DERIVADOS DEL ACIDO 3-ALQUILO- Y 3-ARILALQUILO-1H-INDOL-1-IL-ACETICO SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DEL INHIBIDOR DEL ACTIVADOR DEL PLASMINOGENO-1 (PAI-1).

Compuestos de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: R1 es hidrógeno,

alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, -CH2-cicloalquilo C3-C6, o perfluoroalquilo C1-C3, en el que los grupos alquilo y cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos por halógeno, -CN, alcoxi C C1-C6, -OH, , -NH2 o -NO2; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C6, -CH2-cicloalquilo C3-C6, tienilo, CH2-tienilo, furanilo, CH2furanilo, oxazoílo, CH2-oxazoílo, fenilo, bencilo, o CH2-naftilo; en el que el grupo alquilo y los anillos de los grupos cicloalquilo, tienilo, furanilo, oxazoílo, fenilo, bencilo y naftilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1-C3, perfluoroalquilo C1-C3, -O-perfluoroalquiloC1-C3 , -S-perfluoroalquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, -OCHF2, -CN, -COOH, -CH2CO2H, -C(O)CH3, -C(O)OR7, -C(O) NH2, -S(O)2CH2, -OH, -NH2 o -NO2; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, perfluoroalquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, o -CH2-ci cloalquilo C3-C6; R4 es alquilo C3-C8, cicloalquilo C3-C6, -CH2-cicloalquilo C3-C6, tienilo, CH2-tienilo, furanilo, oxazoílo, fenilo, benzo[b]furan-2-ilo, benzo[b]tien-2-ilo, benzo[1, 3]dioxol-5-ilo, o naftilo; en el que el grupo alquilo y los anillos de los grupos cicloalquilo, tienilo, furanilo, oxazoílo, fenilo, benzofuranilo, benzotienilo y naftilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1-C3, perfluoroalquilo C1-C3, -O-perfluoroalquilo C1-C3, -S-perfluoroalquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, -OCHF2, -C(O)CH3, -C(O)OR7, -C(O) NH2, -S(O)2CH3, -OH, -NH2 o -NO2; R5 es alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C6, -CH2-cicloalquilo C3-C6, piridinilo, -CH2-piridinilo, tienilo, CH2-tienilo, furanilo, CH2-furanilo, oxazoílo, CH2-oxazoílo, fenilo, bencilo, benzo[b]furan-2-ilo, benzo[b]tien-2-ilo, benzo[1, 3] dioxol-5-ilo, naftilo, CH2-naftilo, 9H-fluoren-1-ilo, 9H-fluoren-4-ilo, 9H-fluoren-9-ilo, 9-fluorenona-1-ilo, 9-fluorenona-2-ilo, 9-fluorenona-4-ilo, o CH2-9H-fluoren-9-il; en el que el grupo alquilo y los anillos de los grupos cicloalquilo, piridinilo, tienilo, furanilo, oxazoílo, fenilo, bencilo, benzofuranilo, benzotienilo, naftilo, fluorenilo y fluorenona pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, perfluoroalquilo C1-C3, -O-perfluoroalquilo C1-C3, -S-perfluoroalquilo C1-C3, alcoxi C1C3, -OCHF2, -CN, -COOH, -CH2CO2H, -C(O)CH3, -C(O)OR7, -C(O)NH2, -S(O)2CH3, -OH, -NH2, -NO2, o fenoxi, estando además el grupo fenoxi opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1-C3, o perfluoroalquilo C1-C3; R6 es hidrógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C6, -CH2-cicloalquilo C3-C6, piridilo, tienilo, CH2-tienilo, furanilo, CH2-furanilo, oxazoílo, CH2-oxazoílo, fenilo, bencilo, benzo[b]furan-2-ilo, benzo[b]tien-2-ilo, benzo[1, 3]dioxol-5ilo, CH2-1-naftilo, o CH2-2-naftilo; en el que el grupo alquilo y los anillos de los grupos cicloalquilo, tienilo, furanilo, oxazoílo, fenilo, bencilo, benzofuranilo, benzotienilo y naftilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1-C3, perfluoroalquilo C1-C3, -O-perfluoroalquilo C1C3, -S-perfluoroalquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, -OCHF2, -CN, -COOH, -CH2CO2H, -C(O)CH3, -C(O)OR7, -C(O)NH2, -S(O)2CH3, -OH, -NH2 o -NO2; o R5 y R6 tomados conjuntamente pueden ser cicloalquilo C3-C6, 3-indan-1-ilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidronaftalen-1-ilo , croman-4-ilo, 4H-cromen-4-ilo, tiocroman-4-ilo, 9H-fluoren-9-ilo, 9, 10-dihidroantracen-9-ilo , 9H-xanten-9-ilo, 9Htioxanten-9-ilo, 6, 7, 8, 9-tetrahidro-5H-benzociclohepten-5-ilo , o 10, 11-dihidro-5H-dibenzo[a , d]ciclohepten-5-ilo, en los que dichos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1-C3, perfluoroalquilo C1-C3, -O-perfluoroalquilo C1-C3, -S-perfluoroalquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, -OCHF2, -CN, -COOH, -CH2CO2H, -C(O)CH3, -C(O)OR7, -C(O)NH2, -S(O)2CH3, -OH, -NH2 o -NO2; y R7 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, -CH2-cicloalquilo C3-C6, o bencilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MEDTRONIC, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 710 MEDTRONIC PARKWAY NORTHEAST,MINNEAPOLIS , MN 55432.

