PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1, 3-DIOXOLAN-2-IL DERIVADOS DE LA 2-PICOLILAMINA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,3-DIOXOLAN-2-IL DERIVADOS DE LA 2-PICOLILAMINA.
EN LA PRESENTE INVENCION SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER 1,3-DIOXOLAN-2-IL DERIVADOS DE LA 2-PICOLILAMINA, DE FORMULA (I); EN DONDE R1 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO, R2 ES H O UN GRUPO C(=O)R4, EN DONDE R4 SIGNIFICA UN GRUPO C1-C6 ALQUILO O C1-C6 ALCOXILO; X ES UN GRUPO ENLACE SIMPLE, O UN GRUPO -O-, -C(=O)O-OC(=O)O-, O -NR5C(=O)O- EN DONDE R5 ES H, C1-C4 ALQUILO O C1-C4 ACILO; Q ES 0 O 1; T ES (+) CUANDO Q=1 Y T NO REPRESENTA NADA CUANDO Q=0; R3 ES H O C1-C6 ALQUILO CUANDO Q=1 Y ES UN PAR DE ELECTRONES CUANDO Q=0; A ES UN ANION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ALCOHOL VI CON UN REACTIVO DEL TIPO EQUIVALENTE AL GOSGENO (VIII, SIENDO Y=CL, Y'=OPH, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y UNA BASE CAPTADORA DE PROTONES, A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 50GC, DURANTE UN TIEMPO ENTRE 30 M Y 24 H. EL PRODUCTO OBTENIDO (VII) SE HACE REACCIONAR CON 2-(AMINOMETIL)PIRIDINA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y EN LAS MISMAS CONDICIONES YA CITADAS, OBTENIENDOSE EL PRODUCTO IA, EL CUAL PUEDE HACERSE REACCIONAR CON UN COMPUESTO DE FORMULA R2-X PAR OBTENER IB, A TEMPERATURA ENTRE 0GC Y LA AMBIENTAL, DURANTE 2-72 H. EL PRODUCTO IB PUEDE TRANSFORMARSE EN EL IC POR REACCION CON UN HALURO DE ALQUILO INFERIOR, A 20-120GC DURANTE 1-72 H. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL PAF Y, POR LO TANTO, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES EN LAS QUE DICHA SUSTANCIA SE HALLA IMPLICADA.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: J. URIACH & CIA S.A..
Nacionalidad solicitante: España.
Provincia: BARCELONA.
Inventor/es: CARCELLER,ELENA, BARTROLI,JAVIER, ANGUITA,MANUEL.
Fecha de Solicitud: 19 de Abril de 1989.
Fecha de Publicación: .
Fecha de Concesión: 18 de Octubre de 1989.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/34 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. isosorbida.
- A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- C07D405/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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