Peptidomiméticos de horquilla beta como antagonistas de CXCR4.

Compuesto peptídico de cadena principal ciclada, construido a partir de 16 residuos de aminoácido, de fórmula

ciclo

(-Tyr1-His2-Xaa3-Cys4-Ser5-Ala6-Xaa7-Xaa8-Arg9-Tyr10-Cys11-Tyr12-Xaa13-Xaa14-DPro15-Pro16-) (I),

en la que

Xaa3 es Ala, Tyr o Tyr(Me),

Tyr(Me) es ácido (2S)-2-amino-(4-metoxifenil)-3-propiónico,

Xaa7 es DTyr, DTyr(Me) o DPro,

DTyr(Me) es ácido (2R)-2-amino-(4-metoxifenil)-3-propiónico, o

Xaa8 es Dab; u Orn(iPr),

Dab es ácido (2S)-2,4-diaminobutírico,

Orn(iPr) es ácido (2S)-Nω-isopropil-2,5-diaminopentanoico,

Xaa13 es Gln; o Glu,

Xaa14 es Lys(iPr),

Lys(iPr) es ácido (2S)-Nω-isopropil-2,6-diaminohexanoico,

todos los residuos de aminoácidos que no se designan explícitamente como residuos de D-aminoácidos son residuos de L-aminoácidos, y

los dos grupos -SH de los dos residuos de cisteína Cys4 y Cys11 están reemplazados por un grupo -S-S-, en forma libre o en forma de sal farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/060763.

Solicitante: Polyphor AG.

Inventor/es: OBRECHT, DANIEL, GOMBERT, FRANK, OTTO, ZIMMERMANN, JOHANN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen péptidos... > A61K38/04 (Péptidos que tienen hasta 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados (gastrinas A61K 38/16, somatostatinas A61K 38/31, melanotropinas A61K 38/34))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia... > C07K7/64 (Péptidos cíclicos que contienen solamente enlaces peptídicos normales)

PDF original: ES-2552944_T3.pdf

 

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Peptidomiméticos de horquilla beta como antagonistas de CXCR4.