NUEVO DERIVADOS DE 17-IMINOMETILALQUENILO-5-BETA-14-BETA-ANDROSTANO Y 17-IMINOALQUILO-5-BETA-14-BETA-ANDROSTANO ACTIVOS EN LOS SISTEMAS CARDIOVASCULARES, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS MISMOS.
LA PRESENTE INVENCION PROVEE DERIVADOS 17-IMINOMETILALQUENILO Y 17IMINOALQUILO-14 BETA-HIDROXI-5BETA-ANDROSTANO DE LA FORMULA GENERAL (I):
EN DONDE: EL SIMBOLO ~ SIGNIFICA CONFIGURACION O O UNA CONFIGURACION Z O E; A REPRESENTA (CH2)M O -(CH=CH)N-; M REPRESENTA UN NUMERO ENTERO DE 1 A 6; N REPRESENTA UN NUMERO ENTERO DE 1 A 3; R1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C2-C4 SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO POR NR4R5 EN DONDE R4,R5 QUE DEBEN SER EL MISMO O DIFERENTE, REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO C1-C4 O R4 Y R5 DEBEN FORMAR, LLEVADO JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO, UN ANILLO HETEROCICLICO DE CINCO O SEIS MIEMBROS OPCIONALMENTE CONTENIENDO UNO O MAS HETEROATOMOS DIFERENTES SELECCIONADOS DE OXIGENO Y NITROGENO; R2 REPRESENTA HIDROGENO O HIDROXI; R3 REPRESENTA NHC(=X)NR6R7 O OR8 EN DONDE R6,R7 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTE, REPRESENTAN HIDROGENO, METILO O ALQUILO C2-C4 SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO POR NR4R5 EN DONDE R4 Y R5 TIENEN LOS SIGNIFICADOS DEFINIDOS PREVIAMENTE; R8 REPRESENTA HIDROGENO; METILO; ALQUILO C2-C6, SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO POR UNO O MAS NR4R5 O NHC(=X)NH2, EN DONDE R4 Y R5 TIENEN LOS SIGNIFICADOS DEFINIDOS PREVIAMENTE; X REPRESENTA O,S, O N ~ R9; R9 REPRESENTA HIDROGENO, METILO, ALQUILO C2-C4, ACILO C2-C4 O FENILO, DONDE EL ALQUILO C2-C4, ACILO C2-C4 SON SUSTITUIDOS O INSUSTITUIDOS POR NR4R5, EN DONDE R4 Y R5 TIENEN LOS SIGNIFICADOS DEFINIDOS PREVIAMENTE; Y R6,R7,R9 COGIDOS DOS A DOS DEBEN FORMAR, JUNTO CON LOS HETEROATOMOS ESTAN LIGADOS A, Y DONDE SEA POSIBLE, UN ANILLO HETEROCICLICO DE CINCO O SEIS O SIETE MIEMBROS.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A..
Nacionalidad solicitante: Italia.
Dirección: VIALE SHAKESPEARE, 47,00144 ROMA.
Inventor/es: FOLPINI, ELENA, MELLONI, PIERO, FERRARI, PATRIZIA, CERRI, ALBERTO, BIANCHI, GIUSEPPE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 22 de Abril de 1998.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/57 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › sustituidos en posición 17 beta por una cadena con dos átomos de carbono, p. ej. pregnano, progesterona.
- A61K31/575 A61K 31/00 […] › sustituidos en posición 17 beta por una cadena de al menos tres átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, ergosterol, sitosterol.
- A61K31/58 A61K 31/00 […] › que contienen heterociclos, p. ej. aldosterona, danazol, estanozolol, pancuronium, digitogenina (digitoxina A61K 31/704).
- C07J41/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de nitrógeno que no pertenecen a un heterociclo.
- C07J43/00 C07J […] › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
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