PROCEDIMIENTO DE RACEMIZACION DE LA 1-BENCIL-4-(4-FLUOROFENIL)-3-HIDROXIMETIL-1,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA PARA UTILIZAR COMO PRODUCTO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE PAROXETINA.

Procedimiento de racemización de un compuesto de fórmula I que comprende las etapas de #a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula I que presenta un excedente enantiomérico de un enantiómero sobre el otro enantiómero comprendido entre el 1 y el 100%. en la que R1 representa un grupo protector amina

, con un compuesto de fórmula II ** ver fórmula** R2X II en la que R2 representa un grupo de fórmula R3SO2 - en la que R3 representa un grupo fenilo opcionalmente sustituido por uno o más de los grupos siguientes: a) un grupo alquilo C 1-C 6, b) nitro o c) halo, un grupo alquilo C 1-6 o un grupo trifluometilo y X representa halo para proporcionar un compuesto de fórmula III ** ver fórmula** en la que i) R2 representa un grupo de fórmula R3SO2, en la que R3 representa un grupo fenilo opcionalmente sustituido por uno o más de los grupos siguientes: a) un grupo alquilo C1-C6, b) nitro o c) halo, un grupo alquilo C1-6 o un grupo trifluometilo, #b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula III con un compuesto de fórmula IV en la que M representa un metal alcalino y R representa H o un grupo alquilo C 1-6 para proporcionar un compuesto de fórmula V con un excedente enantiomérico inferior al 20%. en la que R1 y R se definen tal como anteriormente; y #c) hacer reaccionar el compuesto V con un agente hidrolítico para proporcionar un compuesto de fórmula I con un excedente enantiomérico inferior al 20%.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BASF AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ,67056 LUDWIGSHAFEN.

Inventor/es: .

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 28 de Enero de 2009.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/44 (Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/24 (Antidepresivos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados... > C07D211/70 (con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/08 (Sistemas puenteados)
google+ twitter facebookPin it
PROCEDIMIENTO DE RACEMIZACION DE LA 1-BENCIL-4-(4-FLUOROFENIL)-3-HIDROXIMETIL-1,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA PARA UTILIZAR COMO PRODUCTO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE PAROXETINA.