PREPARACION DE LIBERACION SOSTENIDA DE UN COMPUESTO MACROLIDO.

Una formulación de liberación sostenida de un compuesto macrólido,

en la que el tiempo (T63, 2%) requerido para que se disuelva el 63, 2% de la cantidad máxima de compuesto macrólido es 0, 7 hasta 15 horas, medido según la Farmacopea Japonesa, 13ª edición, ensayo de disolución nº 2 (método de Paddle, 50 rpm) usando una solución de ensayo que es una solución acuosa al 0, 005% de hidroxipropilcelulosa , ajustada a pH 4, 5, en la que el compuesto macrólido es un compuesto tricíclico representado por la fórmula general (I) y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de los pares adyacentes de R1 y R2, R3 y R4, y R5 y R6, independientemente, (a) es dos átomos de hidrógeno adyacentes, pero R2 también puede ser un grupo alquilo, o (b) puede formar otro enlace formado entre los átomos de carbono a los cuales están unidos; R7 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo hidroxi protegido, o un grupo alcoxi, o un grupo oxo junto con R1; R8 y R9 son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxi; R10 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alquilo sustituido con uno o más grupos hidroxi, un grupo alquenilo, un grupo alquenilo sustituido con uno o más grupos hidroxi, o un grupo alquilo sustituido con un grupo oxo; X es un grupo oxo (un átomo de hidrógeno y un grupo hidroxi), (un átomo de hidrógeno y un átomo de hidrógeno), o un grupo representado por la fórmula -CH2O-; Y es un grupo oxo, (un átomo de hidrógeno y un grupo hidroxi), (un átomo de hidrógeno y un átomo de hidrógeno), o un grupo representado por la fórmula N-NR11R12 o N-OR13; R11 y R12 son independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo arilo o un grupo tosilo; R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R22 y R23 son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo; R24 es un sistema de anillos opcionalmente sustituidos que pueden contener uno o más heteroátomos; n es un número entero de 1 ó 2; y además de las anteriores definiciones, Y, R10 y R23, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, pueden representar un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, que contiene nitrógeno, azufre y/u oxígeno, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo, uno hidroxi, uno alcoxi, uno bencilo, un grupo de fórmula -CH2Se(C6H5), y un alquilo sustituido con uno o más grupos hidroxi, que comprende una composición para dispersión sólida, en la que el compuesto macrólido (I) está presente como estado amorfo en una base insoluble en agua, en la que la base insoluble en agua comprendida en la composición para dispersión sólida se selecciona de polímero insoluble en agua o cera.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 4-7, DOSHOMACHI 3-CHOME CHUO-KU,OSAKA-SHI OSAKA 541-8514.

Inventor/es: TAMURA, SHIGEKI, YAMASHITA, KAZUNARI, HASHIMOTO, EIJI, NOMURA, YUKIHIRO, SHIMOJO, FUMIO, HIROSE, TAKEO, CHAYAMACHI 525, UEDA, SATOSHI, SAITOH, TAKASHI, IBUKI, RINTA, IDENO, TOSHIO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 25 de Marzo de 1999.

Fecha Concesión Europea: 16 de Junio de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/40 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/405 A61K 31/00 […] › Acidos indol-alcoilcarboxílicos; Sus derivados, p. ej. triptófano,indometacina.
  • A61K47/14 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores, aditivos inertes. › Esteres de ácidos carboxílicos.
  • A61K47/32 A61K 47/00 […] › Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono-carbono.
  • A61K47/36 A61K 47/00 […] › Polisacáridos; Sus derivados.
  • A61K47/38 A61K 47/00 […] › Celulosa; Sus derivados.
  • A61K47/40 A61K 47/00 […] › Ciclodextrinas; Sus derivados.
  • A61K9/22 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › del tipo de liberación prolongada o discontinua.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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