NUEVOS PROFARMACOS PARA AMIDINAS ANTIMICROBIANAS.

Un compuesto de fórmula: en la que: X puede ser O, S, o NR'' en el que R'' es H o un alquilo de C1 a C4 lineal o ramificado;

R1 y R2 pueden seleccionarse independientemente entre H, un alquilo de C1 a C4 lineal o ramificado, alquiloxi, alcoxialquilo, cicloalquilo, arilo, hidroxialquilo, aminoalquilo y alquilaminoalquilo; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre H, un alquilo de C1 a C4 lineal o ramificado, halógeno, alquiloxi, y ariloxi; R5 se representa por una fórmula seleccionada entre: y en las que: X1, X2 y X3 se seleccionan independientemente entre O y S; y R6 y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por alquilo de C1 a C4 lineal o ramificado, arilo, bencilo, ariloxi, un sustituyente que contiene éster, alquiloxi, CH2CCl3 y en la que: alquiloxi consiste en un alquilo de C1 a C4 sustituido con oxígeno; alcoxialquilo consiste en un alquilo de C1 a C4 lineal o ramificado sustituido con alcoxi; cicloalquilo consiste en un alquilo cíclico de C3 a C6;arilo consiste en un grupo aromático cíclico de hasta C10, o un grupo aromático cíclico sustituido de hasta C10 seleccionado entre el grupo constituido por fenilo, naftilo, tolilo, 3-fluorofenilo, 4-fluorofenilo y 4-metoxifenilo; hidroxialquilo consiste en un alquilo de C1 a C4 lineal o ramificado sustituido con hidroxi; aminoalquilo consiste en un alquilo de C1 a C4 lineal o ramificado sustituido con amino, en el que el término amino se refiere al grupo NR''R", en el que R y R" se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo constituido por H y alquilo lineal o ramificado de C1 a C4; alquilaminoalquilo consiste en un grupo aminoalquilo según se define anteriormente en el que al menos uno de R'' y R" es alquilo lineal o ramificado de C1 a C4; ariloxi consiste en un grupo aromático cíclico de hasta C10 sustituido con oxígeno; y el sustituyente que contiene éster consiste en la fórmula siguiente: en la que R'' y R" pueden ser iguales o diferentes y pueden ser alquilo sustituido o sin sustituir que puede ser saturado o insaturado; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que el compuesto es útil en el tratamiento de infecciones microbianas y/o fúngicas.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL
GEORGIA STATE UNIVERSITY RESEARCH FOUNDATION, INC
.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 308 BYNUM HALL, CAMPUS BOX 4105,CHAPEL HILL, NC 27599-4105.

Inventor/es: TIDWELL, RICHARD, R., BOYKIN, DAVID, W., HALL, JAMES E., RAHMATHULLAH,M. SYED.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 21 de Marzo de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K31/341 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina.
  • A61K31/357 A61K 31/00 […] › teniendo dos o más átomos de oxígeno en el mismo ciclo, p. ej. eteres en corona, guanadrel.
  • A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • A61P31/04 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • A61P31/06 A61P 31/00 […] › para la tuberculosis.
  • C07D307/52 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D307/54 C07D 307/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D407/12 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D407/14 C07D 407/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
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