COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y METODOS PARA MODULAR LA FUNCION DE CXCR3.

Una composición que comprende un excipiente farmacéuticamente aceptable y un compuesto que tiene la fórmula:

en la cual el subíndice n es un número entero de 0 a 4; Ar es fenilo sustituido en donde el sustituyente se selecciona de halógeno, OR', -OC(O)R', -NR'R", -SR', -R', -CN, -NO2, -CO2R', -CONR'R", -C(O)R', -OC(O)NR'R", -NR"C(O)R', -NR"C(O)2R', -NR'-C(O)NR"R"', -NH-C(NH2)=NH, -NR'C(NH2)=NH, -NH- C(NH2)=NR', -S(O)R', -S(O2)R', -S(O2)NR'R", -N3, -CH(Ph)2, perfluoro-alcoxi(C1-C4) , y perfluoroalquilo(C1-C4) , en un número que varía desde cero hasta el número total de valencias libres del sistema de anillos aromáticos; y donde R', R", y R"' se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo(C1-C8) y heteroalquilo, arilo insustituido y heteroarilo (arilo insustituido)-alquilo(C1-C4) , y (arilo insustituido)oxi-alquilo(C1-C4); R1 es un miembro seleccionado del grupo constituido por alquilo(C5-C15) sustitui- do o insustituido; R2 es un miembro seleccionado del grupo constituido por alquilo(C1-C8) sustitui- do o insustituido; cada R3 representa independientemente un sustituyente arilo seleccionado del grupo constituido por halógeno, hidroxi, alquilo(C1-C8), alcoxi(C1-C8), nitro, ciano, ami- no y mono- o dialquilamino; X es N; Y s un miembro seleccionado del grupo constituido por alquileno(C2-C8) sustitui- do o insustituido y hetero-alquileno(C2-C8) sustituido o insustituido; y Z es -NR4R5 en donde R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno y alquilo(C1-C8) o R4 y R5 pueden combinarse con el átomo de nitrógeno al cual está unido cada uno para formar un anillo de cinco, seis o siete miembros; en donde alquilo es un radical hidrocarbonado de cadena lineal o ramificada, o cíclico, o combinación de los mismos, que puede ser totalmente saturado, mono- o poliinsatura- do y puede incluir radicales di- y multivalentes; cuando dichos restos alquilo, alquileno o heteroalquileno están sustituidos, los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo constituido por -OR', =O, =NR, =N-OR', -NR'R", -SR', -halógeno, -SiR'R"R"', -OC(O)R', -C(O)R', -CO2R', -CONR'R", -OC(O)NR'R", -NR"C(O)R', -NR'-C(O)NR"R"', -NR"C(O2)R', -NH- C(NH2)=NH, -NR'C(NH2)=NH, -NH-C(NH2)=NR', -S(O)R', -S(O)2R', -S(O)2NR'R", -CN y -NO2, y R', R" y R"' se refieren cada uno independientemente a hidrógeno, alquilo(C1- C8) insustituido y heteroalquilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: CHEMOCENTRYX, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1539 INDUSTRIAL ROAD,SAN CARLOS, CA 94070.

Inventor/es: SCHALL, THOMAS, J., DAIRAGHI, DANIEL, J., MCMASTER, BRIAN, E.

Fecha de Publicación: 1 de Mayo de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 25 de Agosto de 2000.

Fecha Concesión Europea: 11 de Octubre de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/517 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
A61P19/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
C07D239/91 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con radicales arilo o aralquilo unidos en las posiciones 2 ó 3.

Clasificación PCT:

A61K31/517 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
C07D239/91 C07D 239/00 […] › con radicales arilo o aralquilo unidos en las posiciones 2 ó 3.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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