil-isonicotínico, tionicotinamida, nialamida, nicomol, niaprazina, y sus sales y un antagonista de la sustancia P para fabricar una composición farmacéutica para el tratamiento de la neurodermatitis.