N-HIDROXI-2-(ALQUILO , ARILO O HETEROARILO SULFANIL, SULFINIL O SULFONIL)-3-ALQUILO SUSTITUIDO, ARILO O HETEROARILAMIDAS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ.

La presente invención se refiere a metaloproteasas matriciales (MMPs) que son un grupo de enzimas implicadas en la destrucción patológica de los tejidos de conexión y las membranas de base.

Estas endopeptidasas que contienen zinc consisten en varios subgrupos de enzimas que incluyen colagenazas, estromelisinas y gelatinazas. La enzima de conversión del TNF-{al} (TACE), una citoquina proinflamatoria, cataliza la formación de TNF-{al} a partir de una proteína precursora de TNF- {al} unida a la membrana. Es de esperar, por lo tanto, que pequeños inhibidores moleculares de MMPs y TACE tengan el suficiente potencial para tratar una amplia variedad de enfermedades. La presente invención proporciona inhibidores no peptídicos de bajo peso molecular de metaloproteasas matriciales (MMPs) y de la enzima de conversión del TNF-{al} (TACE) para el tratamiento de artritis, metástasis tumoral, ulceración de tejidos, curación anormal de heridas, enfermedad periodontal, enfermedades de los huesos, diabetes (resistencia a la insulina) e infección por VIH que tienen la fórmula (I) en la que R{sup,2} y R{sup,3} forman un anillo heterocíclico y A es S, S(O) o S(O){sub,2}, y R{sup1} y R{sup,4} se definen de aquí en adelante.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AMERICAN CYANAMID COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: FIVE GIRALDA FARMS,MADISON, NEW JERSEY 07940-0.

Inventor/es: VENKATESAN, ARANAPAKAM, MUDUMBAI, DAVIS, JAMIE, MARIE, GROSU, GEORGE, THEODORE, BAKER, JANNIE, LEA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 17 de Febrero de 1998.

Fecha Concesión Europea: 7 de Abril de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/16 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos.
  • C07D211/66 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › que tienen un heteroátomo como el segundo sustituyente en posición 4.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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