USO DE DIHIDROPIRIMIDINAS COMO MEDICAMENTOS Y NUEVAS SUSTANCIAS PARA EL TRATAMIENTO DE HEPATITIS B.

Uso de dihidropirimidinas de la fórmula general (I)**Fórmula** o su forma isomérica

(Ia)**Fórmula** en las que R1 representa fenilo, furilo, tienilo, triazolilo, piridilo, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono o a restos de las fórmulas**Fórmula** estando los sistemas cíclicos antes mencionados eventualmente mono o polisustituidos de forma igual o distinta por sustituyentes seleccionados del grupo de halógeno, trifluorometilo, nitro, ciano, trifluorometoxi, carboxilo, hidroxilo, alcoxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6) y alquilo (C1-C6), que a su vez puede estar sustituido por arilo con 6 a 10 átomos de carbono o halógeno, y/o los sistemas cíclicos mencionados están sustituidos eventualmente por grupos de las fórmulas -SR6, NR7R8, CO-NR9R10, SO2-CF3 y -A-CH2-R11, donde R6 significa fenilo sustituido eventualmente por halógeno, R7, R8, R9 y R10 son iguales o distintos y significan hidrógeno, fenilo, fenilo sustituido por hidroxi, hidroxi, acilo (C1-C6) o alquilo (C1-C6) que, a su vez, puede estar sustituido por hidroxi, alcoxicarbonilo (C1-C6), fenilo o fenilo sustituido por hidroxi, A significa un resto O, S, SO o SO2, R11 significa fenilo que está, eventualmente, mono o polisustituido, de forma igual o distinta, por sustituyentes seleccionados del grupo de halógeno, nitro, trifluorometilo, alquilo (C1-C6) y alcoxi (C1-C6), R2 representa un resto de la fórmula -XR12 ó -NR13R14, donde X significa un enlace u oxígeno, significa hidrógeno, alcoxicarbonilo (C1-C6) de cadena lineal o ramificado o un resto hidrocarburo (C1-C8) de cadena lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que contiene eventualmente uno o dos miembros de heterocadena iguales o distintos del grupo de O, CO, NH, -NH-alquilo(C1C4), -N-(alquilo(C1-C4))2 , S ó SO2 y que está sustituido eventualmente por halógeno, nitro, ciano, hidroxi, arilo con 6 a 10 átomos de carbono o aralquilo con 6 a 10 átomos de carbono, heteroarilo o un grupo de la fórmula -NR15R16, donde R15 y R16 son iguales o distintos, significando hidrógeno, bencilo o alquilo (C1-C6), R13 y R14 son iguales o distintos, significando hidrógeno, alquilo (C1-C6) o cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, R3 representa hidrógeno, amino o a un resto de la Fórmula**Fórmula** a formilo, ciano, alquiltio (C1-C6) sustituido por hidroxi, trifluorometilo o piridilo, o a un resto hidrocarburo de cadena lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado con hasta 8 átomos de carbono que eventualmente está mono o polisustituido, de forma igual o distinta, por ariloxi con 6 a 10 átomos de carbono, por azido, por halógeno, por ciano, por hidroxi, por carboxilo, por alcoxicarbonilo (C1-C6), por un anillo heterocíclico con 5 a 7 miembros, por alquiltio (C1-C6) o por alcoxi (C1-C6) que, a su vez, puede estar sustituido por azido o amino, y/o que está sustituido por triazolilo que, a su vez, puede estar sustituido hasta 3 veces por alcoxicarbonilo (C1-C6), y/o por grupos de las fórmulas -OSO2-CH3 ó (CO)a-NR17R18, donde a significa un número 0 ó 1, R17 y R18 son iguales o distintos y significan hidrógeno o arilo, aralquilo con 6 a 10 átomos de carbono, o significan alquilo (C1-C6) que está sustituido eventualmente por alcoxicarbonilo (C1-C6), amino, hidroxilo, fenilo o bencilo, estando el fenilo o bencilo eventualmente mono o polisustituidos, de forma igual o distinta, por hidroxi, carboxilo, alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6), o estando alquilo (C1-C6) eventualmente sustituido por grupos de las fórmulas NH-CO-CH3 ó NH-CO-CF3, o bien R17 y R18 forman, junto con el átomo de nitrógeno, un anillo morfolino, piperidinilo o pirrolidinilo, o R3 representa fenilo que está sustituido eventualmente por metoxi, o bien R2 y R3 forman juntos un resto de la fórmula**Fórmula** R4 representa hidrógeno, a alquilo (C1-C4), a alquenilo (C2-C4), a benzoílo o a acilo con 2 a 6 átomos de carbono, R4 representa hidrógeno, a metilo, a benzoílo o a acilo (C2-C6), R5 representa piridilo, a pirimidilo o a piracinilo, y sus sales, para preparar medicamentos para el tratamiento y la profilaxis de la hepatitis B.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BAYER AG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ,51368 LEVERKUSEN.

Inventor/es: GOLDMANN, SIEGFRIED, STOLTEFUSS, JURGEN, PAESSENS, ARNOLD, GRAEF, ERWIN, LOTTMANN, STEFAN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 7 de Abril de 1999.

Fecha Concesión Europea: 23 de Octubre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/505 (Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/04 (directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos,... > A61P31/20 (para los virus DNA)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D239/28 (con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo)

Países PCT: Alemania, España, Francia, Reino Unido, Italia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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