PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE (3AS)-5,5-DIOXO-2,3,3A ,4-TETRAHIDRO-1H-PIRROLO(2 ,1-C)(1,2,4)BENZOTIADIAZINA.

Procedimiento de síntesis industrial de (3aS)-5, 5-dioxo-2, 3, 3a, 4-tetrahidro-1H-pirrolo[2 , 1-c][1, 2, 4]benzotiadiazina de Fórmula

(I): **(Fórmula)** caracterizado porque se hidrogena 5, 5-dioxo-2, 3-dihidro-1H-pirrolo[2 , 1-c][1, 2, 4]benzotiadiazina de Fórmula (II): **(Fórmula)** en presencia del catalizador (R) BINAP RuCl2 (R, R) DPEN de Fórmula (III): **(Fórmula)** en una cantidad comprendida entre 0, 4 y 2 mmol por mol de compuesto de Fórmula (II) - en una mezcla de tolueno e isopropanol en la cual la proporción de tolueno se encuentra comprendida entre el 10 y el 90% en volumen, - bajo una presión de hidrógeno comprendida entre 4 y 25 bar, - a una temperatura comprendida entre 40 y 90ºC, - y en presencia de una base tal como, por ejemplo, terc-butanolato de potasio o de sodio disuelto en un disolvente alcohólico como, por ejemplo, terc-butanol o isopropanol, en una cantidad comprendida entre 0, 8 y 1, 5 mol por mol de compuesto de Fórmula (II) para conducir directamente, después de separación y posterior recristalización, al compuesto de Fórmula (I) con un exceso enantiomérico superior al 80%.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: LES LABORATOIRES SERVIER.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 22, RUE GARNIER,92200 NEUILLY-SUR-SEINE.

Inventor/es: LECOUVE, JEAN-PIERRE, FOUCHER, ELSA, THOMINOT, GILLES, RAMSDEN, JAMES ANDREW, COBLEY, CHRISTOPHER JAMES.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 16 de Junio de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D513/04 (Sistemas orto-condensados)
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PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE (3AS)-5,5-DIOXO-2,3,3A ,4-TETRAHIDRO-1H-PIRROLO(2 ,1-C)(1,2,4)BENZOTIADIAZINA.