ANALOGOS DE TAMADARINA Y DIDEMNINA Y PROCEDIMIENTO DE FABRICACION Y USO.

Una composición que comprende un análogo de tamandarina que tiene la estructura en la que:

i) R1 se selecciona del grupo constituido por -H, -(terc-butiloxicarbonilo) , - leucina, -(N-metil)leucina, -(N-metil)leucina-(un primer fluoróforo), -(N-metil)leucina-prolina , -(N-metil)leucina-prolina-lactato , -(N-metil)leucina-prolina-piruvato , -(N-metil)leucina-prolina-lactato-(un primer fluoróforo), -(N-metil)leucina-prolina-lactato-glutamina-piroglutamato , -(N-metil)leucina-prolina-lactato-glutamina-ciclopentanoato , -(N-metil)leucina-prolina-alanina-leucina-piroglutamato , -(N-metil)leucina-prolina-(N-metil-alanina)-leucina-piroglutamato , -(N-metil)leucina-desoxo-prolina. -(N-metil)leucina-desoxo-prolina-lactato , -(N-metil)leucina-desoxo-prolina-piruvato , -(N-metil)leucina-desoxo-prolina-lactato-(un primer fluoróforo). -(N-metil)leucina-desoxo-prolina-lactato-glutamina-piroglutamato , -(N-metil)leucina-desoxo-prolina-lactato-glutamina-ciclopentanoato , -(N-metil)leucina-desoxo-prolina-alanina-leucina-piroglutamato , -(N-metil)leucina-desoxo-prolina-(N-metil-alanina)-leucina-piroglutamato , -(N-metil)leucina-deshidro-prolina , -(N-metil)leucina-deshidro-prolina-lactato , -(N-metil)leucina-deshidro-prolina-piruvato , -(N-metil)leucina-deshidro-prolina-lactato-(un primer fluoróforo), -(N-metil)leucina-deshidro-prolina-lactato-glutamina-piroglutamato , -(N-metil)leucina-deshidro-prolina-lactato-glutamina-ciclopentanoato , -(N-metil)leucina-deshidro-prolina-alanina-leucina-piroglutamato y -(N-metil)-leucina-deshidro-prolina-(N-metil-alanina)-leucina- piroglutamato. ii) o (a) R3 se selecciona del grupo constituido por -CH3 y -H; y R2 se selecciona del grupo constituido por una cadena lateral de isoleucina, una cadena lateral de valina, una cadena lateral de alanina, una cadena lateral de norleucina, una cadena lateral de norvalina, una cadena lateral de leucina, una cadena lateral de histidina, una cadena lateral de triptófano, una cadena lateral de arginina, una cadena lateral de lisina, un segundo fluoróforo y un sustituyente que tiene la estructura o (b) R2 y R3 juntos son un sustituyente, que tiene la estructura iii) cada uno de R5, R6, R7, R8 y R9, cuando están presentes se seleccionan independientemente del grupo constituido por -H, -OH, -OCH3, - CO(C6H5), -Br, -I, -F, -Cl, -CH3 y -C2H5; iv) R4 es una cadena lateral de isoleucina; v) X se selecciona del grupo constituido por -O- y -(NH)-; vi) Y se selecciona del grupo constituido por -H y un grupo protector de hidroxilo; vii) R10 se selecciona del grupo constituido por una cadena lateral de leucina y una cadena lateral de lisina; y viii) la molécula no es tamandarina A.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: THE TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF PENNSYLVANIA.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3700 MARKET STREET, SUITE 300,PHILADELPHIA, PENNSYLVANIA 191.

Inventor/es: JOULLIE, MADELEINE, M., LIANG, BO, DING, XIAOBIN.

Fecha de Publicación: 1 de Mayo de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 9 de Abril de 2001.

Fecha Concesión Europea: 20 de Septiembre de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K38/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
A61K38/12 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos cíclicos.
A61K38/14 A61K 38/00 […] › Péptidos que contienen radicales sacárido; Sus derivados.
C07K17/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Péptidos fijados sobre un soporte o inmovilizados; Su preparación.
C07K9/00 C07K […] › Péptidos de hasta 20 aminoácidos, que contienen radicales sacáridos y una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.

Clasificación PCT:

A61K38/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
A61K38/12 A61K 38/00 […] › Péptidos cíclicos.
A61K38/14 A61K 38/00 […] › Péptidos que contienen radicales sacárido; Sus derivados.
C07K17/00 C07K […] › Péptidos fijados sobre un soporte o inmovilizados; Su preparación.
C07K9/00 C07K […] › Péptidos de hasta 20 aminoácidos, que contienen radicales sacáridos y una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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