PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DEL ACIDO AZABICICLO NAFTRIRIDINA CARBOXILICO QUE COMPRENDEN UN DIPEPTIDO.

SE REVELA UN NUEVO PROCESO PARA PREPARAR UN PROFARMACO ACIDO, VIZ., ACIDO 7 AMINO) L

(2, DINA BLE DE ADICION ACIDA, QUE IMPLICA (1) TRATAR UN C1 ESTER DEL ACIDO N ARNINO -3 AZABICICLO[ 3,1,0] HEX ,4 DIFLUOROFENIL) ILOXICARBONIL, C1 UN ACIDO FUERTEMENTE PROTICO PARA ELIMINAR SELECTIVAMENTE EL GRUPO N-PROTECTOR; (2) CONDENSANDO A CONTINUACION EL COMPUESTO RESULTANTE ESTER AMINO LIBRE CON UN COMPUESTO DIPEPTIDO PROTEGIDO L-ALANIL EL PREVIAMENTE DEFINIDO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATADOR ESTANDAR PARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE PROFARMACO ESTER COMPUESTO N-PROTEGIDO COMO EL PRODUCTO DESEADO DE CONDENSACION; Y (3) HIDROLIZANDO A CONTINUACION EL PROFARMACO ESTER COMPUESTO N-PROTEGIDO EN PRESENCIA DE UN ACIDO FUERTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE PARA CONVERTIR DICHO PROFARMACO ESTER N-PROTEGIDO AL DESEADO PRODUCTO FINAL PROFARMACO ACIDO NAFTIRIDINONA L-ALA L-ALA EN FORMA DE LA CORRESPONDIENTE SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ADICION ACIDA, INDICADA MAS ARRIBA. EL ULTIMO PRODUCTO FINAL PROFARMACO ACIDO ES ESPECIALMENTE UTIL EN SU FORMA DE LA CORRESPONDIENTE SAL ACIDA DE ADICION METANOSULFONICA, QUE SIRVE COMO ACOMPAÑANTE PROFARMACO HIDROSOLUBLE AL CONOCIDO AGENTE ANTIBACTERIANO, VIZ., ACIDO 7 [(L AL}, 5 AL}, 6 AL}) AMINO (2,4 INA - 3 - CARBOXILICO.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET,NEW YORK, N.Y. 10017.

Inventor/es: CASTALDI, MICHAEL, J., BRAISH, TAMIM, F., WATSON, HARRY, A., JR.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 27 de Marzo de 1996.

Fecha Concesión Europea: 31 de Julio de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/06 (Dipéptidos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/47 (Quinoleínas; Isoquinoleínas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Procedimientos generales de preparación de péptidos > C07K1/06 (utilizando grupos protectores o agentes de activación)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes.

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