PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO 3-CEFEM.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto 3-cefem representado por la fórmula (3) (Ver fórmula) donde R2 es átomo de hidrógeno,

átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo alcoxilo inferior de C1-C3, grupo alquilo inferior de C1-C4 sustituido o sin sustituir, grupo alquenilo inferior de C3-C4 sustituido o sin sustituir, grupo alquinilo inferior de C2-C3, grupo tiometil heterocíclico o grupo metil heterocíclico, el procedimiento que comprende las etapas de reacción de un compuesto ß-lactámico representado por la fórmula (1) (Ver fórmula) donde R1 es grupo arilmetílico o grupo ariloximetilo, R2 es como se ha definido antes, y R3 es grupo bencilo que puede tener un grupo donador de electrones como sustituyente o un anillo de fenilo o un grupo difenilmetilo que puede tener un grupo donador de electrones como sustituyente sobre anillo de fenilo, con un compuesto haluro de fósforo en la presencia de una base orgánica para dar un compuesto ß-lactámico representado por la fórmula (2) (Ver fórmula) donde R1, R2 y R3 son tales como se han definido antes y X es átomo de halógeno, adición de al menos un fenol del grupo que consiste en fenol, clorofenol, cresol, metoxifenol, a-naftol y ß-naftol. al mismo sistema de reacción para dar lugar a la descomposición debido a la reacción con un alcohol y al mismo tiempo para separar la protección de éster de ácido carboxílico, que da un compuesto 3-cefem representado por la fórmula (3) o una sal del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: OTSUKA KAGAKU KABUSHIKI KAISHA.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 2-27, OTEDORI 3-CHOME, CHUO-KU,OSAKA-SHI, OSAKA-FU 540-002.

Inventor/es: KAMEYAMA, YUTAKA, OTSUKA KAGAKU KABUSHIKI KAISHA, YAMADA,TAKAE,OTSUKA KAGAKU KABUSHIKI KAISHA, SUH,DAL SOO,OTSUKA KAGAKU KABUSHIKI KAISHA.

Fecha de Publicación: 1 de Junio de 2008.

Clasificación PCT:

A61K31/545 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen sistemas cíclicos 5-tia-1-aza biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula , p. ej. cefalosporinas, cefaclor, cefalexina.
A61K31/546 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos, p. ej. cefalotina.
A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
C07D501/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.
C07D501/04 C07D […] › C07D 501/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › a partir de compuestos que ya contienen los sistemas cíclicos o cíclicos condensados, p. ej. por deshidrogenación del ciclo, introducción, eliminación o modificación de los sustituyentes.
C07D501/18 C07D 501/00 […] › Acidos hacilamino-7 o cefalosporánicos sustituidos.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO 3-CEFEM.

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