DERIVADOS 1,5-BENZODIAZEPINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LAS CCK O DE LA GASTRINA.
COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 REPRESENTA UN GRUPO FENILO,
C{SUB, 3-7}CICLOALQUILO, C{SUB, 7-11}CICLOALQUILO UNIDO, C{SUB, 7-11}CICLOALQUILO UNIDO, O C{SUB, 1-6}ALQUILO; EL MENCIONADO GRUPO ALQUILO PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UN GRUPO HIDROXI, FENILO, C{SUB, 1-6}ALKOXICARBONILO, C{SUB, 37}CICLOALQUILO, O C{SUB, 7-11}CICLOALQUILO UNIDO; R{SUP, 2} REPRESENTA UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR 1 O 2 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE HALOGENO, C{SUB, 1-4}ALQUILO, C{SUB, 1-4}ALQUILTIO, CIANO, NITRO, TRIFLUOMETILO, TRIFLUOMETOXI,(()CH{SUB , 2}())NR{SUP,4} U O(()CH{SUB, 2}())PR{SUP,4}, EN DONDE R{SUP,4} REPRESENTA HIDROXI, C{SUB, 14}ALCOXI, CO{SUB, 2}R{SUP,5} O NR{SUP,6}R{SUP,7}; N ES CERO O 1; P ES UN ENTERO DE 1 A 4; R{SUP,3} REPRESENTA EL GRUPO ALKNR{SUP,8}R{SUP,9}; R{SUP,5} REPRESENTA HIDROGENO O C{SUB, 14}ALQUILO; R{SUP,6} REPRESENTA HIDROGENO O C{SUB, 1-4}ALQUILO; R{SUP,7} REPRESENTA HIDROGENO, C{SUB, 1-4}ALQUILO, ACILO O C{SUB, 2-6}ALQUILO SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS HIDROXI, CARBOXILO Y/O AMINO O R{SUP,6} Y R{SUP,7} JUNTO CON EL ATOMO DE HIDROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO 5-7 QUE CONTIENE UN HETEROATOMO ADICIONAL SELECCIONADO DE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO Y/O PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR 1 O 2 GRUPOS C{SUB, 1-4}ALQUILO O HIDROXI. R{SUP,8} Y R{SUP,9} INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN HIDROGENO, C{SUB, 1-4}ALQUILO O C{SUB, 2-6}ALQUILO SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS HIDROXI, CARBOXILO Y/O AMINO O R{SUP,8} Y R{SUP,9} JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO 5-7 QUE CONTIENE UN HETEROATOMO ADICIONAL SELECCIONADO DE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO Y/O PUEDE SER SUSTITUIDO POR 1 O 2 GRUPOS C{SUB, 1-4}ALQUILO, O HIDROXI; ALK REPRESENTA UNA CADENA DE C{SUB, 2-6}ALQUILENO RECTA O RAMIFICADA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA POR UN GRUPO HIDROXILO; R{SUP,10} REPRESENTA HIDROGENO O UN ATOMO HALOGENO; M ES CERO, 1 O 2; X ES OXIGENO O NH; Y SALES Y/O ESTERES METABOLICAMENTE LABILES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS SON ANTAGONISTAS DE GASTRINA Y CCK.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: GLAXO WELLCOME S.P.A..
Nacionalidad solicitante: Italia.
Dirección: VIA ALESSANDRO FLEMING 2,37100 VERONA.
Inventor/es: CORSI, MAURO, DONATI, DANIELE, URSINI, ANTONELLA.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 18 de Julio de 1994.
Fecha Concesión Europea: 16 de Septiembre de 1998.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- C07D243/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Benzodiacepinas-1,5; Benzodiacepinas-1,5 hidrogenadas.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Canadá, China, República Checa, Georgia, Hungría, Japón, Kenya, Kirguistán, República de Corea, Kazajstán, Sri Lanka, República del Moldova, Madagascar, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea.
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