SULFONAMIDAS Y SUS DERIVADOS QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA.
SE PRESENTAN SULFONAMIDAS Y METODOS DE USAR ESTAS SULFONAMIDAS PARA INHIBIR LA UNION DE UN PEPTIDO DE ENDOTELINA A UN RECEPTOR DE LA ENDOTELINA MEDIANTE EL CONTACTO DEL RECEPTOR CON LA SULFONAMIDA.
TAMBIEN SE PRESENTAN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INTERMEDIADAS POR LA ENDOTELINA MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE CANTIDADES EFECTIVAS DE UNA O MAS DE ESTAS SULFONAMIDAS O PRODROGAS DE LAS MISMAS QUE INHIBEN O INCREMENTAN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA. LAS SULFONAMIDAS TIENEN LA FORMULA (I) EN LA CUAL AR{SUP, 1} ES 3- O 5- ISOXAZOILO Y AR{SUP, 2} SE SELECCIONA ENTRE ALQUILO, INCLUYENDO ANALOGOS DEL MISMO DE CADENAS RECTA Y RAMIFICADA, DE ANILLOS AROMATICOS, DE ANILLOS AROMATICOS FUNDIDOS Y DE ANILLOS HETEROCICLICOS, INCLUYENDO HETEROCICLOS DE 5 MIEMBROS CON 1,2 O MAS HETEROATOMOS Y DE ANILLO FUNDIDO Y ANALOGOS DEL MISMO DE ANILLOS DE 6 MIEMBROS CON 1,2 O MAS HETEROATOMOS Y ANILLO FUNDIDO. AR{SUP, 2} ES PREFERIBLEMENTE TIOFENILO, FURILO, PIRROLILO, NAFTILO Y FENILO. LOS COMPUESTOS EN LOS CUALES AR{SUP, 1} ES UNA ISOXAZOLA 4-HALO-SUSTITUIDA SON MAS ACTIVOS QUE LOS COMPUESTOS SUSTITUIDOS CON ALQUILO CORRESPONDIENTES Y LOS COMPUESTOS EN LOS CUALES AR{SUP, 1} ESTA SUSTITUIDA EN ESTA POSICION CON UN ALQUILO MAYOR TIENDEN A EXHIBIR UNA ACTIVIDAD MAYOR PARA LOS RECEPTORES DE LA ET{SUB, B} QUE LOS COMPUESTOS SUSTITUIDOS CON ALQUILO INFERIOR CORRESPONDIENTES.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: TEXAS BIOTECHNOLOGY CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 7000 FANIN STREET, SUITE 1920,,HOUSTON, TX 77030.
Inventor/es: WU, CHENGDE, RAJU, BORE, GOWDA, CHAN, MING, FAI, KOIS, ADAM, VERNER, ERIK, JOEL, YALAMOORI, VENKATACHALAPATHI, BALAJI, VITUKUDI, NARAYANAIYENGAR, CASTILLO, ROSARIO SILVESTRE, RAMNARAYAN, KALYANARA-MAN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 20 de Mayo de 1994.
Fecha Concesión Europea: 16 de Diciembre de 1998.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/42 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxazoles.
- C07D261/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de nitrógeno.
- C07D261/16 C07D 261/00 […] › Bencenosulfonamido isoxazoles.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Letonia, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Canadá, China, República Checa, Georgia, Hungría, Japón, Kirguistán, República de Corea, Kazajstán, Sri Lanka, República del Moldova, Madagascar, Mongolia, Malawi, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea.
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