INHIBIDORES DE CINASA SUSTITUIDOS CON PIRROLINA.

Un compuesto según la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que: R se selecciona del grupo que consiste en Ra, alquil

(C1-C8)-Ra, alquenil(C2-C8)-Ra, alquinil(C2-C8)-Ra y ciano; Ra se selecciona del grupo que consiste en dihidro-piranilo, fenilo, naftilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, azaindolilo, indazolilo, benzofurilo, benzotienilo, dibenzofurilo y dibenzotienilo; R1 es alquil(C1-C4)-R5, R5 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -O alquilo(C1-C4),, -O-arilo-R6, -N-R7, hidroxi, -imidazolilo-R6, -triazolilo-R6 y tetrazolilo-R6; R6 es de 1 a 4 sustituyentes unidos a un átomo de carbono o nitrógeno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C8, alquenilo de C2-C8, alquinilo de C2-C8, -C(O)H, C(O)-alquilo de C1-C8, -CO2H, -C(O)-O-alquilo de C1-C8, -C(O)-NH2, -C(NH)NH2, -C(O)-NH(alquilo de C1-C8), -C(O)-N-(alquilo de C1-C8)2, -SO2-alquilo de C1-C8, -SO2-NH2-, -SO2-NH(alquilo de C1-C8) -SO2N(alquilo de C1-C8)2, alquilo de C1-C8-N-R7, alquilo de C1-C8-(halo)1-3 y alquilo de C1-C8-OH; siempre que cuando R6 esté unido a un átomo de carbono, R6 se seleccione además del grupo que consiste en alcoxi de C1-C8, -alcoxi C1-C8-(halo)1-3, -SH, -S-alquilo de C1-C8, -N-R7, ciano, halo, hidroxi, nitro y oxo; R7 es 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C8, alquenilo de C2-C8, alquinilo de C2-C8, alquilo(C1-C8)-OH, alquilo(C1-C8)O-alquilo(C1-C8), alquilo-NH2, alquilo(C1-C8)NH(alquilo(C1-C8), alquilo(C1-C8)-N-(alquilo(C1-C8))2, alquilo(C1-C8)-S-alquilo(C1-C8), -C(O)H, -C(O)-alquilo(C1-C8), -C(O)-O-alquilo(C1-C8), -C(O)-NH2, C(O)-NH(alquilo (C1-C8), -C(O)-N-(alquilo C1-C8)2, -SO2-alquillo(C1-C8), -SO2-NH2, -SO2-NH(alquilo(C1-C8), -SO2-N(alquilo (C1-C8))2, -C(N)-NH2, -cicloalquilo-R8, alquilo (C1-C8)-heterociclilo-R8 -arilo-R8, alquilo (C1-C8,)-arilo-R8 y alquil(C1-C8)-heteroaril-R8; R8 es de 1 a 4 sustituyentes unidos a un átomo de carbono o nitrógeno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C8), alquil(C1-C8)(halo)1-3 y alquilo(C1-C8)-OH; siempre que, cuando R8 esté unido a un átomo de carbono, R8 se seleccione además del grupo que consiste en alcoxi de C1-C8, -NH2, NH(alquilo de C1-C8), -N(alquilo (C1-C8))2, ciano, halo, -alcoxi C1-C8,-(halo)1-3, hidroxi y nitro; R9 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi de C1-C8-NH2, -NH(alquilo de C1-C8) -N(alquilo C1-C8)2, ciano, (halo)1-3, hidroxi y nitro; R2 es un sustituyente unido a un átomo de carbono o nitrógeno seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C8-R5, alquenilo de C2-C8-R5, alquinilo de C2-C8-R5, -C(O)H, -C(O)-alquilo de C1-C8-R9, -C(O)-NH2, -C(O)-NH(alquilo(C1-C8)-R9), -C(O)-N(alquilo de C1-C8-R9)2, -C(O)-NH(arilo-R8), -C(O)-cicloalquilo-R8, -C(O)-heterociclilo-R8, -C(O)-arilo-R8, -C(O)-heteroarilo-R8, -CO2H, -C(O)-O-(alquilo (C1-C8)-R9, -C(O)-O-arilo-R8, SO2-alquilo(C1-C8)-R9, -SO2-arilo-R8, -cicloalquilo-R6, -arilo-R6 y -alquilo(C1-C8)-N-R7; siempre que cuando R2 esté unido a un átomo de carbono, R2 se seleccione además del grupo que consiste en alcoxi de C1-C8-R5, -N-R7, ciano, halógeno, hidroxi, nitro, oxo, -heterociclilo-R6 y -heteroarilo-R6; R3 es hidrógeno; R4 es de 1 a 4 sustituyentes unidos a un átomo de carbono seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C8-R10; alquenilo de C2-C8-R10, -alquinilo de C2-C8-R10, alcoxi de C1-C8-R10, -C(O)H, -C(O)-alquilo de C1-C8-R9, -C(O)-NH2, -C(O)-NH(alquilo de C1-C8-R9), -C(O)-N(alquilo de C1-C8-R9)2, -C(O)-cicloalquilo-R8, -C(O)-heterociclilo-R8, -C(O)-arilo-R8, -C(O)-heteroarilo-R8, -C(NH)-NH2, -CO2H, -C(O)-O-alquilo de C1-C8-R9, -C(O)-O-arilo-R8, -SH, -S(alquilo (C1-C8))-R10, SO2- alquilo(C1-C8)-R9, SO2-arilo-R8, SO2-NH2, -SO2NH alquilo (C1-C8)-R9, -SO2-N(alquilo (C1-C8)-R9)2, -N-R7, ciano, halógeno, hidroxi, nitro, cicloalquilo-R8, heterociclilo-R8; -arilo-R8 y -heterarilo-R8; R10 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -NH2, -NH(alquilo de C1-C8), -N(alquilo de C1-C8)2, ciano, (halo)1-3, hidroxi, nitro y oxo; y Y y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O, S, (H,OH) y (H,H); siempre que cuando uno entre Y y Z sea O el otro se seleccione del grupo que consiste en O, S, (H,OH) y (H,H); y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; donde: el término "cicloalquilo" se refiere a un anillo alquilo monocíclico saturado parcialmente insaturado que consiste en 3 a 8 átomos de carbono sustituidos con hidrógeno o un anillo bicíclico saturado o parcialmente insaturado que consiste en 8 a 11 átomos de carbono sustituidos con hidrógeno; el término "heterociclilo" se refiere a un sistema de anillo saturado o parcialmente insaturado monocíclico de 3 a 7 eslabones estable sustituido o sin sustituir o un anillo saturado o parcialmente insaturado bicíclico de 8 a 12 eslabones estable, siendo al menos un eslabón del anillo un átomo de N, O o S; el término "arilo" se refiere a un anillo monocíclico aromático que contiene 6 átomos de carbono sustituidos con hidrógeno, un sistema de anillo bicíclico aromático que contiene 10 átomos de carbono sustituidos con hidrógeno, o un sistema de anillo tricíclico aromático que contiene 14 átomos de carbono sustituidos con hidrógeno; y el término "heteroarilo" se refiere a un sistema de anillo aromático monocíclico de 5 ó 6 eslabones estable sustituido o sin sustituir, un sistema de anillo heteroaromático benzo-condensado de 9 a 10 eslabones estable sustituido o sin sustituir (siendo aromáticos ambos anillos del sistema benzo condensado), un sistema de anillo heteroaromático bicíclico y un sistema de anillo tricíclico de 12 a 14 eslabones estable sustituido o sin sustituir, siendo al menos un eslabón del anillo un átomo de N, O o S.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: MARYANOFF, BRUCE, E., MCCOMSEY, DAVID, F., ZHANG, HAN-CHENG, CONWAY, BRUCE, YE, HONG, KUO, GEE-HONG, DEMAREST, KEITH., SHEN,LAN, O'NEILL,DAVID.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 27 de Febrero de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P37/00 (Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P25/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P9/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/10 (para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/437 (conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P29/00 (Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > C07D519/00 (Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00)
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