Inventor/es: JANZIG, DARREN, A., WAHLSTRAND, CARL, D., SKIME, ROBERT, M., LENT, MARK, S., MIESEL, KEITH, A., CABAK, JAMES, E.

Fecha de Publicación: 16 de Marzo de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 7 de Febrero de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

B32B7/12 TECNICAS INDUSTRIALES DIVERSAS; TRANSPORTES. › B32 PRODUCTOS ESTRATIFICADOS. › B32B PRODUCTOS ESTRATIFICADOS, es decir, HECHOS DE VARIAS CAPAS DE FORMA PLANA O NO PLANA, p. ej. CELULAR O EN NIDO DE ABEJA. › B32B 7/00 Productos estratificados caracterizados por la relación entre las capas; Productos estratificados caracterizados por la orientación relativa de elementos característicos entre capas, es decir, productos que comprenden capas que tienen propiedades físicas, químicas o fisicoquímicas diferentes; productos estratificados caracterizados por la unión entre capas. › interponiendo adhesivos o materiales con propiedades adhesivas.
C09J7/02

Clasificación PCT:

A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
A61P43/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
C07D209/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

Patentes similares o relacionadas:

Lámina decorativa embosada y el procedimiento de producción, del 29 de Julio de 2020, de TOPPAN PRINTING CO., LTD: Una lámina decorativa embosada , caracterizada poque: una capa con motivo , una capa adhesiva , una capa transparente de resina termoplástica […]

Capas de barrera sobre membranas de impermeabilización, del 22 de Julio de 2020, de SIKA TECHNOLOGY AG: Membrana de impermeabilización que comprende a) una membrana de poliolefina termoplástica que comprende al menos un polímero seleccionado de homopolímero […]

Película multicapa, del 15 de Julio de 2020, de TAGHLEEF INDUSTRIES SPA CON SOCIO UNICO: Una película de polipropileno orientado biaxialmente (BOPP), que tiene un espesor de entre 10 μm y 120 μm, obtenida por medio de coextrusión […]

Producto textil compuesto, del 1 de Julio de 2020, de YIE-CHENG TEXTILE TECHNOLOGY CO., LTD: Un producto textil compuesto, que comprende: una capa textil de poliamida; y una película de poliamida unida a la capa textil de poliamida, […]

Un laminado para uso en embalajes, un método para hacer un laminado recerrable y uso del mismo, del 1 de Julio de 2020, de DANAPAK FLEXIBLES A/S: Un método para fabricar un laminado recerrable, tal como una película de tapa para embalajes, dicho laminado comprende una capa base, una capa […]

Un método y aparato para producir un laminado de película para un material de envasado laminado, del 24 de Junio de 2020, de TETRA LAVAL HOLDINGS & FINANCE S.A.: Un método para proporcionar un laminado de película que comprende un sustrato y una película de polímero , siendo el laminado de película adecuado […]

Un procedimiento y un aparato para desmontar un módulo de visualización unido mediante un adhesivo líquido ópticamente transparente, del 24 de Junio de 2020, de HENKEL AG & CO. KGAA: Un procedimiento para desmontar un componente de un conjunto electrónico, que comprende las etapas siguientes: (a) proporcionar un aparato para generar radiación […]

Composición adhesiva termofusible basada en una mezcla de copolímeros de propileno preparados usando catalizadores y procedimientos de sitio único, del 17 de Junio de 2020, de BOSTIK, INC.: Una composición adhesiva termofusible que comprende: (a) una mezcla de polímeros que contiene al menos un polímero SSC-PP de LMW semicristalino y al […]