ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA NEUROMEDINA B.

Un octapéptido cíclico de fórmula: en la que: A1 es D-Nal o D-Trp;

A3 es Phe, F5-Phe o X-Phe en el que X es halógeno, NO2, CH3 u OH. A5 es -NH-CH(Y)-CO-, en el que Y es (CH2)m-R4- N(R5)(R6) o (CH2)n-R4-NH-C(R7)-N(R5)(R6) , siempre que A5 no sea Orn; A6 es el isómero D- o L- de Thr, Leu, Ile, Nle, Val, Abu, Nal, Trp, Me-Trp, Bpa, F5-Phe, Phe o X-Phe, en el que X es un halógeno, NO2, CH3 u OH.; A8 es Nal o Trp; m es 1, 2 ó 3; n es 1, 2, 3, 4 ó 5; cada R1 y R2 es, independientemente, H, E, COE o COOE, siendo E un alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, fenilo, naftilo, fenilalquilo o alquilfenilo C7-12, fenilalquenilo o alquenilfenilo C8- 12, fenilalquinilo o alquinilfenilo C8-12, naftilalquilo o alquilnaftilo C11-20, naftilalquenilo o alquenilnaftilo C11-20, naftilalquinilo o alquinilnaftilo C12-20, siempre que cuando uno entre R1 y R2 sea COE o COOE, el otro sea H; R3 es -NH2; R4 es C6H4 o se encuentra ausente; R7 es =NR8, =S, o =O; cada R5, R6 y R8 son, independientemente, H o E; y los dos residuos Cys están unidos entre sí mediante un enlace disulfuro.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND
BIOMEASURE, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1430 TULANE AVENUE,NEW ORLEANS, LA 70118-5679.

Inventor/es: COY, DAVID, H., TAYLOR, JOHN, E..

Fecha de Publicación: 1 de Junio de 2004.

Fecha Solicitud PCT: 7 de Diciembre de 1995.

Fecha Concesión Europea: 23 de Julio de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K38/31 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Somatostatinas.
C07K14/655 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Somatostatinas.
C07K7/00 C07K […] › Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Kenya, Lesotho, Malawi, Sudán, Uganda, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

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