INHIBICION DE LA MOTILIDAD CELULAR Y LA ANGIOGENESIS MEDIANTE INHIBIDORES DEL DOMINIO GRB2SH2.
Uso de un compuesto que inhibe la actividad de señalización celular y la actividad de motilidad celular,
para la fabricación de un medicamento para tratar el cáncer, donde dicho cáncer se selecciona del grupo constituido por cáncer de colon, cáncer de pulmón, cáncer de tiroides, cáncer renal, sarcoma, glioblastoma, melanoma y metástasis de cáncer, donde dicho constituido carece sustancialmente de citotoxicidad, y posee la fórmula I: en la que n es de 0 a 15 y PTI es un radical de fenilalanina que posee un anillo fenilo, un extremo amino y un extremo carboxilo, donde el anillo fenilo posee uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por formilo, carboxialquilo, dicarboxialquilo, dicarboxihaloalquilo y dicarboxihaloalquiloxi, donde la porción alquilo de los sustituyentes puede estar insustituida o sustituida con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por halo, hidroxi, carboxilo, amino, aminoalquilo, alquilo, alcoxi y ceto; y X es un resto unido al nitrógeno de PTIy se selecciona del grupo constituido por alquilcarbonilo, oxalilo, alquilaminocarbonilo, arilaminooxalilo, arilalquilaminooxalilo, alcoxioxalilo, carboxialquilo, carbonilo, heterociclil carbonilo, heterociclilalquil carbonilo, arilalquil heterociclilalquil carbonilo, ariloxicarbonilo y arilalcoxicarbonilo, donde las porciones arilo y alquilo de los sustituyentes pueden estar insustituidos o sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por halo, hidroxi, carboxilo, amino, aminoalquilo, alquilo, alcoxi y ceto; y la porción heterociclilo de Y contiene al menos 4 heteroátomos seleccionados del grupo constituido por O, N y S; AA es un aminoácido, cuyo extremo amino está unido al extremo carboxilo de PTI; e Y es un arilaquilamino o arilheterociclil alquilamino; o una sal del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: THE GOVERNMENT OF THE UNITED STATES OF AMERICA AS REPRESENTED BY THE SECRETARY OF THE DEPARTMENT OF.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: C/O NATIONAL INSTITUTES OF HEALTH, OFFICE OF TECHNOLOGY TRANSFER, 6011 EXE,ROCKVILLE, MD 20852-3804.
Inventor/es: BURKE, TERRENCE R., JR., BOTTARO, DONALD, P., GAO,YANG, ATABEY,SAFIYE,N, SORIANO,JESUS,V, BRECKENRIDGE,DIANE,E, YAO,ZHU-JUN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación PCT:
- A61K38/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
- A61K38/04 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen hasta 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados (gastrinas A61K 38/16, somatostatinas A61K 38/31, melanotropinas A61K 38/34).
- A61K38/05 A61K 38/00 […] › Dipéptidos.
- A61K38/06 A61K 38/00 […] › Tripéptidos.
- A61K38/07 A61K 38/00 […] › Tetrapéptidos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- A61P35/02 A61P […] › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la leucemia.
- A61P35/04 A61P 35/00 […] › específicos para la metástasis.
- A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- C07K5/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Tripéptidos.
- C07K5/093 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos carboxilo que grupos amino, o sus derivados, p. ej. Asp, Glu, Asn.
- C12Q1/02 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12Q PROCESOS DE MEDIDA, INVESTIGACION O ANALISIS EN LOS QUE INTERVIENEN ENZIMAS, ÁCIDOS NUCLEICOS O MICROORGANISMOS (ensayos inmunológicos G01N 33/53 ); COMPOSICIONES O PAPELES REACTIVOS PARA ESTE FIN; PROCESOS PARA PREPARAR ESTAS COMPOSICIONES; PROCESOS DE CONTROL SENSIBLES A LAS CONDICIONES DEL MEDIO EN LOS PROCESOS MICROBIOLOGICOS O ENZIMOLOGICOS. › C12Q 1/00 Procesos de medida, investigación o análisis en los que intervienen enzimas, ácidos nucleicos o microorganismos (aparatos de medida, investigación o análisis con medios de medida o detección de las condiciones del medio, p. ej. contadores de colonias, C12M 1/34 ); Composiciones para este fin; Procesos para preparar estas composiciones. › en los que intervienen microorganismos vivos.
- C12Q1/48 C12Q 1/00 […] › en los que interviene una transferasa.
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